Chỉ định

ThuốcNizastric150 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Loét dạ dày – tá tràng.
• Điều trị duy trì loét tá tràng với liều thấp để giảm tái phát sau khi vết loét đã liền.
• Loét dạ dày lành tính.
• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản .
• Loét dạ dày và/hoặc tá tràng do dùng đồng thời thuốc nhóm NSAID.

Dược lực học

Nizatidin ức chế cạnh tranh với tác dụng của histamin ở thụ thể H2 của các tế bào thành dạ dày, làm giảm bài tiết acid dịch vị cả ngày và đêm, cả khi bị kích thích do thức ăn, histamin , pentagastrin, cafein, insulin. Hoạt tính kháng thụ thể H2 của nizatidin có tác dụng thuận nghịch. Tác dụng ức chế bài tiết acid dịch vị do kích thích của nizatidin tương tự ranitidin và mạnh hơn cimetidin 4 – 10 lần. Sau khi uống một liều nizatidin 300 mg, bài tiết acid dạ dày vào ban đêm bị ức chế 90%, kéo dài tới 10 giờ và bài tiết acid dạ dày do kích thích bởi thức ăn bị ức chế 97% kéo dài tới 4 giờ. Tùy liều dùng, nizatidin cũng gián tiếp làm giảm bài tiết pepsin do giảm thể tích bài tiết acid dịch vị.

Tác dụng ức chế của nizatidin đối với bài tiết acid dạ dày không có tính chất tích lũy và tính lờn thuốc cũng không phát triển nhanh. Đa số nghiên cứu cho là không có hiện tượng tăng bài tiết acid dạ dày sau khi hoàn thành điều trị ở người bị loét tá tràng. Nizatidin gây tăng bài tiết yếu tố nội tại do betazol kích thích. Thuốc có thể bảo vệ niêm mạc dạ dày, chống lại tác dụng kích ứng của một số thuốc (như NSAIDs…).

Nizatidin không tác dụng nhiều đến nồng độ huyết thanh của gastrin, gonadotrophin, prolactin, hormone tăng trưởng, hormone kháng niệu, cortison, testosteron, 5 – α – dihydrotestosteron hoặc estradiol.

Dược động học

Hấp thu

Nizatidin hấp thu nhanh, dễ dàng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa nên sinh khả dụng khi uống khoảng 70%, có thể tăng nhẹ khi có thức ăn và giảm nhẹ khi có mặt thuốc kháng acid nhưng thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng. Khi dùng đường tĩnh mạch, tác dụng ức chế bài tiết acid dạ dày bắt đầu trong vòng 30 phút. Thời gian và mức độ ức chế bài tiết acid dạ dày do nizatidin phụ thuộc vào liều, ức chế tối đa với liều uống 300 mg.

Phân bố

Nizatidin gắn khoảng 35% vào protein huyết tương, thể tích phân bố là 0,8 – 1,5 lít/kg ở người lớn. Nizatidin qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ. Chưa biết nizatidin có vào được dịch não tủy hay không, tuy rằng đa số các thuốc kháng thụ thể H2 qua được hàng rào máu – não.

Chuyển hóa

Nizatidin chuyển hóa một phần ở gan, trong các chất chuyển hóa có N – 2 – monodesmethylnizatidin có khoảng 60% hoạt tính của nizatidin.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 1 – 2 giờ, hầu như không bị ảnh hưởng do tuổi, nhưng kéo dài khi suy thận . Ở người bệnh có chức năng thận bình thường, trên 90% liều uống của nizatidin thải trừ qua nước tiểu trong vòng 12 – 16 giờ, khoảng 60 – 65% dưới dạng không chuyển hóa. Dưới 6% liều uống của nizatidin được thải trừ qua phân.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn:

• Loét dạ dày – tá tràng: 2 viên/lần/ngày vào buổi tối, trong 4 – 8 tuần.

• Loét dạ dày lành tính: 2 viên/lần/ngày vào buổi tối, trong 4 – 8 tuần.

• Điều trị duy trì loét tá tràng với liều thấp để giảm tái phát sau khi vết loét đã lành: 1 viên/lần/ngày vào buổi tối.

• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: 1 – 2 viên/lần x 2 lần/ngày trong 12 tuần.

• Loét dạ dày và/hoặc tá tràng do dùng đồng thời thuốc nhóm NSAID: 2 viên/lần/ngày vào buổi tối hoặc 1 viên/lần x 2 lần/ngày (vào buổi sáng và tối).

Bệnh nhân suy thận vừa:

• Loét dạ dày – tá tràng: 1 viên/lần/ngày vào buổi tối.

• Loét dạ dày lành tính: 1 viên/lần/ngày vào buổi tối.

• Điều trị duy trì loét tá tràng với liều thấp để giảm tái phát sau khi vết loét đã lành: 1 viên/lần/ngày, uống cách ngày.

• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: 1 viên/lần x 2 lần/ngày.

• Loét dạ dày và/hoặc tá tràng do dùng đồng thời thuốc nhóm NSAID: 1 viên/lần/ngày vào buổi tối.

Bệnh nhân suy thận nặng:

• Loét dạ dày – tá tràng: 1 viên/lần/ngày, uống cách ngày.

• Loét dạ dày lành tính: 1 viên/lần/ngày, uống cách ngày.

