Chỉ định

Thuốc Residron chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

Loãng xương sau mãn kinh

Risedronat được chỉ định trong điều trị và ngăn ngừa loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh.

Ở phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương , residronat làm giảm nguy cơ gãy đốt sống và giảm nguy cơ gãy xương ngoài đốt sống.

Loãng xương ở nam giới

Risedronat được chỉ định điều trị để làm tăng khối lượng xương ở nam giới bị loãng xương.

Dược lực học

Risedronat natri là một pyridinyl bisphosphonat có ái lực với các tinh thể hydroxyapatit trong xương và ức chế các huỷ cốt bào – tác nhân trung gian gây tái hấp thu xương. Thuốc làm giảm hoạt động hủy xương của hủy cốt bào và sự khoáng hóa xương được duy trì.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, thuốc được hấp thu tương đối nhanh (thời gian thuốc đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương là 1 giờ) và độc lập với liều dùng trong khoảng liều được nghiên cứu (nghiên cứu đơn liều, 2,5 đến 30 mg; nghiên cứu đa liều, 2,5 đến 5 mg/ngày và đến 50 mg/tuần). Sinh khả dụng trung bình đường uống là 0,63% và giảm khi risedronat natri được dùng với thức ăn. Sinh khả dụng của thuốc ở nam và nữ tương tự nhau.

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ốn định ở người là 6,3 lít/kg. Khoảng 24% lượng thuốc được gắn với protein huyết tương.

Chuyển hoá

Không có bằng chứng về chuyển hoá toàn thân của risedronat natri,

Thải trừ

Khoảng một nửa liều đã hấp thu được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 24 giờ, và 85% liều tiêm tĩnh mạch được tìm thấy trong nước tiêu sau 28 ngày. Độ thanh thải trung bình ở thận là 105 ml/phút và tổng độ thanh thải trung bình là 122 ml/phút, sự khác biệt thanh thải có thể quy cho sự hấp thu ở xương.

Độ thanh thải ở thận không phụ thuộc nồng độ, và có một sự tương quan tuyến tính giữa độ thanh thải ở thận và thanh thải creatinin. Phần thuốc không hấp thu được thải trừ dưới dạng không đổi qua phân. Sau khi uống, biểu đồ biểu thị giữa nồng độ và thời gian cho thấy 3 giai đoạn thải trừ với thời gian bán thải cuối cùng là 480 giờ.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Một (01) viên 35 mg/tuần. Nên uống thuốc vào một ngày nhất định trong tuần. Sự hấp thu của risedronat natri bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó, để chắc chắn sự hấp thu được đầy đủ, bệnh nhân nên uống risedronat vào lúc:

Trước bữa ăn sáng: Ít nhất 30 phút trước bữa ăn đầu tiên, hoặc trước khi uống các dược phẩm khác hay các thức uống khác (trừ nước thường) lần đầu trong ngày.

Nếu bệnh nhân quên uống một (01) viên 35 mg risedronat vào buổi sáng, thì không được uống trễ hơn trong ngày. Hôm sau vẫn tiếp tục uống thuốc như thường lệ và sau đó vẫn uống mỗi tuần một viên (01) vào một ngày nhất định trong tuần đã chọn từ đầu. Không được uống hai (02) viên trong cùng một ngày để bù cho viên thuốc quên uống.

Nên nuốt trọn viên thuốc không mút hay nhai. Để giúp viên thuốc dễ đến dạ dày, nên uống risedronat với nhiều nước (≥ 120 ml), ở tư thế thẳng người (đứng hoặc ngồi). Bệnh nhân không nên nằm trong vòng 30 phút sau khi uống thuốc.

Nên bổ sung calci và vitamin D nếu chế độ ăn không đầy đủ.

Người cao tuổi

Không cần hiệu chỉnh liều dùng trên người cao tuổi vì sinh khả dụng, phân bố và thải trừ ở đối tượng này (trên 60 tuổi) và đối tượng trẻ hơn là như nhau. Cũng không hiệu chỉnh liều ở người lớn hơn 75 tuổi, phụ nữ sau mãn kinh.

Bệnh nhân suy thận

Không cần hiệu chỉnh liều cho nhóm bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của risedonat 35 mg chưa được thiết lập trên trẻ em và thiếu niên.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thông tin đặc biệt về xử trí khi quá liều risedronat natri. Sau khi uống quá liều trằm trọng có thể thấy giảm canxi huyết.

