Chỉ định

Thuốc Lodimax 5được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp , đau thắt ngực ổn định mạn tính.
• Ðiều trị đau thắt ngực do co thắt mạch (đau thắt ngực Prinzmetal).

Dược lực học

Amlodipinelà thuốc chẹn dòng ion calci (thuốc chẹn kênh chậm hay chất đối vận ion calci) và ức chế dòng ion calci qua màng tế bào vào trong các tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipine do tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu.

Cơ chế chính xác của amlodipine làm giảm đau thắt ngực vẫn chưa được xác định đầy đủ nhưng amlodipine làm giảm gánh nặng thiếu máu tổng cộng do hai tác dụng sau:

• Amlodipine làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi và do đó làm giảm sức cản ngoại vi tổng cộng đối với tim (giảm hậu gánh). Do nhịp tim không thay đổi nên sự giảm gánh nặng này cho tim làm giảm tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim.

• Cơ chế tác dụng của amlodipine cũng có thể bao gồm việc giãn các động mạch vành chính và các tiểu động mạch vành, cả ở vùng thiếu máu và vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng việc cung cấp oxy cho cơ tim ở những bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal) và làm giảm các cơn co thắt mạch vành do hút thuốc lá.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, liều 1 lần/ngày làm giảm đáng kể huyết áp trên lâm sàng ở cả tư thế nằm và đứng trong 24 giờ. Do đặc tính khởi đầu tác dụng chậm nên amlodipine tránh được sự tụt huyết áp cấp khi sử dụng.

Ở bệnh nhân đau thắt ngực, dùng 1 lần/ngày amlodipine làm tăng thời gian gắng sức tổng cộng, thời gian khởi đầu cơn đau thắt ngực và thời gian đoạn ST chênh xuống 1 mm, làm giảm cả tần suất cơn đau thắt ngực và giảm lượng nitroglycerine phải sử dụng.

Amlodipine không liên quan tới bất kỳ tác dụng bất lợi nào về chuyển hoá hay những thay đổi về lipid máu và thích hợp để sử dụng ở bệnh nhân hen, đái tháo đường và gout.

Dược động học

Hấp thu:

Amlodipine được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6–12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng khoảng 64–80%. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố:

Thể tích phân bố xấp xỉ 21 L/kg. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 97,5%.

Chuyển hoá:

Amlodipine được chuyển hoá phần lớn tại gan thành các chất chuyển hoá không có hoạt tính.

Thải trừ:

Thời gian bán thải của thuốc khoảng 35–50 giờ. 10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hoá được đào thải qua nước tiểu.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn:

Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng lên đến liều tối đa 10 mg x 1 lần/ngày tuỳ theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.

Tăng huyết áp:

Amlodipine được dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta hay thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Đau thắt ngực:

Amlodipine có thể dùng đơn trị liệu hoặc dùng đồng thời với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở bệnh nhân đau thắt ngực kháng các dẫn xuất nitrate và/hoặc các thuốc chẹn beta thích hợp.

Không cần thiết phải điều chỉnh liều khi dùng đồng thời amlodipine với các thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta hay thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Trẻ em và thiếu niên 6–17 tuổi:

Tăng huyết áp:

Liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng lên đến 5 mg mỗi ngày nếu không đạt được huyết áp mong muốn sau 4 tuần.

Liều trên 5mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.

Trẻ em < 6 tuổi:

Chưa có báo cáo.

Người cao tuổi:

Khả năng dung nạp của bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng mức liều amlodipine tương tự. Liều thông thường được khuyến cáo sử dụng cho người cao tuổi và thận trọng khi tăng liều.

Bệnh nhân suy gan:

Liều dùng khuyến cáo chưa được thiết lập cho bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến trung bình, nên cần thận trọng khi chọn liều và bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, bắt đầu dùng thuốc ở liều thấp nhất rồi tăng liều chậm.

Bệnh nhân suy thận:

Khuyến cáo sử dụng liều thông thường.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Sự hấp thu amlodipine giảm đáng kể khi dùng than hoạt tại thời điểm uống quá liều hoặc trong vòng 2 giờ sau khi uống amlodipine 10 mg ở người tình nguyện khoẻ mạnh. Một vài trường hợp cần rửa dạ dày.

