Chỉ định

Thuốc Spinolac 50mgđược chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Cổ trướng do xơ gan, phù gan, phù thận, phù tim khi các thuốc chữa phù khác kém tác dụng, đặc biệt khi có nghi ngờ chứng tăng aldosteron.
• Tăng huyết áp, khi cách điều trị khác kém tác dụng hoặc không thích hợp.
• Tăng aldosteron tiên phát, khi không thể phẫu thuật.

Dược lực học

Spironolactonlà chất đối kháng mineralcorticoid, tác dụng qua việc ức chế canh tranh với aldosteron và các mineralocorticoid khác, tác dụng chủ yếu ở ống lượn xa, kết quả là tăng bài tiết natri và nước. Spironolacton làm giảm bài tiết các Ion kali, amoni (NH4+) và H+. Cả tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp đều qua cơ chế đó.

Spironolacton bắt đầu tác dụng tương đối chậm, cần phải 2 hoặc 3 ngày mới đạt tác dụng tối đa và thuốc giảm tác dụng chậm trong 2 – 3 ngày khi ngừng thuốc. Vì vậy không dùng spironolacton khi cần gây bài niệu nhanh. Sự tăng bài tiết magnesi và kali của các thuốc lợi tiểu thiazid và lợi tiểu quai (furosemid) sẽ bị giảm khi dùng đồng thời với spironolacton. Spironolacton và các chất chuyển hóa chính của nó (7 alpha-thiomethyl-spironolacton và canrenon) đều có tác dụng kháng mineralocorticoid.

Spironolacton làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương, tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau 2 tuần điều trị. Vì spironolacton là chất đối kháng cạnh tranh với aldosteron, liều dùng cần thiết được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị. Tăng aldosteron tiên phát hiếm gặp. Tăng aldosteron thứ phát xảy ra trong phù thứ phát do xơ gan, hội chứng thận hư và suy tim sung huyết kéo dài và sau khi điều trị với thuốc lợi tiểu thông thường. Tác dụng lợi tiểu được tăng cường khi dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu thông thường, spironolacton không gây tăng acid uric huyết hoặc tăng glucose huyết, như đã xảy ra khi dùng thuốc lợi tiểu thiazid liều cao.

Dược động học

Hấp thu

Spironolacton hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống 1 giờ.

Phân bố

Hơn 90% spironolacton liên kết với protein huyết tương khi vào máu.

Chuyển hóa

Spironolacton chuyển hóa nhanh qua gan và thận. Chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý là 7-alpha-thiomethyl-spironolacton và canrenon.

Thải trừ

Spironolacton và các chất chuyển hóa của nó đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua mật.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Có thể dùng lúc đói hoặc no.

Liều dùng

Người lớn

Lợi tiểu khi phù kháng trị do xơ gan, hội chứng thận hư, suy tim sung huyết, đặc biệt nghi ngờ có tăng aldosteron

Liều ban đầu là uống 1 – 4 viên/ngày, chia 2 – 4 lần, dùng ít nhất 5 ngày, liều duy trì là 2 – 8 viên/ngày, chia 2 – 4 lần.

Chống tăng huyết áp

Liều ban đầu uống 1 – 2 viên/ngày, chia 2 – 4 lần, dùng ít nhất 2 tuần, liều duy trì điều chỉnh theo từng người bệnh.

Tăng aldosteron

Liều 2 – 8 viên/ngày, chia 2 – 4 lần trước khi phẫu thuật. Liều thấp nhất có hiệu quả có thể duy trì trong thời gian dài đối với người bệnh không thể phẫu thuật.

Trẻ em

Lợi tiểu hoặc trị tăng huyết áp, cổ trướng do xơ gan

Liều ban đầu uống 1 – 3mg/kg/ngày, dùng 1 lần hoặc chia 2 – 4 lần, liều được điều chỉnh sau 5 ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Biểu hiện

Lo lắng, lẫn lộn, yếu cơ, khó thở.

Xử lý

Rửa dạ dày, dùng than hoạt.

Kiểm tra cân bằng điện giải và chức năng thận.

Điều trị hỗ trợ

Nếu tăng kali huyết có thay đổi điện tâm đồ: Tiêm tĩnh mạch natri bicarbonat, calci gluconat, cho uống nhựa trao đổi ion (natri polystyren sulfonat) để thu giữ các ion kali, làm giảm nồng độ kali máu.

Làm gì khi quên một liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Các phản ứng không liên quan đến liều dùng trong ngày và thời gian điều trị.

Thông thường nhất là to vú ở đàn ông do tăng nồng độ prolactin nhưng thường hồi phục sau điều trị.

Tăng kali huyết luôn phải được xem xét ở những người giảm chức năng thận. Nguy cơ này thấp khi dùng liều dưới 100mg/ngày ở người có chức năng thận bình thường, với điều kiện không dùng thêm kali và phải kiểm soát việc nhận kali qua ăn uống không theo chế độ.

Thường gặp

• Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, liệt dương , ngủ gà.

• Nội tiết: Tăng prolactin, to vú ở đàn ông, chảy sữa nhiều, rối loạn kinh nguyệt , mất kinh, chảy máu sau mãn kinh.

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.

Ít gặp

• Da: Ban đỏ, ngoại ban, mày đay.

• Chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm natri huyết.

• Thần kinh: Chuột rút co thắt cơ, dị cảm.

• Sinh dục tiết niệu: Tăng creatinin huyết thanh.

Hiếm gặp

• Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Giảm natri huyết thường biểu hiện: Khô miệng, khát nước, mệt mỏi, buồn ngủ. Điều này phải được xem xét thận trọng, đặc biệt khi dùng phối hợp với các loại thuốc lợi tiểu khác. Cần phải điều chỉnh liều lượng và kiểm tra định kỳ điện giải đồ.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Spinolac 50mgkhông được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Suy thận cấp.
• Suy thận nặng.
• Vô niệu.
• Tăng kali huyết.
• Mẫn cảm với spironolacton.
• Phụ nữ có thai.

Thận trọng khi sử dụng

Tình trạng có nguy cơ tăng kali huyết như khi suy giảm chức năng thận và khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thông thường khác.

Toan chuyển hóa do tăng clor máu có thể hồi phục (thường đi kèm với tăng kali huyết) có thể xảy ra trong xơ gan mất bù do chức năng thận bình thường.

Các thuốc lợi tiểu nói chung chống chỉ định ở người mang thai, trừ khi bị bệnh tim.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây buồn ngủ, cần lưu ý khi sử dụng.

Thời kỳ mang thai

Không dùng cho phụ nữ có thai trừ khi phụ nữ có thai bị bệnh tim.

Thời kỳ cho con bú

Có thể sử dụng thuốc cho người mẹ trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời spironolacton với các chất ức chế enzym chuyển (ACE – 1) có thể dẫn tới “tăng kali huyết” nặng, đe dọa tính mạng, đặc biệt ở người có suy thận.

Tác dụng chống đông của coumarin, hay dẫn chất indandion hay heparin bị giảm khi dùng cùng với spironolacton.

Các thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của spironolacton.

Sử dụng đồng thời lithi và spironolacton có thể dẫn đến ngộ độc lithi, do giảm độ thanh thải.

Sử dụng đồng thời các thuốc có chứa kali với spironolacton làm tăng kali huyết.

Thời gian bán thải của digoxin và các glycosid tim có thể tăng khi dùng đồng thời với spironolacton.

Bảo quản khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.