• Điều trị duy trì loét tá tràng với liều thấp để giảm tái phát sau khi vết loét đã lành: 1 viên/lần/ngày, uống cách 3 ngày.

• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: 1 viên/lần/ngày, uống cách ngày hoặc mỗi ngày.

• Loét dạ dày và/hoặc tá tràng do dùng đồng thời thuốc nhóm NSAID: 1 viên/lần/ngày, uống cách ngày.

Trẻ em:

Không sử dụng cho đối tượng này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Thông tin về độc tính cấp của nizatidin còn hạn chế. Chưa biết liều gây chết cấp của nizatidin ở người.

In vivo, quá liều nizatidin có triệu chứng cholinergic gồm: Chảy nước mắt, tiết nước bọt, nôn, co đồng tử, tiêu chảy .

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, chỉ điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Giảm hấp thu bằng gây nôn, rửa dạ dày, uống than hoạt.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốcNizastric150, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Da: Phát ban, ngứa, viêm da tróc vảy.

• Hô hấp: Ho, chảy nước mũi , viêm họng, viêm xoang.

• Cơ xương khớp: Đau lưng, đau ngực.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Da: Mày đay.

• Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, táo bón, khô miệng, nôn.

• Toàn thân: Sốt, nhiễm khuẩn, tăng acid uric máu.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Da: Hồng ban đa dạng, rụng tóc, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

• Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm toàn bộ huyết cầu.

• Tim mạch: Loạn nhịp (nhịp tim nhanh hoặc chậm), hạ huyết áp tư thế, block nhĩ – thất, ngất.

• Quá mẫn: Sốc phản vệ , phù mạch, phù thanh quản, co thắt phế quản, viêm mạch.

• Gan: Viêm gan, vàng da, ứ mật, tăng men gan.

• Tâm thần: Bồn chồn, ảo giác, nhầm lẫn, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ , đau đầu.

• Nội tiết: Giảm khả năng tình dục, chứng vú to ở đàn ông.

• Cơ xương khớp: Đau cơ, đau khớp.

• Mắt: Rối loạn thị giác.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

ThuốcNizastric150 chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với các thuốc kháng thụ thể H2 hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi dùng nizatidin để điều trị loét dạ dày, phải loại trừ khả năng ung thư vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng và làm chậm chẩn đoán ung thư.

Người bệnh mẫn cảm với một trong những thuốc kháng thụ thể H2 có thể cũng mẫn cảm chéo với các thuốc khác trong nhóm kháng histamin H2.

Thận trọng, giảm liều và/hoặc kéo dài khoảng cách giữa các lần dùng thuốc ở người suy thận (ClCr < 50 ml/phút) vì thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận.

Cân nhắc nguy cơ/lợi ích khi dùng ở người xơ gan hoặc suy gan (có thể phải giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các lần dùng thuốc).

Thận trọng ở người dị ứng tinh bột mì.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không ảnh hưởng khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Nizatidin qua được nhau thai. Các nghiên cứu dùng nizatidin ở phụ nữ mang thai chưa đầy đủ, vì vậy chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết và theo lời khuyên của bác sĩ.

Trên thỏ, với liều nizatidin tương đương 300 lần liều dùng trên người đã gây sảy thai, giảm số lượng thai sống, giảm trọng lượng thai.

Thời kỳ cho con bú

Nizatidin bài tiết vào sữa mẹ, có thể gây ADR nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ. Người mẹ nên ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc hoặc ngừng dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Hiệu lực ức chế bài tiết acid dịch vị vào ban đêm của các thuốc kháng thụ thể H2 có thể bị giảm do thuốc lá. Người bị loét dạ dày nên ngừng hút thuốc hoặc ít nhất tránh hút thuốc sau khi uống liều cuối cùng trong ngày.

Tránh dùng chung với đồ uống có cồn.

Không giống cimetidin, nizatidin không ức chế cytochrome P450 nên ít tác động lên chuyển hóa của các thuốc khác. Tuy nhiên, giống như các thuốc kháng thụ thể H2, nizatidin làm tăng pH dạ dày nên có thể ảnh hưởng đến hấp thu của một số thuốc khác.

Có thể làm giảm hấp thu thuốc kháng thụ thể H2 khi dùng đồng thời với thuốc kháng acid. Không uống bất kỳ thuốc kháng acid nào trong vòng 1 giờ sau uống thuốc kháng thụ thể H2.

Thuốc gây suy tủy (chloramphenicol, cyclophosphamid…) dùng cùng thuốc kháng thụ thể H2 có thể làm tăng hiện tượng giảm bạch cầu trung tính hoặc rối loạn tạo máu.

Uống các thuốc kháng thụ thể H2 ít nhất 2 giờ sau khi uống itraconazol, ketoconazol do thuốc kháng thụ thể H2 làm tăng pH dạ dày, làm giảm đáng kể hấp thu của hai thuốc này.

Nizatidin có thể làm tăng nồng độ salicylat huyết thanh khi dùng đồng thời với acid acetylsalicylic liều cao.

Sucralfat làm giảm hấp thu của các thuốc kháng thụ thể H2, phải uống hai thuốc cách nhau ít nhất 2 giờ.

Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, dưới 30°C