Chỉ định

Thuốc Ampicillin 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị viêm đường hô hấp trên doStreptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.

• Điều trị lậu do Gonococcus chưa kháng các penicilin, thường dùng ampicilin hoặc ampicilin + probenecid (lợi dụng tương tác làm giảm đào thải các penicillin).

• Điều trị bệnh nhiễmListeria (hoặc nhiễm khuẩnListeria monocytogenes).

Dược lực học

Ampicilin là kháng sinh nhóm beta-lactam, phân nhóm penicillin A. Tương tự penicilin, ampicilin tác động vào quá trình nhân lên của vi khuẩn, ức chế sự tổng hợp peptidoglycan của màng tế bào vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn

Ampicilin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng trên cả cầu khuẩn Gram dương và Gram âm:Streptococcus, Pneumococcus vàStaphylococcuskhông sinh penicillinase. Tuy nhiên, hiệu quả trênStreptococcusbeta tan huyết vàPneumococcus thấp hơn benzyl penicilin.

Ampicilin cũng tác dụng trênMeningococcus vàGonococcus. Ampicilin có tác dụng tốt trên một số vi khuẩn Gram âm đường ruột nhưE. coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella.Với phổ kháng khuẩn và đặc tính dược động học, ampicilin thường được chọn là thuốc điều trị viêm nhiễm đường tiết niệu, viêm túi mật và viêm đường mật, viêm nội tâm mạc, viêm dạ dày – ruột, lậu, viêm màng não.

Ampicilin không tác dụng trên một số chủng vi khuẩn Gram âm như:Pseudomonas, Klebsiella, Proteus.Ampicilin cũng không tác dụng trên những vi khuẩn kỵ khí (Bacteroides) gây áp xe và các vết thương nhiễm khuẩn trong khoang bụng. Trong các nhiễm khuẩn nặng xuất phát từ ruột hoặc âm đạo, ampicilin được thay thế bằng phối hợp clindamycin + aminoglycosid hoặc metronidazol + aminoglycosid hoặc metronidazol + cephalosporin.

Sau đây là độ nhạy cảm của một vài loại vi khuẩn đối với ampicillin (theo Viện Y học lâm sàng các bệnh nhiệt đới, 2000 – 2003):

Dược động học

Uống liều 0,5g, sau 2 giờ sẽ có nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 3mg/lít. Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50% so với phụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối.

Ampicilin không qua được hàng rào máu – não. Trong viêm màng não mủ, do hàng rào máu – não bị viêm và thay đổi độ thấm, nên thông thường ampicilin thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương đủ để có tác dụng, và trung bình nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt tới 10 – 35% nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Ampicilin thải trừ nhanh xấp xỉ như benzył penicilin, chủ yếu qua ống thận (80%) và ống mật. Đối với bệnh lậu, có thể uống 1 liều duy nhất ampicilin cùng với probenecid, thuốc này giảm đào thải ampicilin qua ống thận.

Khoảng 20% ampicilin liên kết với protein huyết tương.

Ampicilin bài tiết một lượng nhỏ qua sữa. Ampicillin bị loại 40% khi thẩm phân máu.

Cách dùng

Dùng đường uống, tránh uống thuốc vào bữa ăn, uống trước bữa ăn 30 phút hoặc sau bữa ăn 2 giờ vì thức ăn ảnh hưởng đến hiệu quả của ampicilin.

Liều dùng

Liều dùng ampicilin phụ thuộc vào loại bệnh, mức độ nặng nhẹ, tuổi tác và chức năng thận của người bệnh. Liều được giảm ở người suy thận nặng.

Người lớn

Liều uống thường 1g, 4g/ngày, chia đều cứ 6 giờ một lần. Với bệnh nặng, có thể uống 6 – 12 g/ngày.

Để điều trị lậu không biến chứng do những chủng nhạy cảm với ampicilin

Dùng liều 2,0 – 3,5g, kết hợp với 1g probenecid, uống 1 liều duy nhất. Với phụ nữ có thể dùng nhắc lại 1 lần nếu cần.

hời gian điều trị

Phụ thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn. Đối với đa số nhiễm khuẩn, trừ lậu, tiếp tục điều trị ít nhất 48 – 72 giờ sau khi người bệnh hết triệu chứng.

