Chỉ định

Thuốc Zinmax Domesco 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra:

• Viêm tai giữa (do S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis kể cả chủng sinh beta-lactamase hay do S. pyogenes).
• Viêm xoang cấp do vi khuẩn.
• Viêm amidan (do S. pneumoniae, H. influenzae).
• Viêm họng cấp (do S. pyogenes, liên cầu beta tan máu nhóm A).
• Đợt cấp của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm (do S. pneumoniae, H. influenzae).
• Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.

Điều trị nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da không biến chứng do các chủng nhạy cảm Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sinh beta-lactamase) hoặc Streptococcus pyogenes gây ra.

Điều trị bệnh lậu không có biến chứng và điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdorferi.

Dược lực học

Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của men esterase thành cefuroxim mới có tác dụng.

Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng đường uống của cefuroxim axetil thay đổi, phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn trong ống tiêu hóa. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn.

Phân bố

Khoảng 33 – 50% lượng cefuroxim trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxim phân bố rộng rãi đến các tổ chức và dịch trong cơ thể, xâm nhập vào cả tổ chức tuyến tiền liệt, vào được dịch màng phổi, đờm, dịch tiết phế quản, xương, mật, dịch rỉ viêm, dịch màng bụng, hoạt dịch và thủy dịch. Một lượng nhỏ cefuroxim có thể đi qua hàng rào máu não trong trường hợp màng não không bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Chuyển hóa và thải trừ

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi cả theo cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Cách dùng

Dùng uống, nên uống cùng bữa ăn để tăng sinh khả dụng. Khi nghiền, viên thuốc có vị đắng dai và mạnh. Vì vậy, bệnh nhân không thể nuốt cả viên thuốc nên dùng dạng hỗn dịch uống.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 13 tuổi:

• Viêm xoang hàm trên cấp (thể nhẹ đến trung bình) là 500 mg mỗi 12 giờ.
• Viêm họng cấp/viêm amidan (thể nhẹ đến trung bình) là 500 mg mỗi 12 giờ.
• Đợt cấp do vi khuẩn của viêm phế quản mạn tính (thể nhẹ đến trung bình) là 500 mg mỗi 12 giờ.
• Nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp là 500 mg mỗi 12 giờ.
• Viêm phổi mắc phải tại cộng đóng cho bệnh nhân ngoại trú là 500 mg mỗi 12 giờ.
• Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng là 500 mg mỗi 12 giờ.
• Bệnh lậu không biến chứng là 1000 mg, đơn liều.
• Bệnh Lyme sớm (migrans ban đỏ) là 500 mg mỗi 12 giờ.

Trẻ em dưới 13 tuổi:

Nên dùng dạng bào chế khác để có hàm lượng cefuroxim phù hợp với mục đích điều trị.

Liều dùng ở bệnh nhân người lớn suy chức năng thận:

• Độ thanh thải creatinin > 30 ml/phút: Không điều chỉnh liều.
• Độ thanh thải creatinin 10 đến <30 ml/phút: Một liều bình thường cho mỗi 24 giờ.
• Độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút (không chạy thận nhân tạo): Một liều bình thường cho mỗi 48 giờ.
• Chạy thận nhân tạo: Một liều bình thường duy nhất nên dùng vào cuối đợt thẩm tích.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc có thể loại trừ được cefuroxim trong hệ tuần hoàn nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Zinmax Domesco 500mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy .
• Da: Ban da dạng sần.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính.
• Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
• Da: Mày đay, ngứa.
• Toàn thân: Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng sử dụng cefuroxim: Trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).

Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazole hoặc vancomycin dùng đường uống).

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Zinmax Domesco 500mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin và các thành phần khác của thuốc.
• Người có tiền sử dị ứng nặng với bất kỳ beta-lactam nào.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicillin hoặc thuốc khác.

• Phản ứng quá mẫn thậm chí phản ứng phản vệ có thể xảy ra khi sử dụng cefuroxim axetil (tỷ lệ < 1 %). Do có phản ứng quá mẫn chéo xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta-lactam, nên cần cân nhắc và chuẩn bị sẵn sàng mọi phương tiện để điều trị sốc phản vệ (adrenalin, corticoid tiêm, duy trì thông khí hỗ trợ và liệu pháp oxy) khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin.

• Mặc dù cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở bệnh nhân nặng đang dùng liều tối đa kháng sinh. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận. Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức, cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc.

• Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficilexảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.

• Một số kháng sinh cephalosporin (trong đó có cefuroxim) có khả năng gây động kinh. Trong quá trình điều trị nếu xuất hiện co giật nên ngừng thuốc và sử dụng các thuốc điều trị động kinh thích hợp.

• Độ an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil trên đối tượng bệnh nhi nhỏ hơn 3 tháng tuổi chưa được thiết lập.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây đau đầu, kích động, cơn co giật. Cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Khi sử dụng cefuroxim để điều trị viêm thận – bể thận ở người mang thai, các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ không thấy xuất hiện. Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong khi có thai. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu có kiểm soát nào đánh giá đầy đủ độ an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai nên chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Nguy cơ gây tác dụng không mong muốn trên trẻ bú mẹ còn chưa được đánh giá đầy đủ, khả năng tích lũy kháng sinh trẻ là có thể xảy ra. Vì vậy, chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú sau khi cân nhắc kỹ nguy cơ và lợi ích, đồng thời phải theo dõi sát trẻ trong quá trình điều trị bằng kháng sinh cho mẹ.

Tương tác thuốc

Tăng tác dụng của cefuroxim:

Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.

Tăng độc tính:

Cefuroxim dùng đồng thời với các thuốc kháng sinh aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (như furosemid) có thể làm tăng độc tính đối với thận.

Giảm tác dụng của các hormon sinh dục nữ:

Cefuroxim axetil dùng đường uống có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn chỉ ở ruột, làm giảm tái hấp thu estrogen, do đó có thể làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và progesteron.

Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.