Chỉ định

Rossuwell 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp không đáp ứng với các chế độ ăn kiêng.
• Hỗ trợ các biện pháp điều trị giảm lipid khác trong điều trị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử.

Dược lực học

Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, có tác dụng ức chế quá trình chuyển hóa 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol.

Rosuvastatin hoạt động chủ yếu ở gan, cơ quan đích để giảm lượng cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, tăng dị hóa và hấp thu LDL và ức chế quá trình tổng hợp VLDL ở gan, do đó làm giảm số lượng VLDL và LDL.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được sau khi uống khoảng 5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố

Rosuvastatin được phân bố chủ yếu ở gan, là cơ quan chính tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 l. Khoảng 90% rosuvastatin liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa

Khoảng 10% rosuvastatin bị chuyển hóa. Các nghiên cứu trên invitro sử dụng các tế bào gan người cho thấy rosuvastatin là chất nền yếu trong quá trình chuyển hóa qua cytochrome P450. CYP2C9 là isoenzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa, 2C19, 3A4 va 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn.

Thải trừ

Khoảng 90% rosuvastatin được thải trừ qua phân ở dạng không đổi (bao gồm cả lượng hoạt chất hấp thu và không hấp thu), lượng còn lại được bài tiết qua nước tiểu.

Ảnh hưởng của yếu tố chủng tộc

Theo nghiên cứu dược động học tại Mỹ trên người Châu Á, giá trị AUC và Cmax của rosuvastatin ở người Châu Á gấp trung bình 2 lần so với người da trắng. Do đó nên dùng liều khởi đầu 5 mg rosuvastatin và chống chỉ định dùng liều 40 mg rosuvastatin cho người Châu Á.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg rosuvastatin uống 1 lần mỗi ngày, và phần lớn bệnh được kiểm soát ngay ở liều khởi đầu. Nếu cần, có thể tăng liều dùng lên 20 mg rosuvastatin sau 4 tuần. Chỉ tăng liều dùng lên 40 mg rosuvastatin cho bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng và có nguy cơ cao về bệnh tim mạch.

Bệnh nhân châu Á: Liều khởi đầu khuyên dùng là 5 mg và chống chỉ định ở liều 40 mg.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Trường hợp dùng quá liều, tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Cần theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Thẩm tách máu không có hiệu quả.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Các tác dụng không mong muốn (ADR) khi dùng Rossuwell 10 mà bạn có thể gặp:

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

Tiêu hoá: Táo bón, buồn nôn, đau bụng.

Cơ xương, mô liên kết: Đau cơ.

Toàn thân và tại vị trí dùng thuốc: Suy nhược.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban và mề đay.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

Miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.

Cơ xương, mô liên kết: Bệnh cơ, tiêu cơ vân.

Không rõ tần suất

Thận – tiết niệu: Protein niệu.

Gan mật: Tăng men gan.

Khác: Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn…), tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc , cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Rossuwell 10 chống chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Bệnh nhân mẫn cảm với rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển bao gồm tăng nồng độ transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân, và nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).

• Bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).

• Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

• Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.

Thận trọng khi sử dụng

Tác động trên thận

Protein niệu được phát hiện bằng que thử và chủ yếu có nguồn gốc từ ống thận đã được ghi nhận ở bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin liều cao, đặc biệt ở liều 40 mg rosuvastatin. Protein niệu không phải là dấu hiệu của bệnh thận cấp tính hoặc tiến triển.

Cần đánh giá chức năng thận thường xuyên trong thời gian bệnh nhân dùng liều 40 mg rosuvastatin.

Tác động trên hệ cơ – xương

Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, đau cơ và đau cơ không biến chứng đã được báo cáo ở các bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin.

Đo nồng độ creatin kinase (CK): Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

• Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mặc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân. Khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này, nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng rosuvastatin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin.

• Trong quá trình điều trị bằng rosuvastatin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Tác động trên gan

Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, cần thận trọng khi dùng rosuvastatin cho bệnh nhân nghiện rượu nặng, và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Cần tiến hành làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.

Nếu nồng độ transaminase huyết thanh gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường, cần ngưng hoặc giảm liều dùng rosuvastatin. Ở bệnh nhân tăng cholesterol máu thứ phát do thiểu năng tuyến giáp hoặc hội chứng viêm thận, tiến hành điều trị bệnh trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Có thể xảy ra hoa mắt, chóng mặt khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Rosuvastatin chống chỉ định cho phụ nữ có thai. Nếu phát hiện bệnh nhân mang thai trong quá trình điều trị bằng rosuvastatin, cần ngưng dùng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú

Rosuvastatin chống chỉ định cho phụ nữ cho con bú. Chưa có dữ liệu cho thấy rosuvastatin được bài tiết trong sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Cyclosporin

Khi điều trị đồng thời rosuvastatin và cyclosporin, giá trị AUC của rosuvastatin trên mức trung bình 7 lần cao hơn so với giá trị AUC theo dõi được ở người tình nguyện khỏe mạnh. Dùng đồng thời rosuvastatin và cyclosporin không làm ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporine huyết tương.

Các chất kháng vitamin K

Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều rosuvastatin ở bệnh nhân dùng đồng thời với các thuốc kháng vitamin K (ví dụ như warfarin) có thể làm tăng giá trị INR. Ngưng điều trị hoặc giảm liều rosuvastatin có thể làm giảm giá trị INR. Trong trường hợp này cần theo dõi giá trị INR.

Gemfibrozil

Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, dùng đồng thời rosuvastatin và gemfibrozil làm tăng giá trị Cmax và AUC của rosuvastatin lên 2 lần.

Thuốc kháng acid

Dùng đồng thời rosuvastatin cùng với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxyd làm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương.

Erythromycin

Dùng đồng thời rosuvastatin và erythromycin làm giảm 20% giá trị AUC và 30% nồng độ Cmax của rosuvastatin. Tương tác thuốc xảy ra có thể là do erythromycin làm tăng nhu động ruột.

Thuốc tránh thai dạng uống liệu pháp thay thế hormon (HRT)

Dùng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai dạng uống làm tăng 26% AUC của ethinyl oestradiol va 34% AUC của norgestrel. Cần chú ý mức tăng nồng độ của các chất này trong huyết tương khi lựa chọn thuốc uống tránh thai.

Sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV)

Có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Liều dùng rosuvastatin không được vượt quá 10 mg/lần/ngày khi dùng đồng thời với các chất ức chế protease của HIV và HCV (bao gồm: Atazanavir, atazanavir và ritonavir, lopinavir và ritonavir).

Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.