Chỉ định

Thuốc Arenmax Tab được chỉ định trong trường hợp sau:

• Điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữ mãn kinh . Trong điều trị loãng xương, alendronat làm tăng khối lượng xương và ngăn ngừa gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống).

Dược lực học

Alendronat là một aminobisphosphonat có tác dụng ức chế tiêu xương đặc hiệu. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat tích tụ chọn lọc ở các vị trí tiêu xương đang hoạt động, nơi mà alendronat ức chế sự hoạt động của các hủy cốt bào.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng alendronat có thể làm tăng đáng kể khối lượng xương ở xương cột sống, cổ xương đùi và mấu chuyển. Trong các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ mãn kinh từ 40 đến 85 tuổi bị loãng xương (được xác định là có khối lượng xương thấp, ít nhất là 2 độ lệch chuẩn dưới trung bình của thời kỳ trước mãn kinh), điều trị bằng alendronat làm giảm đáng kể số lần gãy đốt sống sau 3 năm dùng thuốc.

Mật độ chất khoáng ở xương tăng rõ sau 3 tháng điều trị bằng alendronat và còn tiếp tục trong suốt quá trình dùng thuốc. Tuy nhiên sau 1 – 2 năm điều trị, nếu ngừng liệu pháp alendronat thì không duy trì được sự tăng khối lượng xương. Điều đó chứng tỏ phải liên tục điều trị hàng ngày mới duy trì được hiệu quả chữa bệnh.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống trung bình ở phụ nữ là 0,7% với những liều trong phạm vi từ 5 – 40mg, uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước một bữa ăn sáng chuẩn.

Phân bố

Alendronat ( alendronic acid ) phân bố nhất thời ở các mô mềm nhưng sau đó phân bố lại vào xương và bài xuất qua nước tiểu. Liên kết với protein trong huyết tương người xấp xỉ 78%.

Chuyển hóa

Không có bằng chứng là alendronat được chuyển hóa ở người.

Thải trừ

Độ thanh thải ở thận của alendronat là 71ml/phút. Thời gian bán thải của thuốc ước tính vượt trên 10 năm, có lẽ phản ánh sự giải phóng của alendronat từ bộ xương.

Cách dùng

Không nhai hay ngậm viên thuốc. Không được nằm trong vòng ít nhất 30 phút sau thuốc và cho tới sau khi ăn lần đầu trong ngày.

Liều dùng

Uống mỗi lần 1 viên, 1 lần duy nhất trong tuần (7 ngày), phải uống với 1 cốc đầy nước thường vào lúc mới ngủ dậy trong ngày và ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống hoặc dùng thuốc khác.

Uống vào cùng một ngày mỗi tuần.

Người cao tuổi

Không cần phải điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận

Độ thanh thải creatinin Clcr > 35ml/phút: Không cần phải điều chỉnh liều.

Độ thanh thải creatinin Clcr < 35ml/phút: Không sử dụng do không có kinh nghiệm sử dụng.

Trẻ em dưới 18 tuổi

Không sử dụng do không đủ nghiên cứu về hiệu quả và an toàn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thông tin riêng biệt về điều trị quá liều alendronat. Giảm calci máu, giảm phosphat máu và các phản ứng không mong muốn ở đường tiêu hóa trên như rối loạn tiêu hóa ở dạ dày, ợ nóng, viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày có thể do uống quá liều alendronat.

Nên cho dùng sữa và các chất kháng acid để liên kết alendronat. Do nguy cơ kích ứng thực quản, không được gây nôn và người bệnh vẫn phải ngồi thẳng đứng. Thẩm tách không có hiệu quả.

Làm gì khi quên 1 liều?

Trong trường hợp người bệnh quên uống thuốc vào ngày đã định thì nên uống một viên vào buổi sáng sau khi phát hiện ra. Không nên uống hai viên cùng một lúc nhưng vẫn tiếp tục uống một viên mỗi tuần vào đúng ngày đã chọn ban đầu.

Khi sử dụng thuốc Arenmax Tab, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Suy nhược, phù mạch ngoại vi.

• Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu , chóng mặt.

• Tiêu hóa: Đau bụng , đầy hơi, trào ngược acid, viêm loét thực quản, khó nuốt, chướng bụng, khó tiêu, táo bón, tiêu chảy .

• Cơ xương khớp: Đau cơ xương khớp.

• Da và rối loạn mô dưới da: Ngứa , rụng tóc.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Da: Ban, ban đỏ.

• Tiêu hóa: Viêm dạ dày (0.5%), loạn vị giác, buồn nôn, nôn.

• Mắt: Viêm mắt (viêm màng bồ đào, viêm màng cứng mắt, viêm thượng củng mạc).

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Da: Dị ứng với alendronat nói riêng và bisphosphonat nói chung như mày đay, phù mạch, hội chứng Steven – Johnson và hoại tử biểu bì độc.

• Tai, mắt: Ảo thính giác, rối loạn thị giác, hoại tử ống tai ngoài.

• Cơ xương khớp: Hoại tử xương hàm, hư khớp hàm, có thể gãy xương đùi khi dùng thuốc kéo dài.

• Hệ thống miễn dịch: Giảm calci huyết.

• Tiêu hóa: Hẹp thực quản, loét hầu họng, biến chứng trên đường tiêu hóa (chảy máu, loét, thủng).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Arenmax Tab chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Dị dạng thực quản làm chậm tháo sạch thực quản ví dụ hẹp hoặc không giãn tâm vị thực quản. Không có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phút.
• Quá mẫn với bisphosphonat hoặc với bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm.

