Thành phần cho 1 viên

Chỉ định

Thuốc Acefalgan 500 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Hạ sốt.
• Giảm đau từ nhẹ đến vừa.

Dược lực học

Acetaminophen là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu. Thuốc tác động lên trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tăng tỏa nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên làm giảm thân nhiệt ở người bị sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt bình thường.

Acetaminophen không có hiệu quả điều trị viêm.

Với liều điều trị, acetaminophen chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp suIfat và glucuronid. Một lượng nhỏ thường chuyển hóa thành một chất chuyển hóa độc, N-acetyl-p-benzoquinonimin (NAPQI). NAPQI được khử độc bằng glutathion và đào thải vào nước tiểu và/ hoặc mật.

Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với glutathion sẽ gây độc cho tế bào gan và hoại tử tế bào. Acetaminophen thường an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQI được tạo thành tương đối ít và glutathion tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQI. Tuy nhiên, khi quá liều hoặc đôi khi với liều thường dùng ở một số người nhạy cảm (như suy dinh dưỡng , tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền), nồng độ NAPQI có thể tích lũy gây độc ở gan.

Dược động học

Sự hấp thu:

Acetaminophen khi uống sẽ được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 10-60 phút sau khi uống.

Phân bố:

Nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể, khoảng 25% acetaminophen trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Acetaminophen được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính tại gan: Liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị.

Sự bão hòa của quá trinh glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc cho gan.

Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyến hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được giải độc bằng khử glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic. Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao acetaminophen, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Thải trừ:

Các chất chuyển hóa của acetaminophen chủ yếu được đào thải qua nước tiểu, ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%). Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Cách dùng

Thuốc Acefalgan 500 dạng viên nén dài dùng đường uống, nên uống trong hoặc sau bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn: 1 – 2 viên x 3-4 lần/ngày, khoảng cách giữa 2 lần uống cách nhau ít nhất 4 giờ, không quá 8 viên/ngày.

Trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên/lần, khoảng cách giữa 2 lần uống cách nhau ít nhất 4 giờ, không quá 6 viên/ngày.

Trẻ em từ 8 – 12 tuổi: 1 viên/lần, khoảng cách giữa 2 lần uống cách nhau ít nhất 6 giờ, không quá 4 viên/ngày.

Trẻ em từ 5 – 8 tuổi: 1/2 viên/lần, khoảng cách giữa 2 lần uống cách nhau ít nhất 4 giờ, không quá 3 viên/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng lâm sàng: Buồn nôn, nôn, đau bụng , xanh tím da, niêm mạc, thường xảy ra trong vòng 2-3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc, xuất hiện trong 24 giờ đầu.

Quá liều 10g (150 mg/kg cân nặng ở trẻ em) có thể gây huỷ tế bào gan, có thể dẫn đến hoại tử hoàn toàn không hồi phục, với biểu hiện suy chức năng gan, bệnh não có thể dẫn đến hôn mê và chết. Transaminase ở gan tăng, bilirubin tăng, prothrombin giảm.

Xử trí cấp cứu trong bệnh viện:

• Rửa ruột và cho uống than hoạt tính.

• Dùng N-acetylcystein, thuốc giải độc acetaminophen, tiêm tĩnh mạch hoặc uống nếu có thể trước giờ thứ 10.

• Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối, chúng có khả năng làm giảm hấp thụ acetaminophen

• Giúp thở.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Các tác dụng không mong muốn khi dùng Acefalgan 500 mà bạn có thể gặp.

Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc.

Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với acetaminophen và những thuốc có liên quan.

Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, Acetaminophen đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.

Ít gặp:

• Da: Ban da.

• Tiêu hóa: Kích ứng dạ dày.

• Huyết học: Loạn tạo máu, thiếu máu.

• Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.

Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Người thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase.
• Bệnh viêm gan tiến triển, người bị suy gan nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Phải dùng thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, suy giảm chức năng gan và thận. Uống quá liều hoặc điều trị dài ngày có thể gây hoại tử gan, suy thận

Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của acetaminophen, nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.

Đối với thuốc chứa acetaminophen: Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không gây chóng mặt, buồn ngủ nên có thể dùng cho người đang lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Phải rất thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Uống dài ngày liều cao acetaminophen làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion.

Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt (như acetaminophen).

Thuốc chống co giật (phenytoin, barbiturat, carbamazepin), isoniazid làm tăng tính độc hại gan của acetaminophen.

Probenecid có thể làm giảm đào thải acetaminophen và làm tăng thời gian bán thải trong huyết tương của acetaminophen.

Isoniazid và thuốc chống lao làm tăng độc tính của acetaminophen đối với gan.

Metoclopramid, domperidon làm tăng tốc độ hấp thu của acetaminophen, cholestyramin làm giảm tốc độ hấp thu của acetaminophen

Uống rượu nhiều và dài ngày làm tăng độc tính trên gan của acetaminophen.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.