Chỉ định

Thuốc Bisoprolol 2,5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp.

• Đau thắt ngực ổn định mạn tính.

• Điều trị suy tim mạn tính ổn định với giảm chức năng tâm thu thất trái phối hợp với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và thuốc glycosides tim.

Dược lực học

Nhóm dược lý

Thuốc ngăn chặn beta, chọn lọc. Bisoprolol là một chất ngăn chặn thụ thể adrenoceptor beta 1 mạnh, không có tác dụng kích thích nội tại và không có hoạt tính ổn định màng liên quan. Nó chỉ cho thấy ái lực thấp với thụ thể beta 2 của cơ trơn phế quản và mạch cũng như với thụ thể beta 2 liên quan đến điều hòa trao đổi chất. Do đó, bisoprolol thường không được cho là sẽ ảnh hưởng đến sức cản đường thở và tác dụng chuyển hóa qua trung gian beta 2. Tính thẩm thấu beta 1 của nó vượt ra ngoài phạm vi liều điều trị.

Bisoprolol được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và cơn đau thắt ngực. Cũng như các thuốc ngăn chặn beta-1 khác, phương pháp tác dụng trong bệnh tăng huyết áp là không rõ ràng. Tuy nhiên, người ta biết rằng Bisoprolol làm giảm hoạt động renin huyết tương một cách rõ rệt.

Cơ chế chống đau thắt ngực: Bisoprolol bằng cách ức chế các thụ thể beta ở tim nên ức chế đáp ứng đối với hoạt hóa giao cảm. Điều đó dẫn đến việc giảm nhịp tim và sức co bóp theo cách này làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim.

Trong điều trị cấp tính ở bệnh nhân bị bệnh tim mạch vành mà không bị suy tim mãn tính, bisoprolol làm giảm nhịp tim và thể tích đột quỵ và do đó cung lượng tim và tiêu thụ oxy. Trong điều trị mãn tính, sức đề kháng ngoại vi ban đầu tăng cao sẽ giảm.

Dược động học

Hấp thu

Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Cùng với tác dụng chuyển hóa lần đầu rất nhỏ ở gan, điều này dẫn đến sinh khả dụng cao khoảng 90%.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của bisoprolol là khoảng 30%. Khối lượng phân phối là 3,5l/kg.

Chuyển hóa và thải trừ

Bisoprolol fumarate 2,5mg được thải trừ qua hai cách, 50% được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính sau đó được bài tiết qua thận. 50% liều duy trì được bài tiết bởi thận ở dạng không đổi. Tổng thanh thải khoảng 15l/h. Thời gian bán thải trong huyết tương (10 – 12 giờ) mang lại hiệu quả trong 24 giờ sau khi dùng một lần mỗi ngày. Vì sự đào thải diễn ra ở thận và gan ở cùng một mức độ nên không cần điều chỉnh liều lượng đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc suy thận.

Cách dùng

Uống thuốc với nhiều nước, nên dùng thuốc vào buổi sáng khi đói hoặc lúc điểm tâm. Không được nhai.

Liều dùng

Liều dùng được khuyến cáo trên mỗi bệnh nhân cụ thể. Nên khởi đầu điều trị với liều tối thiểu. Ở một số bệnh nhân, liều 5mg mỗi ngày là đủ. Liều thông thường là 10mg một lần mỗi ngày và liều tối đa được khuyến cáo là 20mg mỗi ngày.

Giai đoạn chỉnh liều

Việc chỉnh liều theo các bước sau: 1,25mg 1 lần mỗi ngày trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 2,5mg 1 lần mỗi tuần trong tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 3,75mg 1 lần mỗi ngày trong tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 5mg 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 7,5mg 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên.

Liều duy trì 10mg một lần mỗi ngày.

Liều tối đa được khuyến cáo là 10mg, 1 lần mỗi ngày.

Giảm liều

Nếu bệnh nhân không dung nạp với liều tối đa được khuyến cáo, nên giảm liều. Nếu ngưng thuốc, nên giảm dần liều dùng, do ngưng thuốc đột ngột có thể làm tình trạng bệnh nhân trở nên trầm trọng hơn. Liều dùng nên giảm dần nửa liều mỗi tuần.

