Chỉ định

Thuốc Mexams 10được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Chỉ định trong dự phòng và điều trị bệnh hen mạn tính.
• Trong dự phòng các triệu chứng co thắt phế quản do gắng sức.
• Làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng kéo dài).

Dược lực học

Các cysteinyl leucotrien (LTC4, LTD, LTE4), là những eicosanoid có có tác dụng gây viêm mạnh, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm dưỡng bào (mast cell) và bạch cầu ưa eosin. Các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leucotrien (CysLT1).

Các thụ thể CysLT loại 1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường thở của người, bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường thở và trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và một số tế bào dạng tuỷ).

CysLT có tương quan với sinh lý bệnh học của hen và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian của leucotrien bao gồm một số tác dụng lên đường thở, như làm co thắt phế quản, ảnh hưởng sự bài tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch và sự bổ sung bạch cầu ưa eosin.

Trong viêm mũi dị ứng, CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị nguyên trong các phản ứng ở các pha nhanh và chậm và có liên quan tới các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Montelukast là một hợp chất liên kết với ái lực cao và chọn lọc với các thụ thể CysLTI. Montelukast ức chế hoat động sinh lý của LTD4 tại thụ thể CysLTI. Ở người hen, montelukast ức chế các thụ thể cysteinyl leucotrien ở đường thở cho thấy có khả năng ức chế sự co thắt phế quản do LTD4.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3 giờ sau khi uống 10 mg lúc đói. Sinh khả dụng sau khi uống là 64%. Sinh khả dụng và nồng độ đỉnh trong huyết tương không bị ảnh hưởng bởi thời điểm uống thuốc.

Phân bố

Tỷ lệ thuốc liên kết với protein huyết tương là 99%. Thể tích phân bố (Vd) trong trạng thái ổn định của montelukast là 8 – 11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy có phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não.

Chuyển hoá

Montelukast nhanh chóng được chuyển hóa.

Thải trừ

Độ thanh thải của montelukast trong huyết tương là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast đánh dấu, tìm thấy 86% chất đánh dấu được thải trừ trong phân của tổng cộng 5 ngày và dưới 2% thải qua nước tiểu. Điều này cho thấy khi uống thì montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc được thải gần như hoàn toàn qua mật.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Liều khuyến cáo:

Bệnh nhân từ 14 tuổi trở lên: 10 mg/lần/ngày vào buổi tối.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các biểu hiện khi quá liều như đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay mạch máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Mexams 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Phản ứng quá mẫn cảm: Bao gồm phản vệ, phù mạch, ngứa, phát ban, mày đay .

• Hệ thần kinh: Lo âu, ảo giác, buồn ngủ, kích động bao gồm hành vi gây gổ, hiếu động, mất ngủ, dị cảm/giảm cảm giác.

• Hệ tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy .

• Gan: Tăng AST và ALT.

• Cơ xương: Đau khớp, đau cơ bao gồm co rút cơ.

• Hệ máu: Tăng khả năng khả năng chảy máu, chảy máu dưới da.

• Khác: Đánh trống ngực, phù.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

• Phản ứng quá mẫn cảm: Thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan.

• Hệ thần kinh: cơn co giật.

• Gan: Viêm gan ứ mật.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Mexams 10chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân mẫn cảm với natri montelukast hoặc với bất kỳ các thành phần nào của thuốc.
• Trẻ em dưới 14 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Chưa xác định được hiệu lực khi uống montelukast trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy không nên dùng montelukast các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng cách điều trị thích hợp sẵn có. Không nên thay thế đột ngột corticosteroids dạng uống và dạng hít bằng montelukast. Mặc dù chưa xác định được sự liên quan với các chất đối kháng thụ thể leukotrien, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid.

Không nên sử dụng montelukast như thuốc điều trị duy nhất đối với chứng co thắt phế quản do gắng sức. Đối với những bệnh nhân có triệu chứng hen do gắng sức, chế độ điều trị thường xuyên bằng các thuốc chẹn beta dạng hít nên được duy trì như một giải pháp dự phòng. Đối với những bệnh nhân hen nhạy cảm với aspirin nên tránh sử dụng aspirin hoặc các kháng viêm không steroid khi đang được điều trị với montelukast.

Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotrien sẽ kéo theo trong một số hiếm trường hợp tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, biến chứng tim/và hoặc bệnh thần kinh.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp phải khi sử dụng thuốc như: Lo âu, ảo giác, buồn ngủ, kích động. Do đó nếu được chỉ định montelukast, bệnh nhân cần tránh công việc lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa nghiên cứu về việc sử dụng montelukast ở người mang thai. Chỉ dùng montelukast khi mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ sự bài tiết của montelukast qua sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng montelukast trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Có thể dùng montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: Theophyllin, prednison, thuốc uống ngừa thai (enthinyl estradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin va warfarin.

Diện tích dưới đường cong (AUC) cia montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital, không cần điều chỉnh liều lượng montelukasi. Các nghiên cứu in vivo cho thấy montelukast là chất ức chế CYP2C8.

Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazon (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hoá chủ yếu bởi CYB2C8) lại cho thay montelukast không ức chế CYB2C8 in vivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hoá của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzym này (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazon, repaglinid).

Nhiệt độ không quá 30°C.