Trường hợp tụt huyết áp nặng, cần phải có biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kê cao tay chân, chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu. Có thể dùng thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp. Có thể tiêm tĩnh mạch calci gluconate để đảo ngược lại tác dụng chẹn kênh calci.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Lodimax 5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Đau đầu , chóng mặt, ngủ gà.

• Tim: Đánh trống ngực.

• Mạch: Mặt đỏ bừng.

• Tiêu hoá: Đau bụng, buồn nôn.

• Toàn thân: Phù, mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Máu: Giảm bạch cầu và tiểu cầu.

• Chuyển hoá: Tăng đường huyết.

• Tâm thần: Mất ngủ, thay đổi tâm tính.

• Thần kinh: Tăng trương lực cơ, dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, bất tỉnh, rối loạn vị giác, run, rối loạn ngoại tháp.

• Mắt: Suy giảm thị lực.

• Tai: Ù tai.

• Mạch: Hạ huyết áp , viêm mạch máu.

• Hô hấp: Khó thở, viêm mũi.

• Tiêu hoá: Thay đổi thói quen đi ngoài, khô miệng, khó tiêu, tăng sản lợi, viêm tuỵ, nôn.

• Da: Rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, ban xuất huyết, sạm da, mày đay .

• Cơ xương, mô liên kết: Đau khớp, đau lưng, co cơ, đau cơ.

• Thận–tiết niệu: Tiểu lắt nhắt, rối loạn tiểu tiện, đi tiểu về đêm.

• Sinh sản: Vú to ở nam, rối loạn cương dương.

• Toàn thân: Suy nhược, khó chịu, đau.

• Tăng/giảm cân.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Da: Phản ứng dị ứng bao gồm ngứa, ban da, phù mạch và hồng ban đa dạng.

• Gan: Viêm gan, vàng da, tăng men gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Lodimax 5chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Nhạy cảm với các dẫn xuất của dihydropiridine, amlodipine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Hạ huyết áp nghiêm trọng, sốc (bao gồm sốc tim).

• Tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái (ví dụ: Hẹp động mạch chủ nặng).

• Suy tim huyết động không ổn định sau khi nhồi máu cơ tim cấp tính.

Thận trọng khi sử dụng

Amlodipine đã được báo cáo có liên quan đến sự gia tăng tỷ lệ phù phổi khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy tim.

Thời gian bán thải của thuốc kéo dài ở bệnh nhân suy gan, do đó cần thận trọng khi dùng amlodipine ở những bệnh nhân này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc hầu như không làm suy giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Độ an toàn của amlodipine ở phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Chỉ nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú

Độ an toàn của amlodipine ở phụ nữ cho con bú chưa được thiết lập. Amlodipine có phân bố vào sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Amlodipine được sử dụng an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazide, ức chế thụ thể alpha, ức chế thụ thể beta, thuốc ức chế men chuyển angiotensin, nitrate tác dụng kéo dài, nitroglycerine ngậm dưới lưỡi, thuốc kháng viêm không steroid, kháng sinh và thuốc hạ đường huyết đường uống.

Amlodipine không ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein huyết tương của digoxin, phenytoin, warfarin và indomethacin.

Amlodipine khi dùng chung với simvastatin có thể làm tăng nồng độ simvastatin. Với bệnh nhân dùng amlodipine, giới hạn liều của simvastatin là 20 mg/ngày.

Không dùng amlodipine với nước bưởi chùm vì có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole , ritonavir) có thể làm tăng nồng độ amlodipine trong máu lớn hơn nhiều so với diltiazem. Thận trọng khi sử dụng amlodipine cùng với các chất ức chế CYP3A4.

Clarithromycin có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp khi dùng đồng thời với amlodipine. Theo dõi bệnh nhân chặt chẽ nếu phối hợp chung hai thuốc này.

Sử dụng đồng thời amlodipine với chất cảm ứng CYP3A4 ( rifampicin ) có thể làm giảm nồng độ amlodipine trong máu.

Bảo quản ở nhiệt độ 15–30ºC.