Chỉ định

Tafuito chỉ định điều trị những triệu chứng về dạ dày, ruột gây ra bởi viêm dạ dày mãn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Itoprid hydroclorid làm tăng sự giải phóng acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng 9 thụ thể D2 dopamin, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được giải phóng qua việc ưu acetylcholinesterase, dẫn đến làm tăng nhu động dạ dày-ruột.

Làm tăng nhu động dạ dày, ruột

• Làm tăng nhu động dạ dày Itoprid hydroclorid làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liêu.
• Tăng khả năng làm rồng dạ dày Itopridhydroclorid làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.

Làm giảm nôn

Itoprid hydroclorid ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào liều.

Dược động học

Nồng độ trong huyết thanh

Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50mg Otoprid hydroclorid lúc đói được chỉ rõ trong bảng 1.

Bảng 1: Các thông số dược động học

Giá trị trung bình t độ lệch chuẩn, n=6

Phân bố

Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật:

Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5 mg/kg Chitopridhydroclorid ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.

Khi đưa “C- itoprid hydroclorid với liều 5 mg/kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu.

Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5 mg/kg C- itoprid hydroclorid cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về C_max, 2,6 lần cao hơn vềAUC, và 2,1 lần cao hơn về T

Chuyển hóa và thải trừ

Ở liều uống đơn 100mg itoprid hydroclorid dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiêu trong vòng 24 giờ sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide [67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước tiểu)] và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể.

Trong những thí nghiệm sử dụng microsome biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FM01 và FMO3 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-Oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2c9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.

Các vấn đề khác

Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống 100 mg itoprid hydroclorid cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.

Cách dùng

Tafuito dạng viên nén dùng đường uống, uống trước bữa ăn.

Liều dùng

Liều uống thông thường cho người lớn là 150mg itoprid hydroclorid 3 viên mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên.

Liều này có thể giảm bớt tùy thuộc vào tuổi tác và bệnh trạng của từng bệnh nhân.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng Tafuito thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Sốc và phản ứng quá mẫn: Sốc và phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, và nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy bất kì dấu hiệu nào của sốc và phản ứng quá mẫn, ví dụ như tụt huyết áp, khó thở, phù thanh quản, nổi mề đay, tái nhợt và toát mồ hôi…, nên ngừng ngay thuộc và có những biện pháp điều trị thích hợp.

Rối loạn chức năng gan và vàng da: Rối loạn chức năng gan và vàng da cùng với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và Y-GTP…có thể xuất hiện và bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu phát hiện thấy những triệu chứng bất thường trên nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.

Thường gặp:

• Tiêu chảy , táo bón , đau bụng.
• Tăng AST (GOT), tăng ALT (GPT).

Ít gặp:

• Run rẩy, tăng prolactin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
• Buồn nôn, tăng tiết nước bọt, đau đầu, cảm giác khó chịu, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt.
• Tăng Y-GTP, tăng AI-P, tăng BUN, tăng creatinin, đau lưng hoặc ngực, mệt mỏi..

Hiếm gặp:

• Phát ban, mẫn đỏ, ngứa, chứng to vú ở đàn ông.

Thông báo cho Bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Tafuito chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai hoặc cho con bú trừ khi thật sự cần thiết.

Thận trọng khi sử dụng

Nên lưu ý khi sử dụng vì thuốc này làm tăng hoạt tính của acetylcholin.

Không nên dùng kéo dài khi không thấy có sự cải thiện về những triệu chứng của dạ dày – ruột.

Vì chức năng sinh lý ở người cao tuổi giảm nên những phản ứng bất lợi dễ xảy ra hơn. Do đó, những bệnh nhân cao tuổi sử dụng thuốc này nên được theo dõi cẩn thận, nếu có bất kỳ phản ứng bất lợi nào xuất hiện, nên sử dụng những biện pháp xử trí thích hợp, ví dụ như giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Độ an toàn của thuốc trên trẻ em vẫn chưa được xác định.

Sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc này chỉ nên sử dụng ở phụ nữ có thai, hoặc ở phụ nữ có thể mang thai chỉ khi lợi ích mong muốn của trị liệu lớn hơn những rủi ro có thể gặp phải (Sự an toàn của sản phẩm này ở phụ nữ có thai vẫn chưa được xác định).

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không gây đau đầu, chóng mặt nên sử dụng được cho người lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

Nên lưu ý khi dùng kết hợp toprid hydroclorid với những thuốc kháng cholinergic: Tiquizium bromide, scopolamine butyl bromide, timepidium bromide, …

Triệu chứng: Có thể làm giảm tác dụng tăng nhu động dạ dày, ruột của itoprid (tác dụng cholinergic).

Cơ chế: Tác dụng ức chế của những thuốc kháng cholinergic có thể có tác dụng dược lý học đối kháng tác dụng của itoprid.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.