Chỉ định

Thuốc Stadnex 20 CAP được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD)

Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược; điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát; điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD).

Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori, chữa lành loét tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori và phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân loét do nhiễm Helicobacter pylori.

Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ nhưng cần điều trị thuốc (NSAID) liên tục.

Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản; Các thuốc ức chế bơm proton.

Mã ATC: A02BC05.

Esomeprazole là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+-ATPase tại tế bào thành của dạ dày.

Esomeprazole là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazole ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40 mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.

Dược động học

Hấp thu:Esomeprazole được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazole tăng theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg. Thức ăn làm chậm và giảm độ hấp thu của esomeprazol, nhưng lại không làm thay đổi đáng kể tác dụng của esomeprazole lên độ acid trong dạ dày.

Phân bố: Esomeprazole liên kết với protein huyết tương khoảng 97%.

Chuyển hoá:Thuốc được chuyển hoá chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hoá qua isoenzyme CYP3A4 thành esomeprazole sulfon.

Thải trừ:Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. 80% liều uống được đào thải ở dạng chất chuyển hoá trong nước tiểu và phần còn lại qua phân.

Cách dùng

Nuốt nguyên viên thuốc với một ít nước. Không nhai hay nghiền nát viên.

Liều dùng

Người lớn và trẻ vị thành niên ≥ 12 tuổi

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD) :

Viêm xước thực quản do trào ngược:

• 2 viên (40 mg) x 1 lần/ngày x 4 tuần.
• Nếu viêm thực quản chưa được chữa lành hay có triệu chứng dai dẳng: Điều trị thêm 4 tuần nữa.

Điều trị dài hạn viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát:

• 1 viên (20 mg) x 1 lần/ngày.

Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD):

• 1 viên (20 mg) x 1 lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản.
• Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân nên được chẩn đoán thêm.
• Khi đã hết triệu chứng, có thể duy trì việc kiểm soát triệu chứng với liều 1 viên (20 mg) x 1 lần/ngày.
• Ở người lớn có thể sử dụng để điều trị khi cần thiết với liều 1 viên (20 mg) x 1 lần/ngày.
• Ở bệnh nhân bị trào ngược dạ dày – thực quản (GERD) đang sử dụng NSAID có nguy cơ phát triển loét dạ dày tá tràng, không khuyến cáo kiểm soát triệu chứng bằng chế độ điều trị khi cần thiết.

Người lớn

Kết hợp phác đồ kháng khuẩn thích hợp diệt trừ Helicobacter pylori và phòng tái phát loét dạ dày tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori:

• 1 viên (20 mg) Stadnex 20 CAP + 1 g amoxicillin + 500 mg clarithromycin x 2 lần/ngày x 7 ngày.

Điều trị loét dạ dày do dùng NSAID:

• 1 viên (20 mg) x 1 lần/ngày x 4 – 8 tuần.

Phòng ngừa loét dạ dày – tá tràng do dùng NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ:

• 1 viên (20 mg) x 1 lần/ngày.

Hội chứng Zollinger – Ellison:

• Liều khởi đầu: 2 viên (40 mg) x 2 lần/ngày, sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng.
• Liều duy trì: 4 – 8 viên (80 – 160 mg)/ngày (liều > 80mg/ngày nên chia thành 2 lần dùng).

Trẻ dưới 12 tuổi:

• Không khuyến cáo chỉ định.

Bệnh nhân tổn thương chức năng thận:

• Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương thận. Thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân tổn thương chức năng gan:

• Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương gan mức độ nhẹ – trung bình. Liều tối đa cho bệnh nhân suy gan nặng là 1 viên (20 mg).

Bệnh nhân cao tuổi:

• Không cần chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều: Triệu chứng trên đường tiêu hoá và tình trạng mệt mỏi.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Khó loại bỏ thuốc khỏi máu bằng thẩm phân vì esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương. Nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc Stadnex , hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Stadnex 20 CAP, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Đau đầu , chóng mặt, ban ngoài da.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn , đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Mệt mỏi, mắt ngủ, phát ban, ngứa, rối loạn thị giác.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
• Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm , lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
• Huyết học: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Gan: Tăng enzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
• Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
• Tiêu hoá: Rối loạn vị giác, nhiễm khuẩn đường tiêu hoá.
• Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
• Tiết niệu: Viêm thận kẽ .

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Stadnex 20 CAP chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với esomeprazole, các dẫn chất benzimidazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Thận trọng khi sử dụng

Khi hiện diện bất kỳ một triệu chứng báo động nào (như là giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày nên loại trừ bệnh lý ác tính vì điều trị bằng esomeprazole có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.

Sử dụng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy cổ xương đùi, cổ tay và xương sống, chủ yếu xảy ra ở người già hoặc khi có các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương phải được chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng hiện hành và cần bổ sung đầy đủ vitamin D và calci.

Khi kê toa esomeprazole để diệt trừ Helicobacter pylori nên xem xét tương tác thuốc có thể xảy ra trong phác đồ điều trị 3 thuốc. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP 3A4, vì thế nên xem xét chống chỉ định và tương tác đối với clarithromycin khi dùng phác đồ ba thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hoá qua CYP 3A4 như cisaprid.

Hạ magnesi huyết có thể gặp ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton sau 3 tháng – 1 năm, có thể dẫn đến các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng bao gồm co cứng cơ, loạn nhịp tim và động kinh. Cần theo dõi định kỳ nồng độ magnesi huyết, đặc biệt là bệnh nhân phải dùng thuốc lâu dài, bệnh nhân được chỉ định đồng thời digoxin hoặc thuốc gây hạ magnesi khác như thuốc lợi tiểu.

Giảm acid dạ dày do bất kỳ nguyên nhân nào (kể cả dùng thuốc ức chế bơm proton) cũng làm tăng số lượng vi khuẩn trong đường tiêu hoá, có thể gây tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn Salmonella và Campylobacter.

Thuốc có chứa sucrose, vì vậy không nên dùng cho bệnh nhân có vấn đề di truyền không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt enzyme sucrase-isomaltase.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân bị chóng mặt hoặc ảo giác trong khi dùng esomeprazole không nên lái xe hay vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát trên phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết esomeprazole có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do đó không nên dùng esomeprazole khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc có độ hấp thu phụ thuộc pH của dạ dày

Sự hấp thu của ketoconazol, itraconazol có thể giảm trong khi điều trị với esomeprazole.

Dùng kết hợp omeprazol (40 mg x 1 lần/ngày) với atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm đáp ứng của atazanavir .

Thuốc chuyển hóa nhờ CYP2C19

Esomeprazole là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazole, cần xem xét khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Một tương tác được quan sát giữa clopidogrel và omeprazol. Chưa rõ ý nghĩa lâm sàng của tương tác này. Để đề phòng, không nên sử dụng đồng thời esomeprazole và clopidogrel.

Khi esomeprazole được dùng chung với các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19, như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin , phenytoin…, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazole.

Trong một thử nghiệm lâm sàng, khi dùng 40 mg esomeprazole cho những bệnh nhân đã dùng warfarin cho thấy thời gian đông máu vẫn còn trong giới hạn cho phép. Tuy nhiên, một vài trường hợp chỉ số INR tăng cao có ý nghĩa lâm sàng đã được báo cáo khi dùng kết hợp warfarin và esomeprazole.

Bảo quản thuốc trong bao bì kín, ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30^oC.