Chỉ định

Czartan-50 được dùng trong điều trị tăng huyết áp.

• Dùng Czartan-50 đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác.
• Thay thế thuốc ức chế ACE khi người bệnh không dung nạp được thuốc này.

Dược lực học

Losartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (thụ thể AT1).

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính ngăn chặn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2.

Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng ngoại ý phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.

Dược động học

Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng 6 – 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 – 4 giờ.

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu – não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 L và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 L. Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút. Độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và 25 ml/phút.

Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.

Liều dùng

Liều dùng tuỳ thuộc từng người và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.

Liều khởi đầu cho người lớn: 50 mg/ngày.

Có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (ví dụ: 25 mg/ngày) cho bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc có tiền sử rối loạn chức năng gan.

Liều duy trì: 25 – 100 mg, uống một lần hoặc chia làm 2 lần/ngày.

Không cần chỉnh liều cho người bệnh cao tuổi (đến dưới 75 tuổi).

Bệnh nhân trên 75 tuổi nên khởi đầu điều trị với liều 25 mg/ngày.

Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ (Cl_Cr= 20 – 50 ml/phút).

Bệnh nhân suy thận vừa đến nặng (Cl_Cr< 20 ml/phút) và bệnh nhân thẩm phân máu nên khởi đầu điều trị với liều 25 mg/ngày.

Có thể phối hợp losartan với cá thuốc hạ huyết áp nhưng không dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữa kali do có nguy cơ tăng kali huyết.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, phải điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần tới thời gian uống liều tiếp theo bạn có thể bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều bỏ lỡ.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Mất ngủ, choáng váng.
• Cơ xương: Đau lưng, đau cơ.
• Tim mạch: Hạ huyết áp .
• Tiêu hoá: Tiêu chảy, khó tiêu.
• Điện giải: Tăng kali huyết, hạ acid uric (khi dùng liều cao).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Chưa có báo cáo.
• Không rõ tần suất
• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, block nhĩ thất độ II, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
• Toàn thân: Đỏ mặt.
• Thần kinh: Lo âu, lú lẫn, chán ăn.
• Tiêu hoá: Táo bón , đầy hơi.
• Da: Viêm da, ban đỏ, nhạy cảm với ánh sáng, mày đay, ngoại ban.
• Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc.
• Tiết niệu: Tăng nhẹ creatinin hoặc urê.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Czartan chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
• Phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali.
• Trẻ em dưới 18 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Cần phải giám sát đặc biệt và/hoặc giảm liều ở người bệnh mất nước, điều trị bằng thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp. Người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, người chỉ còn một thận cũng có nguy cơ cao mắc tác dụng không mong muốn (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát chặt chẽ trong điều trị.

Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử suy gan, thận và phải dùng liều thấp hơn.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo. Tuy nhiên cần thận trọng do có thể gặp tác dụng ngoại ý choáng váng khi dùng thuốc.

Thời kỳ mang thai

Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt.

Thời kỳ cho con bú

Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.

Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.