Bệnh nhân suy thận

Ở bệnh nhân suy chức năng thận nặng (độ thanh lọc Creatinin < 20ml/phút) liều dùng mỗi ngày không nên vượt quá 10mg bisoprolol. Liều này có thể được chia thành 2 lần dùng mỗi ngày.

Bệnh nhân suy gan nặng

Nên theo dõi cẩn thận, liều dùng Bisoprolol không nên vượt quá 10mg mỗi ngày.

Bệnh nhân lớn tuổi

Không cần chỉnh liều chuyên biệt, khuyến cáo khởi đầu với liều tối thiểu.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Phải ngưng sử dụng Bisoprolol ngay, điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Có một số ít dữ liệu cho rằng Bisoprolol không thể bị thẩm tách.

Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp.

Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Có thể tiêm tĩnh mạch glucagon.

Block tim (độ II hoặc độ Ill): Theo dõi cẩn thận bệnh nhân và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim.

Suy tim sung huyết: Thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch).

Co thắt phế quản: Dùng thuốc giãn phế quản như isoproterenol và hoặc aminophylin.

Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Bisoprolol 2,5mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Suy nhược (ở bệnh nhân suy tim mãn tính), mệt mỏi.

• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu .

• Rối loạn tim: Làm nặng thêm tình trạng suy tim từ trước (ở bệnh nhân suy tim mãn tính).

• Rối loạn mạch máu: Cảm giác lạnh hoặc tê tứ chi, tụt huyết áp, đặc biệt ở bệnh nhân suy tim.

• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy , táo bón.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Suy nhược (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc cơn đau thắt ngực).

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Yếu cơ và chuột rút.

• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc tiền sử bệnh tắc nghẽn đường thở.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Bisoprolol 2,5mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Suy tim cấp tính hoặc trong các đợt suy tim mất bù cần điều trị bằng thuốc co bóp tĩnh mạch.

• Sốc tim.

• Khối AV độ hai hoặc thứ ba (không có máy tạo nhịp tim).

• Hội chứng nút xoang.

• Khối xoang nhĩ.

• Nhịp tim chậm có triệu chứng.

• Hạ huyết áp có triệu chứng.

• Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính nặng.

• Giai đoạn cuối của bệnh tắc động mạch ngoại vi và hội chứng Raynaud.

• U thực bào không được điều trị.

• Nhiễm toan chuyển hóa.

• Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Các thuốc chứa thành phần bisoprolol được sử dụng điều trị suy tim mãn. Cẩn thận khi sử dụng beta-blockers trong chỉ định này và nên bắt đầu với liều dè dặt.

Sự kết hợp bisoprolol với amiodarone không được khuyến cáo do nguy cơ rối loạn tính tự động trong co cơ và dẫn truyền. bisoprolol phải được dùng thận trọng trong co thắt phế quản.

Đôi khi sự tăng kháng lực đường thở có thể xảy ra ở những bệnh nhân suyễn, bởi vậy nên tăng liều thuốc cường giao cảm. Trước khi bắt đầu điều trị người ta khuyến cáo nên tiến hành kiểm tra chức năng hô hấp.

Điều trị đồng thời với thuốc tê, thuốc mê hô hấp.

Đái tháo đường với mức đường huyết dao động lớn. Các triệu chứng hạ đường huyết có thể bị che khuất. Trong suốt thời gian điều trị Bisoprolol 2,5mg nên theo dõi đường huyết.

Nhiễm độc tuyến giáp – khi điều trị Bisoprolol các triệu chứng có thể bị che khuất.

Nhịn đói nghiêm ngặt.

Như những Beta-blockers khác, Bisoprolol có thể tăng cả tính nhạy cảm với các dị ứng nguyên và mức độ nặng của các phản ứng quá mẫn. Adrenalin thường không hiệu quả Block A-V.

Đau thắt ngực Prinzmetal: Các thuốc B-blockers có thể làm tăng về số lượng và thời gian đau thắt ngực ở các bệnh nhân đau thắt ngực Prinzmetal. B-blockers chọn lọc có thể được sử dụng trong các dạng trung bình và chỉ sử dụng phối hợp với các thuốc giãn mạch.

