Chỉ định

Thuốc Cancetil được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp, dùng đơn trị hoặc phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.
• Điều trị suy tim sung huyết (NYHA độ ll-IV) ở người bệnh rối loạn chức năng thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%) để giảm tử vong do tim mạch hoặc nhập viện do suy tim.
• Điều trị bệnh thận do đái tháo đường để làm chậm tiến triển của bệnh thận ở người bị tăng huyết áp đi kèm đái tháo đường có albumin niệu vi lượng hoặc bệnh thận toàn phát.

Dược lực học

Candesartan cilexetil là một tiền dược phù hợp cho dạng uống. Thuốc được nhanh chóng thủy phân thành chất có hoạt tính là candesartan trong quá trình hấp thu từ ống tiêu hoá. Candesartan là một chất chẹn thụ thể angiotensin II (ARB), chọn lọc trên thụ thể AT, gắn kết chặt và phân ly chậm ra khỏi thụ thể.

So sánh với các chất ức chế ACE, tần suất bị ho ở người dùng candesartan cilexetil thấp hơn. Candesartan không gắn kết/khoá các thụ thể hormon, các kênh ion quan trọng khác của hệ tuần hoàn.

Dược động học

Sinh khả dụng đường uống xấp xỉ 14%. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh (Cmax) đạt được sau khi uống khoảng 3 – 4 giờ. Sinh khả dụng của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương (> 99%). Thể tích phân bố biểu kiến là 0,1 l/kg.

Candesartan được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận và mật. Nửa đời thải trừ xấp xỉ 9 giờ. Không có sự tích luỹ thuốc khi lặp liều. Khoảng 26% liều dùng thải trừ qua thận dưới dạng candesartan và 7% dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính, xấp xỉ 56% liều dùng được tìm thấy trong phân dưới dạng candesartan và 10% dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Cách dùng

Dùng đường uống. Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Tăng huyết áp

Liều dùng cần được điều chỉnh dựa vào sự đáp ứng huyết áp của người bệnh. Liều khởi đầu khuyến cáo là 8 – 16 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng liều lên tối đa là 32 mg/ngày, uống 1 lần duy nhất hoặc chia làm 2 lần.

Người già

Không cần chỉnh liều khởi đầu.

Người bệnh bị giảm thể tích nội mạch, suy thận (kể cả người đang thẩm phân máu), suy gan nhẹ đến trung bình

Nên khởi đầu với liều 4 mg và điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh.

Lưu ý: Tác dụng hạ huyết áp có thể nhận thấy được sau 2 – 6 tuần. Nếu huyết áp chưa được kiểm soát, có thể phối hợp với một thuốc lợi tiểu hoặc thuốc hạ huyết áp khác.

Suy tim

Liều khởi đầu khuyến cáo là 4 mg/ngày. Điều chỉnh đến liều tối đa 32 mg x 1 lần/ngày hoặc liều tối đa dung nạp được (bằng cách tăng liều gấp đôi sau mỗi 2 tuần).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Hạ huyết áp và chóng mặt.

Xử trí

Điều trị triệu chứng ngay lập tức và theo dõi các dấu hiệu của sự sống còn. Nên đặt người bệnh nằm ngửa, chân kê cao. Nếu không cải thiện, nên tăng thể tích tuần hoàn bằng cách truyền dịch nước muối sinh lý đẳng trương. Có thể dùng các thuốc kích thích thần kinh giao cảm nếu các cách trên không hiệu quả. Candesartan không bị thải trừ qua thẩm phân máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Chưa ghi nhận.

Khi sử dụng thuốc Cancetil, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp

Nhiễm trùng hô hấp; chóng mặt/mệt mỏi, đau đầu, tăng kali huyết; hạ huyết áp; suy thận.

Hiếm gặp

Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt; ho; buồn nôn; tăng enzym gan, bất thường chức năng gan, viêm gan; phù mạch, phát ban, mày đay, mẩn ngứa; đau lưng, đau khớp, đau cơ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Cancetil chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với candesartan hay với bất kì thành phần nào của thuốc.

• Phụ nữ có thai.

• Suy gan nặng hay tắc mật.

Thận trọng khi sử dụng

Suy thận hoặc suy tim

Nên theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh ở những đối tượng này, nhất là ở người trên 75 tuổi, cần chỉnh liều theo huyết áp ở người có ClCr < 15 mL/phút.

Hẹp động mạch thận

Thuốc có thể làm tăng ure và creatinin huyết thanh ở những đối tượng này.

Hạ huyết áp

Có thể xảy ra trong quá trình điều trị ở người bị suy tim, ở người tăng huyết áp có kèm giảm thể tích nội mạch cũng như ở người đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao. Thận trọng khi bắt đầu trị liệu và nên điều chỉnh tình trạng giảm thể tích.

Trong gây mê và phẫu thuật

Hạ huyết áp có thể xảy ra và nên dự phòng bằng các dịch truyền tĩnh mạch và/hoặc thuốc co mạch.

Hẹp van 2 lá, hẹp động mạch chủ (bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn)

Đặc biệt thận trọng khi chỉ định cho những đối tượng này.

Tăng aldosteron nguyên phá

Những đối tượng này thường không đáp ứng với thuốc.

Tăng kali máu

Có thể xảy ra ở người bệnh có nguy cơ cao.

Tổng quát

Ở người có chức năng thận và mạch phụ thuộc mạnh vào hoạt động của hệ renin-angiotensimaldosterone (người bị suy tim sung huyết nặng hay bị bệnh thận, kể cả ghép thận), việc điều trị với các thuốc tác động lên hệ này có thể gây hạ huyết áp cấp, tăng các hợp chất nitơ trong máu, thiểu niệu hoặc suy thận cấp nhưng hiếm.

Người rối loạn di truyền về dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chóng mặt hay mệt mỏi có thể xảy ra trong quá trình điều trị.

Thời kỳ mang thai

Không dùng candesartan ở phụ nữ có thai. Khi phát hiện có thai, ngưng thuốc ngay lập tức và thay thế bằng các liệu pháp khác.

Thời kỳ cho con bú

Không khuyến cáo dùng candesartan và nên thay thế bằng các thuốc khác an toàn hơn khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Phối hợp với thuốc khác trong điều trị suy tim

Có thể phối hợp với thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu, các digitalis hoặc phối hợp của các thuốc này. Không khuyến cáo phối hợp với ACEI hoặc thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (như spironolacton) và nên đánh giá cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn khi phối hợp.

Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, các chế phẩm bổ sung kali, các muối thế kali và các thuốc khác (như heparin)

Có thể tăng nồng độ kali.

Lithi

Không khuyến cáo phối hợp (do có thể gây tăng có hồi phục nồng độ và độc tính lithi). Nếu cần thiết phải phối hợp thì nên theo dõi cẩn thận nồng độ lithi máu.

Kháng viêm không steroid (NSAID) (chất ức chế COX-2, acid acetylsalicylic (> 3 g/ngày) và các NSAID không chọn lọc)

Có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp, dẫn đến giảm chức năng thận hoặc suy thận cấp, làm tăng nồng độ kali máu, nhất là ở người đã suy chức năng thận. Nên thận trọng khi phối hợp, đặc biệt là ở người già.

Thuốc có tác dụng hạ huyết áp

Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Bảo quản trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.