Chỉ định

Lercastad 10được chỉ định sử dụng trong trường hợp:

• Điều trị tăng huyết áp nguyên phát từ nhẹ đến trung bình.

Dược lực học

Tác động hạ huyết áp của lercanidipin chủ yếu là do chất đối hình (S). Lercanidipin là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin, ức chế dòng calci di chuyển qua màng tế bào đến cơ trơn mạch máu và cơ tim. Cơ chế hạ huyết áp là do tác động giãn cơ trơn mạch máu trực tiếp nên làm giảm sức cản ngoại vi.

Tuy thời gian bán thải ngắn, lercanidipin có tác dụng hạ huyết áp kéo dài do có hệ số phân bố trong màng cao và không gây tác động hướng cơ âm tính do có tính chọn lọc cao trên mạch. Vì lercanidipin hydroclorid giãn mạch từ từ lúc khởi đầu nên hiếm gặp các triệu chứng hạ huyết áp cấp với tim đập nhanh do phản xạ trên bệnh nhân cao huyết áp.

Dược động học

Hấp thu

Lercanidipin được hấp thụ hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống nhưng chịu sự chuyển hóa lần đầu đáng kể. Sinh khả dụng của thuốc thấp tuy nhiên tăng khi có sự hiện diện của thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc 1,5 – 3 giờ.

Phân bố

Lercanidipin phân bố rộng rãi và nhanh. Trên 98% lercanidipin gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Lercanidipin chuyển hóa mạnh, chủ yếu bởi isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450, thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.

Thải trừ

Khoảng 50% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 2 – 5 giờ nhưng các nghiên cứu khác sử dụng phương pháp định lượng nhạy hơn đã đưa ra giá trị từ 8 – 10 giờ.

Cách dùng

Lercastad 10được uống trước bữa ăn ít nhất 15 phút.

Liều dùng

Liều chỉ định là 10mg, 1 lần/ngày, liều có thể tăng đến 20mg phụ thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân.

Do tác dụng hạ huyết áp tối đa chỉ biểu hiện sau 2 tuần nên việc hiệu chỉnh liều dùng nên tiến hành từ từ.

Điều trị cho người lớn tuổi

Cần theo dõi cẩn thận khi bắt đầu điều trị.

Điều trị cho bệnh nhân rối loạn chức năng thận hoặc gan

Cần theo dõi cẩn thận khi bắt đầu điều trị đối với bệnh nhân rối loạn chức năng gan và thận nhẹ đến trung bình. Liều chỉ định thông thường có thể được dung nạp bởi nhóm đối tượng này, nên phải thận trọng khi điều chỉnh tăng liều lên 20mg mỗi ngày. Tác động hạ huyết áp ở bệnh nhân suy gan tăng do đó cần xem xét việc điều chỉnh liều dùng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Tương tự các thuốc khác thuộc nhóm dihydropyridin, quá liều có thể gây ra giãn mạch quá mức với triệu chứng hạ huyết áp rõ rệt và phản xạ tim đập nhanh.

Điều trị

Trường hợp hạ huyết áp trầm trọng, nhịp tim chậm và bất tỉnh, trợ tim bằng cách tiêm tĩnh mạch atropin có thể hữu ích cho trường hợp nhịp tim chậm. Do tác động dược lý kéo dài của lercanidipin, nên theo dõi tình trạng tim mạch của bệnh nhân bị quá liều ít nhất 24 giờ.

Chưa có thông tin về giá trị của sự thẩm tách máu. Vì thuốc có tính thân dầu cao, nên nồng độ huyết tương không chỉ ra khoảng thời gian của giai đoạn nguy hiểm và quá trình thẩm tách máu có thể không có hiệu quả.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Lercastad 10 , bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Chưa có báo cáo.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.

• Tim mạch: Phù nề ngoại biên, tim đập nhanh, hồi hộp, đỏ bừng.

Hiếm gặp ADR < 1000

• Thần kinh: Ngủ gật, ngất .

• Toàn thân: Suy nhược, mệt mỏi, tăng nhạy cảm.

• Da và mô dưới da: Phát ban.

• Cơ xương khớp: Đau cơ.

• Tim mạch: Đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim .

• Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu , tiêu chảy, đau bụng, nôn.

• Răng: Phì đại nướu.

• Chuyển hóa: Tăng thuận nghịch nồng độ các transaminase huyết thanh.

• Mạch máu: Hạ huyết áp.

• Thận và tiết niệu: Đi tiểu nhiều.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Lercastad 10chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với lercanidipin, nhóm dihydropyridin hay bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Phụ nữ có khả năng mang thai trừ khi sử dụng phương pháp tránh thai hiệu quả.

