Chỉ định

Thuốc được chỉ định dùng cho người lớn và thanh thiếu niên (> 12 tuổi) để làm giảm các triệu chứng có liên quan tới các bệnh:

• Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc mãn tính.
• Bệnh mày đay.

Dược lực học

Desloratadin là chất chuyển hóa chính có hoạt tính theo đường uống của loratadin là chất kháng histamin không gây buồn ngủ. Desloratadin đối kháng histamin tức thời và có hiệu quả lâu dài, có tác dụng đối kháng chọn lọc thụ thể histamin – H1 ở ngoại vi. Sau khi uống, desloratadin ức chế chọn lọc thụ thể H1 ở ngoại vi bởi nó không thấm vào hệ thần kinh trung ương.

Desloratadin có tác dụng chống dị ứng do ức chế giải phóng các cytokin gây viêm như IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 từ tế bào mast (đại thực bào) và basophils (bạch cầu ái kiềm) trong cơ thể người cũng như ức chế sự bộc lộ của các phân tử kết dính P-selectin ở tế bào nội mạc.

Desloratadin có hiệu lực làm mất các triệu chứng bệnh như hắt hơi, số mũi và ngứa, sung huyết/tắc mũi, kể cả ngứa mắt, chảy nước mắt, đỏ mắt và ngứa vòm miệng ở bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng. Desloratadin kiểm soát hữu hiệu các triệu chứng này trong 24 giờ.

Desloratadin có hiệu quả làm giảm triệu chứng đối với các bệnh mày đay khác ngoài mày đay mãn tính tự phát. Desloratadin hiệu quả trong việc làm giảm ngứa và làm giảm kích thước cũng như số lượng phát ban.

Dược động học

Hấp thu

Có thể tìm thấy các nồng độ desloratadin trong huyết tương sau khi uống thuốc 30 phút.

Desloratadin hấp thu tốt, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 giờ. Sinh khả dụng của desloratadin tỷ lệ thuận với liều lượng trong phạm vi 5 – 20 mg.

Thức ăn (bữa sáng giàu lipid, giàu năng lượng, nước bưởi) không ảnh hưởng tới dược động học của desloratadin.

Phân bố

Desloratadin gắn vừa phải vào protein huyết tương (83 – 87%). Về lâm sàng, chưa nhận thấy rõ sự tích lũy thuốc sau khi uống liều duy nhất 5 – 20 mg mỗi ngày trong vòng 14 ngày.

Chuyển hóa

Các enzym chịu trách nhiệm trong quá trình chuyển hoá của desloratadin vẫn chưa được xác định, vì thế một số tương tác với các loại thuốc khác có thể được loại trừ hoàn toàn. Desloratadin không ức chế CYP34A in vivo, và các nghiên cứu in-vitro đã chỉ ra rằng desloratadin không ức chế CYP2D6 và cũng không phải là chất nền hay chất kìm hãm của P-glycoprotein.

Thải trừ

Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 27 giờ. Độ tích lũy của desloratadin phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và với tần số liều 1 lần duy nhất trong ngày.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.

Liều dùng

Người lớn, trẻ em trên 12 tuổi và người già

Liều thông thường là 5 mg desloratadin (1 viên), dùng liều duy nhất trong ngày.

Trẻ em dưới 12 tuổi

Chưa có số liệu nghiên cứu xác định độ an toàn và tác động trên trẻ dưới 12 tuổi, do đó không dùng cho trẻ dưới 12 tuổi.

Người lớn bị suy giảm chức năng gan và thận

Liều khởi đầu là 5 mg, dùng cách ngày, hoặc căn cứ theo dược động học của thuốc. Chưa có nghiên cứu đầy đủ về độ an toàn khi dùng thuốc cho trẻ em bị suy gan hoặc thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Khi xảy ra quá liều, cần có những biện pháp chuẩn đế loại bỏ phần thuốc chưa được hấp thu ra khỏi cơ thể.

Khuyến cáo điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Dựa trên các thử nghiệm lâm sàng đa liều ở người lớn và thanh niên với liều dùng khuyến cáo đến 45 mg desloratadin (gấp 9 lần liều dùng thông thường), không quan sát thấy có những tác động lâm sàng có liên quan.

Desloratadin không được thải trừ bằng lọc máu; chưa rõ có thải được bằng thẩm phân màng bụng hay không.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ tiêu hóa: Khô miệng.

• Hệ thần kinh: Đau đầu.

Không xác định tần suất

• Hệ thần kinh: Rối loạn tâm thần, ảo giác, rối loạn hệ thần kinh, hoa mắt chóng mặt, ngái ngủ, mất ngủ, tăng hoạt động tâm trí, co giật.

• Hệ tim mạch: Rối loạn tim, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.

• Hệ tiêu hóa: Rối loạn đường ruột, đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.

• Hệ gan mật: Rối loạn gan, tăng enzyme gan, tăng bilirubin, viêm gan.

• Hệ cơ xương khớp: Rối loạn xương và mô liên kết, đau cơ.

• Toàn thân: Rối loạn toàn thân.

• Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (ví dụ như sốc phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban, mày đay).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Tadaritin chống chỉ định dùng cho các trường hợp:

• Quá mẫn cảm với hoạt chất, bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc loratadin.
• Trẻ em dưới 12 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Hiệu quả và độ an toàn của desloratadin đối với trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.

Thận trọng khi dùng desloratadin trong trường hợp suy thận nặng.

Bệnh nhân với các vấn đề di truyền về hấp thụ galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu đường galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trong các thử nghiệm lâm sàng nhằm kiểm định khả năng lái xe, không có sự suy giảm nào xuất hiện ở các bệnh nhân sử dụng thuốc.

Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về việc một vài trường hợp buồn ngủ uể oải sau khi dùng thuốc, điều này có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Do đó, bệnh nhân nên thận trọng nếu dùng thuốc khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Desloratadin không ảnh hưởng tới sự phát triển của phôi thai trong các thử nghiệm trên động vật. Tính an toàn của việc sử dụng thuốc này trong thời gian mang thai chưa được xác nhận. Do vậy, không khuyến cáo sử dụng desloratadin trong thời gian mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Phụ nữ đang cho con bú không nên sử dụng desloratadin do desloratadin được tiết vào sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Không quan sát thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng khi sử dụng đồng thời viên nén desloratadin với erythromycin hoặc ketoconazol trong các thử nghiệm lâm sàng.

Trong thử nghiệm dược lý lâm sàng, desloratadin được uống cùng rượu không làm giảm nguy cơ tác dụng phụ do rượu.

Bảo quản dưới 30°C. Tránh ánh sáng.