Thành phần cho 1 viên

Chỉ định

Thuốc Rosucor 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng cholesterol huyết nguyên phát (tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử), hỗ trợ chế độ ăn kiêng khi chế độ ăn và luyện tập không đáp ứng được.
• Rối loạn lipid máu (type IIb), hỗ trợ chế độ ăn kiêng khi chế độ ăn và luyện tập không đáp ứng được.
• Tăng cholesterol huyết gia đình đồng hợp tử, sử dụng đơn độc hoặc hỗ trợ chế độ ăn kiêng và các điều trị giảm lipid khác khi chế độ ăn và luyện tập không đáp ứng được.

Dược lực học

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, rosuvastatin hấp thu nhanh và chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan. Sinh khả dụng tuyệt đối của rosuvastatin là 20%. Rosuvastatin thường cho kết quả điều trị rõ trong vòng 1 – 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị, và làm thay đổi tối đa nồng độ lipoprotein và apolipoprotein trong vòng 4 – 6 tuần.

Đối với người cao tuổi, từ 65 tuổi trở lên, nồng độ trong huyết tương của đa số các statin có thể cao hơn so với người trẻ tuổi nhưng không làm thay đổi tác dụng điều hòa lipid huyết.

Đối với người suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin 61 – 90ml phút): Dược động học của rosuvastatin không thay đổi nhiều. Tuy nhiên, nếu suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin 10 – 30ml/phút, nồng độ trong huyết tương rosuvastatin tăng.

Ở người suy gan , rosuvastatin có thể tích lũy trong huyết tương.

Phân bố

Rosuvastatin được phân bố chủ yếu vào gan. Rosuvastatin liên kết 88 – 99% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, rosuvastatin có thể qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Đào thải

Rosuvastatin không chuyển hóa mạnh, khoảng 10% thuốc chuyển hóa ở gan, chủ yếu do CYP 2C9. Đa số statin có nửa đời thải trừ trong huyết tương ngắn (0,5 – 3 giờ), trừ atorvastatin (14 giờ) và rosuvastatin có nửa đời thải trừ trong huyết tương 19 giờ. Chưa có dấu hiệu nào chứng tỏ thuốc tích lũy trong cơ thể khi dùng liều lặp lại nhiều lần. Rosuvastatin được đào thải qua nước tiểu (2 – 20% liều) và phân (60 – 90% liều).

Cách dùng

Rosucor 10mg dùng đường uống.

Liều dùng

Trước khi bắt đầu điều trị , bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị.

Liều khởi đầu khuyến cáo là rosuvastatin 10mg, uống ngày 1 lần và phần lớn bệnh nhân được kiểm soát ngay ở liều đầu tiên. Nếu cần có thể tăng thêm liều lên 20mg sau 4 tuần.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập. Kinh nghiệm về việc dùng thuốc Rosucor ở trẻ em chỉ giới hạn trên một nhóm nhỏ trẻ em (> 8 tuổi) bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử. Vì thế rosuvastatin không được khuyến cáo dùng cho trẻ eem trong thời gian này.

Người lớn tuổi

Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều với bệnh nhân suy thận từ liều nhẹ đến vừa. Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho bệnh nhân suy thận nặng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có biện pháp điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều. Nếu quá liều, bệnh nhân cần được điều trị theo triệu chứng và dùng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Chức năng gan và nồng độ CK cần được kiểm tra. Thẩm phân máu có thể không có lợi.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc Rosucor. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Rosucor 10mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Các tác dụng không mong muốn được ghi nhận khi dùng rosuvastatin thông thường nhẹ và thoáng qua. Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, có dưới 4% bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin rút khỏi nghiên cứu do biến cố về tác dụng không mong muốn.

Rối loạn hệ miễn dịch

Hiếm gặp: Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.

Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt.

Rối loạn hệ tiêu hoá

Thường gặp: Táo bón, buồn nôn, đau bụng.

Rối loạn da và mô dưới da

Ít gặp: Ngứa, phát ban và mề đay.

Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương

• Thường gặp: Đau cơ.
• Hiếm gặp: Bệnh cơ, tiêu cơ vân.

Các rối loạn tổng quát

Thường gặp: Suy nhược.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.

Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc Rosucor, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Rosucor 10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Không dùng cho bệnh nhân quá mẫn cảm với rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển kể cả tăng transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.

Bệnh nhân suy thận nặng, bệnh nhân có bệnh lý về cơ, bệnh nhân đang dùng cyclosporine.

Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Thận trọng khi sử dụng

Ảnh hưởng trên thận: Protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc từ ống thận, đã được ghi nhận từ những bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin liều cao, đặc biệt ở liều 40mg, phần lớn tình trạng này thoáng qua hoặc thỉnh thoảng xảy ra. Protein niệu không phải là dầu hiệu báo trước của tình trạng của bệnh thận cấp tính hoặc tiến triển. Cần đánh giá chức năng thận trong thời gian theo dõi các bệnh nhân đã được điều trị liều 40mg.

Ảnh hưởng trên cơ xương: Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, có tác động trên cơ xương như gây ra đau cơ và bệnh cơ không có biến chứng và rất hiếm trường hợp teo cơ vân mà đôi khi có liên quan đến sự tổn thương chức năng thận đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng rosuvastatin.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc Rosucor có thể gây tác dụng phụ lên thần kinh (nhức đầu, chóng mặt), tác động trên cơ (đau cơ), do đó nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Tương tác thuốc

Hay gặp viêm cơ và tiêu cơ vân hơn ở người bệnh điều trị phối hợp rosuvastatin với cyclosporin, erythromycin , itraconazol , ketoconazol (do ức chế cytochrom CYP 3A4).

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng rosuvastatin đồng thời với các thuốc: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1g/ngày), colchicin.

Việc sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi (HCV) (atazavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Rosuvastatin có thể làm tăng tác dụng của warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng statin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để đảm bảo không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.

Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của rosuvastatin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.