Chỉ định

Thuốc Losartan 25mg Stada được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp (đặc biệt ở bệnh nhân bị ho khi dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin) và làm giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân có phì đại tâm thất trái.
• Bệnh thận ở những bệnh nhân đái tháo đường (creatinin huyết thanh trong khoảng 1,3 – 3,0 mg/dl ở bệnh nhân < 60 kg và 1,5 – 3,0 mg/dl ở nam giới > 60 kg có protein niệu ).
• Suy tim và nhồi máu cơ tim.

Dược lực học

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính của nó ngăn chặn tác động của angiotensin II (gây co mạch và gây tiết aldosteron) bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết giữa angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiều mô (cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận).

Chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh hơn losartan từ 10 – 40 lần theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1.

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đều không ức chế ACE (kininase II, men chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormone khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch.

Dược động học

Losartan được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa khi uống nhưng bị chuyển hóa đáng kể qua gan lần đầu dẫn đến sinh khả dụng toàn thân chỉ khoảng 33%. Nó được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính thuộc dẫn xuất acid carboxylic là E – 3174 (EXP – 3174), chất này có hoạt tính dược lý mạnh hơn losartan; một số chất chuyển hóa không có hoạt tính cũng được tạo thành.

Sự chuyển hóa chủ yếu do các isoenzyme của cytochrome P450 là CYP2C8 và CYP3A4. Sau 1 liều uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương của losartan đạt được trong vòng 1 giờ và của E – 3174 đạt được trong 3 – 4 giờ.

Cả losartan và E – 3174 đều gắn kết protein huyết tương hơn 98%. Losartan được bài tiết trong nước tiểu và trong phân qua ống mật dưới dạng không đổi và dạng các chất chuyển hóa. Sau khi uống, khoảng 4% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi và khoảng 6% bài tiết ở dạng chất chuyển hóa có hoạt tính trong nước tiểu. Thời gian bán thải của losartan là khoảng 1,5 – 2,5 giờ và của E – 3174 là khoảng 3 – 9 giờ.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Tăng huyết áp:

Người lớn

• Liều thường dùng là 50 mg/lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều đến 100 mg x 1 – 2 lần/ngày. Tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau khi bắt đầu điều trị khoảng 3 – 6 tuần.

• Liều khởi đầu 25 mg/lần/ngày được dùng cho bệnh nhân giảm thể tích dịch nội mạch. Liều này cũng thích hợp cho bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận .

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên

Liều khởi đầu 0,7 mg/kg x 1 lần/ngày, tối đa 50 mg, điều chỉnh liều tùy theo mức độ đáp ứng. Liều cao hơn 1,4 mg/kg hoặc 100 mg/ngày chưa được nghiên cứu.

Bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường type 2:

Liều khởi đầu 50 mg/lần/ngày, tăng liều đến 100 mg/lần/ngày tùy thuộc vào đáp ứng trên huyết áp.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dữ liệu quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện hay gặp nhất của quá liều là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra do kích thích thần kinh phó giao cảm (thần kinh phế vị).

Nếu triệu chứng hạ huyết áp xảy ra, cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ. Không thể loại bỏ losartan hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thẩm phân máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tác dụng không mong muốn của losartan thường nhẹ và thoáng qua bao gồm chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp thế đứng liên quan đến liều dùng. Losartan ít gây ho hơn các thuốc ức chế men chuyển angiotensin khác.

Tim mạch: Hạ huyết áp có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân giảm thể tích dịch nội mạch (người dùng thuốc lợi tiểu liều cao).

Hô hấp: Rối loạn đường hô hấp.

Cơ xương khớp: Đau lưng.

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa .

Toàn thân: Mệt mỏi.

Máu: Giảm bạch cầu trung tính.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Tiết niệu: Suy chức năng thận.

Da: Phát ban, mày đay , ngứa, phù mạch.

Gan: Tăng men gan.

Điện giải: Tăng kali huyết.

Cơ xương khớp: Đau cơ, đau khớp, hội chứng ly giải cơ vân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Losartan Stada 25 mg chống chỉ định trong các trường hợp bệnh nhân quá mẫn với losartan kali hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng sử dụng losartan ở bệnh nhân hẹp động mạch thận.

Losartan được bài tiết trong nước tiểu và ống mật, vì vậy nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận và nên cân nhắc dùng cho bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân giảm thể tích dịch nội mạch (người dùng thuốc lợi tiểu liều cao) có thể xảy ra hạ huyết áp; nên điều chỉnh tình trạng giảm thể tích dịch nội mạch trước khi dùng thuốc, hoặc dùng liều khởi đầu thấp.

Do có thể xảy ra tăng kali máu, nên theo dõi nồng độ kali huyết thanh, đặc biệt ở người lớn tuổi, bệnh nhân suy thận và nên tránh sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu giữ kali.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu về các phản ứng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hay vận hành máy móc phải chú ý chóng mặt và buồn ngủ đôi khi có thể xảy ra khi điều trị tăng huyết áp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.

Thời kỳ mang thai

Khi sử dụng trong quý 2 và quý 3 của thai kỳ, các thuốc có tác dụng trực tiếp trên hệ thống renin – angiotensin có thể gây thương tổn, thậm chí gây tử vong cho thai nhi đang phát triển. Ngưng dùng losartan càng sớm càng tốt khi phát hiện có thai.

Thời kỳ cho con bú

Do khả năng tác dụng có hại cho trẻ đang bú mẹ nên cần phải quyết định xem nên ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc, tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, không thấy có sự tương tác dược động đáng kể giữa losartan với hydroclorothiazid, digoxin, warfarin , cimetidin và phenobarbital.

Rifampin (tác nhân cảm ứng chuyển hóa thuốc) làm giảm nồng độ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.

Fluconazol (tác nhân ức chế P450 2C9) làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính và làm tăng nồng độ losartan.

Giống như các thuốc chẹn angiotensin II hoặc có cùng tác dụng, nếu sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolacton, triamteren, amilorid), thuốc bổ sung kali, các chất thay thế muối có chứa kali có thể dẫn đến tăng nồng độ kali huyết thanh.

Cũng như các thuốc trị tăng huyết áp khác, hiệu quả chống tăng huyết áp của losartan có thể bị giảm đi khi sử dụng cùng với indomethacin (thuốc kháng viêm không steroid).

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.