Chỉ định

Thuốc Zyrova 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị cho những bệnh nhân có cholesterol cao trong máu (type IIa thuộc nhóm heterozygous), và rối loạn lipid máu (type IIb), hoặc bị cholesterol cao trong máu thuộc nhóm Homozygous, đã sử dụng chế độ ăn kiêng và những hỗ trợ điều trị khác như luyện tập, giảm cân nhưng không đáp ứng được.

Dược lực học

Rosuvastatin là chất ức chế cạnh tranh cao và chọn lọc men khử HMG-CoA, ức chế quá trình chuyển 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của sterol, bao gồm cholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trong gan lên bề mặt tế bào, tăng hấp thu và dị hoá LDL, ức chế tổng hợp VLDL gan. Vì vậy làm giảm tổng các phần tử VLDL và LDL.

Rosuvastatin làm giảm cholesterol, LDL-C, ApoB, và non-HDL-C ở những bệnh nhân bị cholesterol cao trong máu thuộc nhóm homozygous và heterozygous (FH) và bệnh nhân bị rối loạn lipid máu. Rosuvastatin làm giảm triglycerid và tăng HDL-C, giảm tổng cholesterol, LDL-C, VLDL-C, ApoB, non-HDL-C và triglycerid nhưng lại làm tăng HDL-C ở những bệnh nhân bị tăng triglycerid huyết riêng biệt.

Dược động học

Hấp thu: Trong nghiên cứu dược lâm sàng, nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được trong vòng 3 – 5 giờ sau khi uống. Nồng độ huyết tương của rosuvastatin không thay đổi khi uống thuốc vào sáng hoặc tối. Cả nồng độ đỉnh và AUC tăng gần tương ứng với liều dùng. Sinh khả dụng của rosuvastatin đạt được gần 20% nhưng không ảnh hưởng đến phạm vi hấp thu.

Thức ăn làm giảm tỷ lệ hấp thu của thuốc xuống khoảng 20%. Tuy nhiên LDL-C vẫn bị suy giảm đáng kể cho dù uống hay không uống với thức ăn và nó không phụ thuộc vào thời gian uống thuốc trong ngày.

Phân bố:Thể tích phân bố trung bình của rosuvastatin xấp xỉ gần 134 lít. Độ gắn kết với protein khoảng 88% chủ yếu là albumin và không phụ thuộc vào nồng độ huyết tương.

Chuyển hoá: Chỉ có khoảng 10% Rosuvastatin liều được tìm thấy dưới dạng chuyển hoá. Chất chuyển hoá chính là N-desmethyl rosuvastatin được hình thành chủ yếu bởi cytochrom P450 2C9. Nghiên cứu in-vitro chỉ ra rằng N-desmethyl rosuvastatin chiếm khoảng 1/6 đến 2 hoạt động ức chế men khử HMG-CoA của rosuvastatin.

Chủng tộc: Theo nghiên cứu dược động học tại Mỹ trên người châu Á, khả năng hấp thụ Rosuvastatin ở người châu Á tăng gấp 2 lần so với người da trắng, do đó nên cân nhắc liều khởi điểm 5 mg đối với người châu Á.

Cách dùng

Thuốc dạng viên dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.

Bệnh nhân phải có chế độ ăn kiêng với mức cholesterol thấp chuẩn trước khi điều trị bằng Rosuvastatin và phải tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị. Rosuvastatin có thể sử dụng uống một liều đơn vào bất kỳ thời gian nào trong ngày, kèm hoặc không kèm thức ăn. Liều dùng tùy thuộc từng cá nhân chủ yếu dựa theo nồng độ LDL-C, mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.

Liều dùng

Liều khởi đầu cho người lớn: 5 mg/lần/ngày (bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng).

Điều chỉnh liều lượng theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 04 tuần và phải theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Liều duy trì có thể từ 5 – 40 mg/ngày. Nên kiểm tra các chỉ số lipid máu trong vòng 4 tuần, và điều chỉnh liều theo kết quả xét nghiệm. Điều chỉnh liều cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đạt liều tối đa. Cần theo dõi chặt chẽ đối với những trường hợp dùng liều 40 mg/ngày.