Người suy thận

Độ thanh thải creatinin 30ml/phút hoặc cao hơn: Không cần thay đổi liều thông thường ở người lớn.

Độ thanh thải creatinin 10ml/phút hoặc dưới: Cho liều thông thường cách 8 giờ/lần. Người bệnh chạy thận nhân tạo phải dùng thêm 1 liều ampicilin sau mỗi thời gian thẩm tách.

Viêm đường tiết niệu

Dùng liều 50 -100mg/kg/ngày, cách 6 giờ/lần.

Trẻ em

Trẻ em nên dùng dạng bào chế khác phù hợp với liều dùng hơn.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp hoặc ngoài da

Trẻ cân nặng không quá 40 kg: 25 – 50mg/kg/ngày chia đều nhau, cách 6 giờ/lần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Đến nay chưa có báo cáo quá liều nào xảy ra. Nếu xảy ra quá liều, phải ngưng dùng thuốc và dùng các biện pháp hỗ trợ điều trị triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Ampicillin 500mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Tiêu chảy.

• Da: Mẩn đỏ (ngoại ban).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Máu: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt.

• Đường tiêu hóa: Viêm lưỡi, viêm miệng, buồn nôn, nôn, viêm đại tràng, viêm đại tràng giả mạc, tiêu chảy.

• Da: Mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ, viêm da tróc vảy và ban đỏ đa dạng.

• Phản ứng dị ứng da kiểu “ban muộn” thường gặp trong khi điều trị bằng ampicilin hơn là khi điều trị bằng các penicilin khác (2 – 3%). Nếu người bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn được điều trị bằng ampicilin thì 7 – 12 ngày sau khi bắt đầu điều trị, hầu như 100% người bệnh thường bị phát ban đỏ rất mạnh. Các phản ứng này cũng gặp ở các bệnh nhân bị tăng bạch cầu đơn nhân doCytomegalovirus và bệnh bạch cầu lympho bào. Bệnh nhân tăng bạch cầu đơn nhân đã có phản ứng lại dung nạp tốt các penicilin khác (trừ các ester của ampicilin như pivampicillin, bacampicillin).

• Viêm thận kẽ, tăng AST.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Ampicillin 500mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người bệnh mẫn cảm với penicilin.

Thận trọng khi sử dụng

Dị ứng chéo với penicilin hoặc cephalosporin. Không được dùng hoặc tuyệt đối thận trọng dùng ampicilin cho người đã bị mẫn cảm với cephalosporin.

Nếu thời gian điều trị lâu dài, phải định kỳ kiểm tra gan, thận. Phải điều tra kỹ lưỡng xem trước đây người bệnh có dị ứng với penicillin, cephalosporin và các tác nhân dị ứng khác không. Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như: Mày đay, sốc phản vệ, hội chứng Steven – Johnson thì phải ngừng ngay liệu pháp ampicillin và chỉ định điều trị lập tức bằng epinephrin (adrenalin) và không bao giờ được điều trị lại bằng penicillin và cephalosporin nữa.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không có phản ứng có hại đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Ampicilin vào sữa nhưng không gây những phản ứng có hại cho trẻ bú mẹ nếu sử dụng với liều điều trị bình thường.

Tương tác thuốc

Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu ampicilin.

Các penicilin đều tương tác với methotrexat và probenecid. Ampicilin tương tác với allopurinol. Ở những người bệnh dùng ampicilin hoặc amoxicilin cùng với allopurinol, khả năng mẩn đỏ da tăng cao. Các kháng sinh kìm khuẩn như cloramphenicol, các tetracylin, erythromycin làm giảm khả năng diệt khuẩn của ampicilin và amoxicilin.

Ampicillin có thể làm sai lệch kết quả test glucose niệu sử dụng đồng sulphat (như Benedict, Clinitest).

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.