Chỉ định

Thuốc Peruzi 6.25được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp: Thuốc có thể dùng một mình hoặc kết hợp với thuốc khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu loại thiazid.
• Điều trị suy tim : Carvedilol được dùng kết hợp với digoxin, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin để điều trị suy tim sung huyết nhẹ hoặc vừa do thiếu máu cục bộ hoặc bệnh cơ tim, để giảm tiến triển của bệnh (đã được chứng minh bằng tỷ lệ tử vong, thời gian điều trị tim mạch tại bệnh viện, hoặc cần thiết phải điều chỉnh thuốc điều trị suy tim khác).

Dược lực học

Carvedilollà một hỗn hợp racemic có tác dụng giãn mạch do chẹn không chọn lọc thụ thể beta-adrenergic, chẹn chọn lọc alpha1 – adrenergic.

Dược động học

Hấp thu: Khả dụng sinh học của carvedilol trung bình 20 – 25% vì hấp thụ không hoàn toàn và vì chuyển hóa mạnh ban đầu. Sau khi uống một liều khoảng 1 – 3 giờ, nồng độ trong huyết tương đạt tối đa. Nồng độ trong huyết tương tăng tuyến tính với liều, trong phạm vi liều khuyên dùng.

Phân bố:Thể tích phân bố khoảng 2 lít/ kg. Độ thanh thải huyết tương bình thường khoảng 500 ml/ phút.

Chuyển hóa:Ba chất chuyển hóa đều có hoạt tính chẹn thụ thể beta, nhưng tác dụng giãn mạch yếu. Tuy nhiên nồng độ các chất chuyển hóa này thấp, và do đó không góp phần vào tác dụng của thuốc.

Thải trừ:Nửa đời thải trừ của carvedilol là 6 – 7 giờ sau khi uống. Một tỷ lệ nhỏ khoảng 15% liều uống được bài tiết qua thận.

Cách dùng

Ðể giảm tiềm năng nguy cơ giảm huyết áp thế đứng,carvedilolđược khuyến cáo uống cùng với thức ăn. Ngoài ra, nhà sản xuất gợi ý biểu hiện giãn mạch ở người bệnh dùng đồng thời thuốc ức chế enzym chuyển có thể giảm bằng cách dùng carvedilol 2 giờ trước khi dùng thuốc ức chế enzym chuyển.

Liều dùng

Tăng huyết áp:Liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 1 lần; tăng lên 25 mg sau 2 ngày, uống ngày 1 lần. Một cách khác, liều đầu tiên 6,25 mg ngày uống 2 lần, sau 1 đến 2 tuần tăng lên tới 12,5 mg, ngày uống 2 lần. Nếu cần, liều có thể tăng thêm, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho tới tối đa 50 mg, ngày uống 1 lần, hoặc chia làm nhiều liều. Ðối với người cao tuổi, 12,5 mg ngày uống 1 lần có thể có hiệu quả.

Ðau thắt ngực:Liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 2 lần; sau 2 ngày tăng tới 25 mg, ngày 2 lần.

Suy tim:3,125 mg uống ngày 2 lần trong 2 tuần. Sau đó, liều có thể tăng, nếu dung nạp được, tới 6,25 mg, ngày uống 2 lần. Liều có thể tăng nếu chịu được thuốc, cách nhau ít nhất 2 tuần tới liều tối đa được khuyến cáo 25 mg, ngày uống 2 lần, đối với người bệnh cân nặng dưới 85 kg hoặc 50 mg, ngày uống 2 lần, đối với người cân nặng trên 85 kg.

Trước khi bắt đầu liệu pháp carvedilol cho suy tim sung huyết, người bệnh đang dùng glycosid trợ tim, thuốc lợi tiểu, và/hoặc thuốc ức chế enzym chuyển đổi, phải được ổn định với liều các thuốc đó. Nguy cơ suy tim mất bù và/hoặc giảm huyết áp nặng cao nhất trong 30 ngày đầu điều trị.

Bệnh cơ tim vô căn:6,25 – 25 mg, ngày uống 2 lần.

Ðiều chỉnh liều ở người suy thận:Không cần thiết.

Ðiều chỉnh liều ở người suy gan:Chống chỉ định

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Những triệu chứng ngộ độc carvedilol gồm rối loạn về tim, nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, co thắt phế quản, hạ glucose huyết và tăng kali huyết. Triệu chứng về tim thường gặp nhất gồm hạ huyết áp và chậm nhịp tim. Blốc nhĩ – thất, rối loạn dẫn truyền trong thất và choáng do tim có thể xảy ra khi quá liều nghiêm trọng, đặc biệt với những thuốc ổn định màng (ví dụ: Propranolol). Tác động tới thần kinh trung ương gồm co giật, hôn mê và ngừng hô hấp thường gặp với propranolol và với thuốc tac trong mỡ và ức chế màng khác.