Không cần điều chỉnh liều với những bệnh nhân bị suy thận nhẹ và vừa. Bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml/phút/m²) không thẩm tách máu thì liều khởi đầu là 5 mg/lần/ngày và không được vượt quá 10mg/lần/ngày.

Ở những bệnh nhân dùng cyclosporin, liều điều trị được giới hạn là 5 mg/ngày/lần.

Trẻ em: Chưa có các nghiên cứu có kiểm soát việc dùng thuốc cho trẻ. Do vậy, không khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Ghi chú: Với những liều dùng thấp hơn mức chia liều của viên nén ZYROVA-10 (Rosuvastatin 10 mg), có thể tham khảo dùng các dạng bào chế khác: Viên nén 5 mg của cùng hoạt chất Rosuvastatin.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có điều trị đặc hiệu nào khi dùng Rosuvastatin quá liều. Nếu có quá liều, tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không đem lại hiệu quả đáng kể trong việc tăng độ thanh thải Rosuvastatin.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Zyrova 10 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

• Thường gặp: Đau đầu, hoa mắt, rối loạn tiêu hoá, táo bón, nôn, đau bụng, rối loạn mô dưới da và da.
• Ít gặp: Ngứa, mẩn ngứa, mày đay, rối loạn xương và mô liên kết, rối loạn cơ xương, đau cơ
• Hiếm gặp: Chuột rút, đau nhức xương, yếu xương, đau khớp, tổn thương cơ như teo cơ, viêm cơ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Zyrova 10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với Rosuvastatin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Người bệnh có bệnh lý gan thể đang tiến triển hay có sự tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ có thai. Phụ nữ cho con bú. Trẻ em.

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

Ảnh hưởng lên gan:Cũng như những thuốc làm hạ lipid máu cùng nhóm, sự tăng transaminase huyết thanh đã được ghi nhận sau khi điều trị với Rosuvastatin. Các xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện trước khi điều trị và định kỳ sau đó. Những bệnh nhân có bất kỳ triệu chứng cơ năng hay thực thể nào gợi ý đến tổn thương gan nên được kiểm tra chức năng gan. Cần theo dõi ở những bệnh nhân có nồng độ transaminase tăng cho đến khi các bất thường được giải quyết. Nếu ALT hoặc AST tăng trên bình thường kéo dài thì nên giảm liều hoặc ngưng dùng rosuvastatin. Nên dùng thận trọng ở bệnh nhân uống rượu và/hoặc có tiền sử bệnh lý gan.

Ảnh hưởng lên cơ xương:Cần cân nhắc khi dùng đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Rosuvastatin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Bệnh nhân cần báo ngay cho bác sĩ điều trị các dấu hiệu hoặc triệu chứng đau cơ, mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc.

Nguy cơ của bệnh cơ trong quá trình điều trị với Rosuvastatin sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với cyclosporine.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có các báo cáo liên quan. Tuy nhiên, dựa trên các báo cáo tác dụng ngoại ý, đau đầu, hoa mắt có thể xảy ra trong quá trình điều trị. Do đó không nên lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng Rosuvastatin.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Rosuvastatin gây nguy hại cho bào thai khi dùng cho phụ nữ mang thai. Vì vậy không dùng Rosuvastatin cho phụ nữ chuẩn bị mang thai và mang thai.

Do có khả năng gây phản ứng bất lợi cho trẻ bú mẹ, vì vậy không sử dụng thuốc khi đang nuôi con bú hoặc ngừng cho con bú khi cần thiết phải sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Cyclosporin: Giá trị AUC trung bình của Rosuvastatin tăng lên gấp 7 lần khi kết hợp Rosuvastatin và cyclosporin ở những người tình nguyện khoẻ mạnh. Kết hợp này không ảnh hưởng đến nồng độ của cyclosporin trong huyết tương.

Gemfibrozil và các thuốc giảm lipid: C_maxvà AUC của Rosuvastatin tăng lên gấp hai lần khi kết hợp Rosuvastatin với Gemfibrozil và các thuốc giảm lipid.

Antacid: Các antacid có chứa nhôm và magiê hydroxit làm giảm nồng độ huyết tượng của Rosuvastatin xuống gần 50% khi dùng kết hợp.

Erythromycin: Erythromycin làm giảm 20% AUC và 30% C_maxcủa Rosuvastatin khi dùng kết hợp.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.