Thận trọng khi sử dụng

Đã có báo cáo về các biến cố ở thực quản, viêm thực quản, loét thực quản, trợt thực quản, đôi khi kèm với chảy máu, ở người bệnh đang điều trị bàng alendronat. Vì vậy, người bệnh phải được chỉ dẫn là ngừng alendronat và gặp thầy thuốc nếu thấy khó nuốt, nuốt đau hoặc đau sau xương ức.

Cần thận trọng khi dùng alendronat ở người bệnh có bệnh lý đang hoạt động về đường tiêu hóa trên (ví dụ khó nuốt, các bệnh thực quản, viêm dạ dày, viêm tá tràng hoặc loét).

Phải điều trị chứng giảm calci máu trước khi bắt đầu điều trị bằng alendronat. Cũng như phải điều trị một cách hiệu quả các rối loạn khác về chuyển hóa vô cơ (thí dụ thiếu hụt vitamin D ).

Phải chỉ dẫn người bệnh bổ sung calci và vitamin D, nếu lượng hàng ngày trong khẩu phần ăn không đủ.

Hoại tử xương hàm, thường liên quan với nhổ răng hoặc nhiễm trùng tại chỗ (bao gồm cả viêm tủy xương) đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị ung thư khi trong phác đồ điều trị kết hợp thuốc bisphosphonat truyền qua tĩnh mạch. Đã có báo cáo hoại tử xương hàm ở bệnh nhân bị loãng xương khi điều trị bằng bisphosphonates đường uống.

Các yếu tố nguy cơ sau đây cần được xem xét khi đánh giá khả năng hoại tử xương hàm khi bệnh nhân dùng bisphosphonat:

• Hiệu lực của các bisphosphonat, đường dùng và liều tích lũy ở bệnh nhân ung thư.

• Các yếu tố nguy cơ đồng thời bao gồm ung thư , hóa trị, xạ trị, corticosteroid, thuốc lá.

• Tiền sử bệnh về răng miệng gồm vệ sinh kém, bệnh nha chu, chấn thương răng…

Trước khi điều trị bằng các bisphosphonat các bệnh nhân nên được kiểm tra răng miệng thường xuyên và trong quá trình điều trị không nên tiến hành bất kỳ thủ thuật nào liên quan tới răng miệng. Trong khi điều trị bisphosphonat, tất cả các bệnh nhân cần được khuyến cáo duy trì vệ sinh răng miệng tốt, thường xuyên kiểm tra răng và báo cáo bất kỳ triệu chứng răng miệng như đau, sưng hoặc buốt răng.

Hoại tử ống tai ngoài đã được báo cáo khi điều trị bisphosphonat lâu dài. Yếu tố nguy cơ tăng hoại tử ống tai ngoài gồm sử dụng steroid và hóa trị liệu hoặc các yếu tố nguy cơ tại chỗ như nhiễm trùng hoặc chấn thương. Với những bệnh nhân có bệnh về tai như viêm tai mãn tính cần xem xét, đánh giá khi điều trị bằng bisphosphonat.

Đau cơ xương khớp: Đã có báo cáo ở những bệnh nhân khi dùng thuốc bisphosphonat kéo dài. Triệu chứng này thường không nặng và giảm dần. Hầu hết các bệnh nhân đều giảm triệu chứng này sau khi ngừng thuốc.

Gãy xương: Đã có báo cáo gãy xương đùi ở bệnh nhân khi dùng bisphosphonat điều trị lâu dài cho bệnh loãng xương. Khả năng gãy xương đùi thường xảy ra ở hai đùi nên đùi đối diện cần được kiểm tra nếu đã có gãy xương đùi một bên. Ngưng dùng thuốc bisphosphonat nếu đã đánh giá lợi ích và nguy cơ ở bệnh nhân bị gãy xương đùi. Trong quá trình điều trị cần theo dõi và thông báo bất kỳ triệu chứng liên quan tới xương, khớp.

Trong quá trinh lưu hành thuốc, đã có báo cáo (rất hiếm) phản ứng nghiêm trọng trên da như hội chứng Steven – Johnson và hoại tử biểu bì độc.

Không có khuyến cáo dùng khi bệnh nhân suy thận có hệ số thanh thải <35ml/phút.

Thuốc có chứa lactose nên cần thận trọng ở những bệnh nhân không dung nạp lactose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây nhức đầu vì vậy thận trọng khi dùng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Thông qua tác dụng trên cân bằng calci nội môi và chuyển hóa xương, alendronat có thể gây tổn hại cho bào thai hoặc cho trẻ mới sinh. Đã thấy những trường hợp khó sinh và tạo xương không hoàn chỉnh trong những nghiên cứu trên động vật, nên không được dùng alendronat trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không biết alendronat có bài xuất vào sữa mẹ hay không. Vì vậy cần thận trọng khi dùng alendronat cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Estrogen: An toàn và hiệu quả của việc sử dụng đồng thời liệu pháp thay thế hormon và alendronat cho phụ nữ sau mãn kinh chưa được xác định, vì vậy không khuyến cáo cách dùng đồng thời này.

Các chất bổ sung calci và các thuốc chống acid: Có thể làm giảm hấp thu alendronat. Vì vậy người bệnh phải chờ ít nhất nửa giờ sau khi uống alendronat mới dùng bất kỳ thuốc nào khác.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Thuốc NSAID thường gây kích ứng đường tiêu hóa, nên phải thận trọng khi dùng cùng với alendronat.

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.