Trị liệu gồm điều trị triệu chứng cơn động kinh, giảm huyết áp, tăng kali huyết và giảm glucose huyết. Nhịp tim chậm và giảm huyết áp kháng vơi atropine, isoproterenol, hoặc với máy tạo nhịp có thể dùng glucagon. QRS giãn rộng do ngộ độc thuốc ổn định màng có thể dùng natri bicarbonate ưu trương. Cho than hoạt nhiều liều, thẩm tách máu có thể chỉ giúp loại bỏ những thuốc phong bế – beta có thể tích phân bố nhỏ, có nửa đời dài, hoặc độ thanh thải nội tại thấp ( acebutolol , atenolol, nadolol, sotalol).

Làm gì khi quên 1 liều?

Dùng liều đã quên ngay khi nhớ ra. Bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian cho liều dự kiến ​​tiếp theo. Không dùng thêm thuốc để thay thế liều đã quên.

Khi sử dụngthuốc Peruzi 6.25, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Nhức đầu , đau cơ, mệt mỏi, khó thở.
• Tuần hoàn: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.
• Tiêu hóa: Buồn nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tuần hoàn: Nhịp tim chậm.
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng.

Hiếm gặp

• Máu: Tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.
• Tuần hoàn: Kém điều hòa tuần hoàn ngoại biên, ngất.
• Thần kinh trung ương: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.
• Tiêu hóa: Nôn, táo bón.
• Da: Mày đay, ngứa, vảy nến.
• Gan: Tăng transaminase gan.
• Mắt: Giảm tiết nước mắt, kích ứng.
• Hô hấp: Ngạt mũi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Peruzi 6.25chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Suy tim sung huyết mất bù (NYHA độ III – IV) chưa được điều trị với phác đồ chuẩn.
• Hen phế quản hoặc bệnh co thắt phế quản (có thể dẫn đến cơn hen).
• Sốc do tim, nhịp tim chậm nặng hoặc blốc nhĩ – thất độ II hoặc độ III.
• Suy gan có triệu chứng, suy gan nặng.
• Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Phải sử dụng thận trọng carvedilol ở người bệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalin, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc ức chế enzyme chuyển angiotensin vì hiệp đồng tác dụng gây tụt huyết áp hoặc/và dẫn truyền nhĩ – thất có thể bị chậm lại.

Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh có đái tháo đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể che lấp triệu chứng giảm glucose huyết.

Phải ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấu hiệu thương tổn gan.

Phải sử dụng thận trọng ở người có bệnh động mạch ngoại biên, người bệnh gây mê, người có hội chứng nhiễm độc giáp.

Nếu người bệnh không dung nạp các thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể dùng thận trọng liều rất nhỏ carvedilol cho người tăng huyết áp có bệnh co thắt phế quản.

Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải ngừng thuốc trong thời gian 1 – 2 tuần.

Phải cân nhắc nguy cơ loạn nhịp tim, nếu dùng carvedilol đồng thời với ngửi thuốc gây mê. Phải cân nhắc nguy cơ nếu kết hợp carvedilol với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của carvedilol ở trẻ em.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nếu bệnh nhân bị nhức đầu, chóng mặt khi dùng thuốc, đặc biệt khi bắt đầu điều trị, đổi thuốc hoặc dùng kèm với rượu.

Thời kỳ mang thai

Carvedilol đã gây tác hại lâm sàng trên thai. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra và như thường lệ, không dùng trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai hoặc gần lúc đẻ.

Tác dụng không mong muốn đối với thai như nhịp tim chậm, giảm huyết áp, ức chế hô hấp, giảm glucose – máu và giảm thân nhiệt ở trẻ sơ sinh có thể do mang thai đã dùng carvedilol.

Thời kỳ cho con bú

Carvedilol có thể bài tiết vào sữa mẹ. Chưa thấy nguy cơ tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ.

Tương tác thuốc

Rifampicin có thể giảm nồng độ huyết tương của carvedilol tới 70%.

Tác dụng của các thuốc chẹn beta khác giảm khi kết hợp với muối nhôm, barbiturat, muối calci, cholestyramin, colestipol, thuốc chẹn không chọn lọc thụ thể a1, penicilin (ampicilin), salicylat, và sulfnpyrazon do giảm khả dụng sinh học và nồng độ huyết tương.

Carvedilol có thể tăng tác dụng của thuốc chống đái tháo đường, thuốc chẹn kênh calci, digoxin.

Tương tác của carvedilol với clonidin có thể dẫn đến tác dụng làm tăng huyết áp và giảm nhịp tim.

Cimetidin làm tăng tác dụng và khả dụng sinh học của carvedilol.

Những thuốc khác có khả năng làm tăng nồng độ và tác dụng của carvedilol bao gồm quinidin, fluoxetin, paroxetin, và propafenon vì những thuốc này ức chế CYP2D6.

Carvedilol làm tăng nồng độ digoxin khoảng 20% khi uống cùng một lúc.

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, dưới 30⁰C.