Bệnh tắc động mạch ngoại biên như hội chứng Raynaud và chứng khác không cách hồi, các bệnh này có thể nặng hơn, đặc biệt trong thời gian bắt đầu điều trị.

Những bệnh nhân u tế bào da crôm ở tủy thượng thận, chỉ nên sử dụng Bisoprolol Fumarate 2,5mg sau khi chọn thụ thể alpha.

Những bệnh nhân bị bệnh vẩy nến hoặc có tiền sử mắc bệnh vẩy nến, chỉ nên sử dụng Bisoprolol sau khi cân nhắc cẩn thận lợi ích và nguy cơ.

Khởi đầu điều trị với Bisoprolol cần phải theo dõi đều đặn, đặc biệt ở những bệnh nhân lớn tuổi. Không nên ngưng thuốc đột ngột trừ khi có chỉ định rõ ràng. Có nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột tử nếu ngưng thuốc đột ngột trên bệnh nhân thiếu máu cơ tim.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do các tác động khác nhau của thuốc, khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị suy giảm. Đặc biệt là tình trạng này thường xảy ra vào lúc đầu điều trị và khi có thay đổi sự dùng thuốc cũng như khi dùng với rượu.

Thời kỳ mang thai

Bisoprolol 2,5mg có các tác động dược lý có thể gây ra những tổn hại cho phụ nữ mang thai hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Nên cân nhắc các ảnh hưởng tổn hại cho thai phụ hoặc thai nhi. Luôn hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc trong thời kỳ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không biết thuốc có được tiết qua sữa mẹ hay không, do đó không nên cho con bú trong thời gian điều trị với Bisoprolol.

Tương tác thuốc

Thuốc điều trị các bệnh tim mạch (thuốc chẹn kênh calci như verapamil , diltiazem, nifedipin): Do có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Bisoprolol 2,5mg.

Thuốc điều trị trầm cảm, bệnh Parkinson (thuốc ức chế monoamine oxidase, trừ IMAO-B): Tác dụng hạ huyết áp của Bisoprolol có thể mạnh lên nhưng cũng có nguy cơ huyết áp tăng cao đột ngột.

Thuốc chứa clonidine: Tăng huyết áp có thể xảy ra cũng như làm giảm quá mức nhịp tim và dẫn truyền tim.

Thuốc chống loạn nhịp ( disopyramid , quinidin hoặc amiodaron): Tác dụng lên dẫn truyền tim và nhịp tim có thể mạnh lên.

Một số thuốc chứa chất cường phó giao cảm (kể cả tacrin): Hệ thống dẫn truyền tim có thể bị tác động.

Các thuốc chọn beta, kể cả thuốc nhỏ mắt.

Thuốc trị tiểu đường (insulin hoặc các thuốc tiểu đường đường uống): Dấu hiệu đường huyết quá thấp có thể bị che lấp (như dấu hiệu mạch nhanh).

Thuốc mê (dùng khi phẫu thuật): Do hoạt động của tim có thể bị suy giảm trong quá trình gây mê.

Thuốc chứa glycosid nhóm digitalis: Nhịp tim và hệ thống dẫn truyền tim có thể bị ảnh hưởng.

Thuốc giảm đau hoặc chống viêm (ức chế prostaglandin): Do tác dụng hạ huyết áp có thể bị giảm.

Dẫn xuất của ergotamin: Việc cung cấp máu ngoại biên có thể bị giảm.

Chất cường giao cảm (thuốc nhỏ mắt, mũi, thuốc ho): Có thể làm mất tác dụng của Bisoprolol.

Thuốc điều trị cao huyết áp khác.

Các thuốc chữa động kinh (barbiturat), các thuốc hướng thần (chống trầm cảm 3 vòng, phenothiazin) tăng tác dụng hạ huyết áp của Bisoprolol.

Rifampicin: Ảnh hưởng thời gian tác dụng của Bisoprolol nhưng thường không cần điều chỉnh liều.

Mefloquin: Tăng tác dụng lên nhịp tim của Bisoprolol.

Nơi khô, dưới 30°C.