Chỉ định

Thuốc Tenofovir – BVP được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh, điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính ở người lớn.

Dược lực học

Tenofovir disoproxil fumarate là một nucleotid ester không vòng tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil , tenofovir disoproxil fumarat cần trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu đề chuyển thành tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hoá nhở các enzym trong tế bào tạo thành chất có hoạt tính tenofovir diphosphat.

Tenofovirdiphosphat ức chế hoạt tính của enzym phiên mã ngược HIV1 bằng cách cạnh tranh với cơ chất thiên nhiên deoxyadenosin – 5 triphosphat và sau khi gắn kết vào ADN, gây kết thúc chuỗi ADN. Ngoài ra, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế ADN polymerase của virus gây viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus để sao chép trong tế bào gan. Tenofovir là chất ức chế yếu enzym a & p – ADN polymerase của động vật có vú và enzym T – ADN polymerase ở động vật có xương sống.

Dược động học

Thuốc được hấp thu nhanh sau khi uống và chuyển thành tenofovir. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng khoảng 25% nhưng tăng lên khi dùng với bữa ăn giàu chất béo. Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan, sự gắn kết protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%. Thời gian bán thải từ 12 – 18 giờ. Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả 2 cách, bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận, tenofovir có thể được loại bằng thẩm phân máu.

Cách dùng

Thuốc Tenofovir được dùng đường uống.

Liều dùng

Điều trị nhiễm HIV

1 viên, 1 lần mỗi ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.

Dự phòng nhiễm HIV sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp

1 viên, 1 lần mỗi ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường là kết hợp với lamivudin hay emtricitabin). Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc (tốt nhất trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp.

Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp

1 viên, 1 lần mỗi ngày kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác. Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt (tốt nhất trong vòng 72 giờ) và tiếp tục trong 28 ngày.

Điều tri viêm gan siêu vi B mãn tính

1 viên, một lần mỗi ngày trong hơn 48 tuần.

Bệnh nhân suy thận

Cần giảm liều bằng cách điều chỉnh khoảng cách thời gian dùng thuốc.

Bệnh nhân thẩm phân máu

7 ngày hoặc 12 giờ sau khi thẩm phân.

Bệnh nhân suy gan

Không cần phải chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều khi dùng liều cao chưa được ghi nhận. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi các dấu hiệu ngộ độc, nếu cần nên áp dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ cơ bản. Tenofovir được loại trừ hiệu quả qua thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300 mg, một lần thẩm phân kéo dài 4 giờ, có thể loại trừ được khoảng 10% liều dùng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Tenofovir – BVP, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng phụ thường gặp nhất là rối loạn nhẹ trên đường tiêu hoá, nhất là tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, chán ăn.

Tăng amylase huyết, viêm tụy .

Giảm phosphat huyết cũng có xảy ra.

Phát ban ngoài da.

Bệnh thần kinh ngoại biên, đau đầu , chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm , suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ.

Tăng men gan, tăng triglycerid huyết, tăng đường huyết và thiếu bạch cầu trung tính.

Suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần, bao gồm hội chứng Fanconi.

Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nặng và gan nhiễm mỡ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Tenofovir – BVP chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm với tenofovir disoproxil fumarate hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Khi dùng các thuốc kháng retrovirus có thể làm tăng sinh mô mỡ do sự phân bố lại hay sự tích tụ mỡ trong cơ thể, bao gồm: Sự béo phì trung ương, phì đại mặt trước sau cổ (gù trâu), tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, hội chứng cushing.

Dùng cùng lúc tenofovir với lamivudin và efavirenz có thể gây giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, làm tăng nồng độ của 4 yếu tố sinh hoá trong chuyển hóa xương, tăng nồng độ hormon tuyến cận giáp trong huyết thanh. Cần theo dõi xương chặt chẽ nơi các bệnh nhân có tiền sử gãy xương hoặc có nguy cơ loãng xương, viêc bổ sung calci và Vitamin D có thề hữu ích mặc dù hiệu quả chưa được chứng minh. Nếu nghi ngờ có những bất thường về xương, cần hỏi ý kiến của bác sĩ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dụng của thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên cần thông báo cho bệnh nhân về khả năng gây chóng mặt khi điều trị bằng thuốc này.

Thời kỳ mang thai

Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị vượt trội các nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả do khả năng làm tăng thụ thai của thuốc chưa được biết rõ.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. Theo khuyến cáo chung, phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây nhiễm HIV cho trẻ.

Tương tác thuốc

Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc chuyển hoá bởi men gan

Tương tác dược động học củatenofovir với các thuốc ức chế hoặc cơ chất của các men gan là chưa chắc chắn. Tenofovir và các tiền chất không phải cơ chất cyp, không ức chế các cyp đồng phân 3a4, 2d6, 2c9 hoặc 2e1 nhưng hơi ức chế nhẹ trên 1a.

Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc thải trừ qua thận

Tenofovir tương tác với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh đào thải qua ống thận (như: Acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir), làm tăng nồng độ tenofovir huyết tương hoặc các thuốc dùng chung.

Thuốc ức chế protease HIV

Có sự tác dụng hiệp lực giữa tenofovir và các chất ức chế protease HIV như: Amprenavir, atazanavir, indinavir, ritonavir, saquinavir.

Thuốc ức chế enzym phiên mã ngược không nucleosid

Có sự tác dụng hiệp lực giữa tenofovir và các chất ức chế men sao chép ngược không nudeosid như: Delavirdin, efavirenz, nevirapin.

Thuốc ức chế enzym phiên mã ngược nucleosid

Có sự tác dụng hiệp lực giữa tenofovir và các chất ức chế enzym phiên mã ngược nudeosid như: Abacavir, didanosin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, zalcitabin, zidovudin.

Các thuốc tránh thai đường uống

Sự tương tác dược động học với các thuốc tránh thai đường uống chứa ethinyl estradiol và norgestimat còn chưa rõ.

Nhiệt độ không quá 30°C, tránh ẩm.