Tắc nghẽn đường ra tâm thất trái.

Suy tim sung huyết chưa được điều trị.

Đau thắt ngực không ổn định.

Trong 1 tháng sau nhồi máu cơ tim.

Dùng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4, cyclosporin, nước bưởi chùm.

Bệnh nhân suy gan hay suy thận trầm trọng (Clcr < 30ml/phút).

Trẻ em dưới 18 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Nên theo dõi cẩn thận khi lercanidipin được chỉ định cho bệnh nhân có hội chứng nút xoang bệnh lý (trường hợp không sử dụng máy tạo nhịp tim), bệnh nhân rối loạn chức năng tâm thất trái. Tăng nguy cơ tim mạch ở bệnh nhân thiếu máu cục bộ khi sử dụng dihydropyridin tác động ngắn, nên lercanidipin tác động kéo dài được đề nghị cho đối tượng này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Dựa vào kinh nghiệm lâm sàng, lercanidipin không làm giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần được theo dõi cẩn thận bởi các tác dụng phụ có xảy ra nhự chóng mặt, suy nhược, mệt mỏi, và ngủ gật nhưng hiếm gặp.

Thời kỳ mang thai

Chưa có kinh nghiệm sử dụng lercanidipin trên lâm sàng cho phụ nữ có thai và cho con bú nhưng những thuốc khác thuộc nhóm dihydropyridin được biết là gây quái thai trên động vật, do đó lercanidipin không nên chỉ định cho phụ nữ có thai hay có khả năng mang thai trừ khi có sử dụng những biện pháp tránh thai có hiệu quả.

Thời kỳ cho con bú

Do có tính thân dầu cao nên lercanidipin có thể phân bố vào sữa. Vì vậy, thuốc không nên được chỉ định với phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Rượu: Tránh dùng đồng thời vì rượu có khả năng ảnh hưởng đến thuốc hạ huyết áp do làm giãn mạch.

Nhóm ức chế và cảm ứng men CYP3A4: Lercanidipin được chuyển hóa bởi men CYP3A4 do đó dùng đồng thời với các thuốc gây ức chế và cảm ứng men CYP3A4 sẽ gây tương tác đến chuyển hóa và thải trừ của lercanidipin.

Một nghiên cứu về sự tương tác với chất ức chế mạnh CYP3A4 như ketoconazol cho thấy có sự tăng nồng độ của lercanidipin trong huyết tương.

Thận trọng khi dùng đồng thời lercanidipin với các chất cảm ứng CYP3A4 như thuốc chống co giật ( phenytoin , carbamazepin) và rifampicin vì ảnh hưởng đến tác động giảm áp nên cần theo dõi huyết áp thường xuyên hơn.

Midazolam và các chất nền của CYP3A4: Dùng đồng thời lercanidipin liều 20mg và midazolam đường uống cho người tình nguyện lớn tuổi, nồng độ hấp thu lercanidipin tăng xấp xỉ 40% và tốc độ hấp thu giảm (tmax giảm từ 1,75 đến 3 giờ). Nồng độ midazolam không bị thay đổi. Nên thận trọng khi chỉ định đồng thời lercanidipin và các chất nền của CYP3A4 như terfenadin, astemizol, thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron và quinidin.

Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn beta: Khi sử dụng đồng thời lercanidipin với metoprolol , một thuốc chẹn beta được thải trừ chủ yếu qua gan, sinh khả dụng metoprolol không thay đổi nhưng lercanidipin giảm 50%. Tác động này cũng xảy ra với các thuốc khác thuộc nhóm này do thuốc chẹn beta làm giảm lưu lượng máu tới gan. Do vậy, lercanidipin sử dụng an toàn khi dùng đồng thời với thuốc chẹn beta nhưng phải điều chỉnh liều.

Cimetidin: Cần phải thận trọng khi sử dụng cimetidin liều trên 80mg vì sinh khả dụng và tác động giảm áp của lercanidipin có thể tăng.

Digoxin : Điều trị đồng thời digoxin và lercanidipin 20mg, nồng độ Cmax của digoxin tăng 33% trong khi AUC và độ thanh thải thận không có sự thay đổi có ý nghĩa. Bệnh nhân được điều trị đồng thời digoxin nên được theo dõi lâm sàng chặt chẽ các dấu hiệu nhiễm độc digoxin.

Cyclosporin: Nồng độ của lercanidipin và cyclosporin trong huyết thanh đều tăng khi dùng đồng thời.

Nước bưởi chùm: Lercanidipin dễ bị ức chế chuyển hóa bởi nước bưởi chùm đưa đến kết quả làm tăng sinh khả dụng và tác động hạ huyết áp.

Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.