Thành phần cho 1 viên

Chỉ định

Thuốc SaVi Telmisartan 40 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Thuốc có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
• Các chất đối kháng thụ thể angiotensin II cũng có thể thay thế cho các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim (chỉ định chính thức) hoặc bệnh thận do đái tháo đường.

Dược lực học

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận.

Telmisartan ngăn cản có chọn lọc sự gắn của angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.

Không giống như các thuốc ức chế enzyme chuyển angiotensin (nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp), các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng (một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE). Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.

Ở người, liều 80 mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên, tác dụng giảm huyết áp biểu hiện từ từ trong vòng 3 giờ đầu. Thông thường, huyết áp động mạch giảm tối đa đạt được 4 – 8 tuần sau khi bắt đầu điều trị.

Tác dụng kéo dài khi điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của telmisartan cũng tương đương với các thuốc chống tăng huyết áp loại khác.

Khi ngừng điều trị telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.

Dược động học

Hấp thu

Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng: Khoảng 42% sau khi uống liều 40 mg và 58% sau khi uống liều 160 mg. Sự có mặt của thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan (giảm khoảng 6% khi dùng liều 40 mg). Sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5 – 1 giờ.

Phân bố

Hơn 99% telmisartan gắn vào protein huyết tương, chủ yếu vào albumin và alpha-1-acid glycoprotein. Sự gắn vào protein là hằng định, không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi liều. Thể tích phân bố khoảng 500 L.

Chuyển hoá, thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống telmisartan, hầu hết liều đã cho (hơn 97%) được thải trừ dưới dạng không đổi theo đường mật vào phân, chỉ lượng rất ít (dưới 1%) thải qua nước tiểu.

Thời gian bán thải của telmisartan khoảng 24 giờ, tỷ lệ đáy đỉnh của telmisartan vào khoảng 15 – 20%. Telmisartan được chuyển hóa thành dạng liên hợp acylglucuronide không hoạt tính, duy nhất thấy trong huyết tương và nước tiểu. Uống telmisartan với liều khuyến cáo không gây tích lũy đáng kể về lâm sàng.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Uống ngày 1 lần, không phụ thuộc bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn: 40 mg/1 lần/ngày. Đối với một số người bệnh, chỉ cần liều 20 mg/1 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng tới liều tối đa 80 mg/1 lần/ngày.

Telmisartan có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazide. Trước khi tăng liều, cần chú ý là tác dụng chống tăng huyết áp tối đa đạt được giữa tuần thứ 4 và thứ 8 kể từ khi bắt đầu điều trị.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan: Nếu suy gan nhẹ hoặc trung bình, liều hàng ngày không được vượt quá 40 mg/1 lần/ngày.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc SaVi Telmisartan 40, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, phù chân tay, tiết nhiều mồ hôi.

• Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động.

• Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, đau bụng, trào ngược acid, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn, tiêu chảy.

• Tiết niệu: Giảm chức năng thận, tăng creatinine và nitrogen ure máu (BUN), nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

• Hô hấp: Viêm họng, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (ho, sung huyết hoặc đau tai, sốt, sung huyết mũi, chảy nước mũi, hắt hơi, đau họng).

• Xương khớp: Đau lưng, đau và co thắt cơ.

• Chuyển hóa: Tăng kali máu.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Toàn thân: Phù mạch.

• Mắt: Rối loạn thị giác.

• Tim mạch: Nhịp tim nhanh, giảm huyết áp hoặc ngất (thường gặp ở người bị giảm thể tích máu hoặc giảm muối, điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt trong tư thế đứng).

• Tiêu hóa: Chảy máu dạ dày, ruột.

• Da: Ban, mày đay, ngứa.

• Gan: Tăng enzyme gan.

• Máu: Giảm hemoglobin, giảm bạch cầu trung tính.

• Chuyển hóa: Tăng acid uric máu, tăng cholesterol máu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Điều trị hạ huyết áp triệu chứng: Đặt người bệnh nằm ngửa, nếu cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc SaVi Telmisartan 40 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với thuốc.

• Phụ nữ có thai và cho con bú.

• Suy thận nặng.

• Suy gan nặng.

• Tắc mật.

Thận trọng khi sử dụng

Theo dõi nồng độ kali máu, đặc biệt ở người cao tuổi và người suy thận. Giảm liều khởi đầu ở những người bệnh này.

Người hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá.

Bệnh cơ tim phi đại tắc nghẽn.

Suy tim sung huyết nặng (có thể nhạy cảm đặc biệt với thay đổi trong hệ renin– angiotensin–aldosteron, đi kèm với giảm niệu, tăng ure huyết, suy thận cấp có thể gây chết).

Mất nước (giảm thể tích và natri máu do nôn, phân lỏng, dù thuốc lợi tiểu kéo dài, thẩm tách, chế độ ăn hạn chế muối) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp triệu chứng. Phải điều chỉnh rối loạn này trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị.

Loét dạ dày, tá tràng thể hoạt động hoặc bệnh dạ dày–ruột khác (tăng nguy cơ chảy máu dạ dày, ruột).

Suy gan mức độ nhẹ và trung bình.

Hẹp động mạch thận.

Suy chức năng thận nhẹ và trung bình.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Dặn người bệnh thận trọng khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm các việc khác có thể gây nguy hiểm, vì có thể chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp.

Thời kỳ mang thai

Do thận trọng, không nên dùng telmisartan trong 3 tháng đầu mang thai. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế thuốc khác trước khi có thai.

Chống chỉ định dùng telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ vì thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin–angiotensin, có thể gây tổn hại cho thai như hạ huyết áp, suy thận có hồi phục hoặc không hồi phục, vô niệu, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, gây chết thai hoặc trẻ sơ sinh, ít nước ối ở người mẹ (có thể do giảm chức năng thận của thai) kết hợp với co cứng chi, biến dạng sọ mặt và phổi giảm sản đã được thông báo.

Khi phát hiện có thai, phải ngừng telmisartan càng sớm càng tốt.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định dùng telmisartan trong thời kỳ cho con bú vì không biết telmisartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Để đảm bảo an toàn cho trẻ bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Chưa đủ số liệu đánh giá độ an toàn và hiệu lực khi dùng đồng thời telmisartan với các thuốc ức chế ACE hoặc các thuốc chẹn beta-adrenergic. Telmisartan có thể làm tăng tác dụng giảm huyết áp của các thuốc này.

Digoxin: Dùng đồng thời với telmisartan làm tăng nồng độ của digoxin trong huyết thanh, do đó phải theo dõi nồng độ digoxin trong máu khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh và ngừng telmisartan để tránh khả năng quá liều digoxin.

Các thuốc lợi tiểu: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan.

Warfarin: Dùng đồng thời với telmisartan trong 10 ngày làm giảm nhẹ nồng độ warfarin trong máu nhưng không làm thay đổi INR.

Các thuốc lợi tiểu giữ kali: Chế độ bổ sung nhiều kali hoặc dùng cùng các thuốc gây tăng kali máu khác có thể làm tăng thêm tác dụng tăng kali máu của telmisartan.

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng.