Chỉ định

Thuốc Perglim 2 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị đái tháo đường ( tiểu đường ) không phụ thuộc insulin ( tiểu đường tuýp 2 ) ở người lớn, khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập thể lực và giảm cân.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng chính của glimepirid là kích thích phóng thích Insulin từ những tế bào chức năng của tuyến tuy. Thêm vào đó, những tác dụng bên ngoài tuyến tụy cũng góp phần quan trọng tạo nên tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.

Sử dụng glimepirid có thể làm tăng tính nhạy cảm của các mô ngoại biên đối với insulin.

Tuy nhiên, cũng như với các sulphonylurea khác, cơ chế tạo nên tác dụng hạ đường huyết khi sử dụng glimepirid lâu dài chưa được biết rõ. Tác động hạ đường huyết nhẹ xuất hiện khi sử dụng liều uống 0,5 – 0,6 mg ở người khỏe mạnh. Thời gian đạt tác động tối đa là khoảng 2 – 3 giờ. Tác động hạ đường huyết duy trì trong vòng 24 giờ trên tất cả các nhóm điều trị.

Dược động học

Sau khi uống, glimepirid được hấp thu 100% qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu đạt mức đáng kể sau 1 giờ và đạt nồng độ đỉnh sau 2 đến 3 giờ.

Khi sử dụng glimepirid trong bữa ăn, thời gian đạt nồng độ đỉnh tăng nhẹ và AUC giảm nhẹ. Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch ở người bình thường, thể tích phân bố đạt 8,8 L. Độ thanh thải tổng cộng là 47,8 ml/phút. Tỷ lệ gắn kết với protein hơn 99,5%.

Khi dùng bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, glimepirid được chuyển hóa hoàn toàn bởi quá trình sinh chuyển hóa oxy hóa. Khi sử dụng glimepirid đánh dấu phóng xạ bằng đường uống, khoảng 60% lượng đánh dấu được tìm thấy trong nước tiểu sau 7 ngày. Khoảng 40% được tìm thấy trong phân. Không tìm thấy dạng ban đầu trong cả nước tiểu và phân.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Liều khởi đầu là 1 mg glimepirid mỗi ngày. Nếu kiểm soát tốt đường huyết, liều này có thể được dùng cho điều trị duy trì.

Nếu chưa kiểm soát tốt đường huyết, cần tăng liều theo một thang liều cách quãng 1 – 2 tuần giữa mỗi nấc, đến 2, 3 hoặc 4 mg glimepirid mỗi ngày.

Liều lớn hơn 4 mg glimepirid mỗi ngày chỉ cho kết quả tốt hơn ở một số trường hợp đặc biệt. Liều tối đa là 6 mg glimepirid mỗi ngày.

Ở những bệnh nhân không kiểm soát được glucose huyết với liều metformin tối đa, thì có thể phối hợp với glimepirid. Vẫn duy trì liều của metformin, glimepirid được bắt đầu với liều thấp, sau đó nâng dần đến khi đạt yêu cầu về glucose huyết. Việc phối hợp phải có sự theo dõi chặt chẽ của thầy thuốc.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều có thể gây ra tình trạng hạ đường huyết. Các triệu chứng nhẹ không bất tỉnh có thể điều trị bằng glucose uống. Các phản ứng hạ đường huyết nặng như hôn mê, động kinh cần biện pháp cấp cứu y tế. Hạ đường huyết hôn mê có thể điều trị bằng cách truyền tĩnh mạch nhanh dung dịch glucose (50%). Tiếp theo là dung dịch glucose loãng (10%) để duy trì nồng độ glucose ở mức 100 mg/dl. Nên theo dõi kỹ trong vòng 24 đến 48 giờ vì tình trạng hạ đường huyết có thể lặp lại.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Perglim 2 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị, đau bụng, ỉa chảy.

Mắt: Khi bắt đầu dùng thuốc thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đổi về mức glucose huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẩn đỏ, mày đay ngứa.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Gan: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.

Máu: Giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

Mạch: Viêm mạch máu dị ứng.

Da: Mẫn cảm với ánh sáng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Perglim 2 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Đái tháo đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường typ 1).

Nhiễm toan ceton.

Nhiễm khuẩn nặng, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.

Hôn mê do đái tháo đường.

Suy thận hoặc suy gan nặng (trong những trường hợp này, khuyến cáo dùng insulin).

Mẫn cảm với glimepirid hoặc với một thành phần của chế phẩm, hoặc với các sulfonylurê khác hoặc với các dẫn chất sulfamid.

Người có thai, người nuôi con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Có thể gia tăng các nguy cơ về tim mạch khi so sánh với việc điều trị bằng chế độ ăn kiêng hay ăn kiêng kết hợp với insulin.

Trong những tuần đầu tiên sử dụng, nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng, vì thế nên theo dõi kỹ. Nên thường xuyên xét nghiệm nồng độ glucose trong máu, trong nước tiểu và tỷ lệ glycate hemoglobin.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Khả năng phán đoán và phản ứng có thể bị ảnh hưởng do tăng hay hạ đường huyết. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên súc vật cho thấy thuốc có độc tính trên phổi, gây độc cho thai và gây quái thai. Vì vậy chống chỉ định dùng glimepirid cho người mang thai. Người đang dùng glimepirid mà có thai phải báo ngay cho thầy thuốc để chuyển sang dùng insulin và phải điều chỉnh liều insulin để giữ glucose huyết ở mức bình thường.

Thời kỳ cho con bú

Glimepirid vào được sữa mẹ. Vì vậy chống chỉ định dùng glimepirid cho phụ nữ cho con bú và phải dùng insulin để thay thế. Nếu bắt buộc phải dùng glimepirid thì phải ngừng cho con bú.

Tương tác thuốc

Các thuốc chống đông máu, các androgen chloramphenicol, clofibrat, fenfluramin, fluconazol, thuốc kháng histamin H1, muối magiê, methyldopa, phenylbutazon, probenecid, sulphonamid và các chất làm acid hóa nước tiểu có thể gia tăng tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.

Các blocker, rifampicin, diazoxid, thuốc lợi tiểu thiazid và các chất gây kiềm hoá nước tiểu có thể ức chế tác động hạ đường huyết.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C ở nơi khô mát, tránh ánh sáng và tránh ẩm.