Các dấu hiệu và triệu chứng của hạ canxi huyết cũng có thé xảy ra trên một số bệnh nhân này. Nên uống sữa hoặc các thuốc kháng acid có chứa magnesi, canxi hoặc nhôm để gắn kết với risedronat natri và làm giảm sự hấp thu của thuốc.

Trong trường hợp quá liều trầm trọng có thế phải rửa dạ dày để loại bỏ phần thuốc chưa được hấp thu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Risedronat natri đã được nghiên cứu trong thử nghiệm lâm sàng ở phase III trên 15,000 bệnh nhân.

Đa số các tác dụng không mong muốn quan sát được trong các thử nghiệm lâm sàng thường ở mức nhẹ đến trung bình và thường không cần phải ngưng điều trị.

Tác dụng ngoại ý được báo cáo: rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100, ≤ 1/10); ít gặp ≥ 1/1,000; <1/100); hiểm gặp ≥ 1/10,000; <1/1,000); rất hiếm gặp (<1/10,000) như sau:

Rối loạn hệ thần kinh

• Thường gặp: Nhức đầu .

Rối loạn thị giác

• Ít gặp: Viêm mống mắt.

Rối loạn tiêu hóa

• Thường gặp: Táo bón, khó tiêu, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy.
• Ít gặp: Viêm dạ dày, viêm thực quản , khó nuốt, viêm tá tràng, loét thực quản.
• Hiếm gặp: Viêm lưỡi, hẹp thực quản.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

• Thường gặp: Đau cơ xương.

Nghiên cứu

• Hiếm gặp: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
• Xét nghiệm: Nồng độ canxi và phosphat trong huyết thanh trên một số bệnh nhân được nhận thấy hơi giảm, xảy ra sớm, thoảng qua và không có triệu chứng.

Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Residron chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với risedronat natri hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Giảm calci huyết.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút).

Thận trọng khi sử dụng

Hiệu quả của các bisphosphonat trong điều trị loãng xương có liên quan đến mật độ khoáng trong xương thấp và/hoặc gãy xương một cách phổ biến. Người lớn tuổi hoặc những yếu tố nguy cơ trên lâm sàng dẫn đến gãy xương thì chưa đủ cơ sở để tiến hành điều trị loãng xương với bisphosphonate. Không có nhiều bằng chứng về hiệu quả hỗ trợ của bisphosphonat kể cả isedronat ở người lớn tuổi (>80 tuổi).

Bisphosphonat gây viêm thực quản, viêm dạ dày, loét thực quản và loét dạ dày-tá tràng. Do đó, cần thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân sau:

• Bệnh nhân sử rối loạn vận chuyển thực quản (chít hẹp/mất khả năng giãn nở).
• Bệnh nhân không thể giữ tư thế thẳng đứng được ít nhất 30 phút sau khi uống thuốc.

Bác sĩ kê toa cần nhấn mạnh với bệnh nhân tầm quan trọng của việc tuân thủ hướng dẫn dùng thuốc và cảnh báo các dấu hiệu hoặc triệu chứng của kích ứng thực quản. Bệnh nhân nên được hướng dẫn để có sự chăm sóc y tế thích hợp nếu xuất hiện các triệu chứng kích ứng thực quản trầm trọng như khó nuốt, đau khi nuốt, đau sau xương ức, chứng ợ nóng.

Nên điều trị chứng hạ canxi máu trước khi bắt đầu điều trị với risedronat .

Các rối loạn khác về chuyển hóa xương và chất khoáng (ví dụ rối loạn chức năng cận giáp, thiếu vitamin D) cần được điều trị đồng thời với risedronat.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Chưa có dữ liệu thỏa đáng cho việc dùng risedronat natri trên phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính trên sự sinh sản. Nguy cơ tiểm ấn trên người chưa được rõ. Các nghiên cứu trên động vật cũng cho thấy một lượng nhỏ risedronat natri bài tiết vào sữa mẹ.

Không được dùng risedronate natri trong, suốt thời kỳ mang thai và cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu tương tác chính thức nào được thực hiện, tuy nhiên, trong các nghiên cứu lâm sàng, không thấy một tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào với các dược phẩm khác.

Trong nghiên cứu về loãng xương phase III risedronat naưi, với liều dùng hàng ngày, sự tương tác với acetylsalicylie acid hoặc NSAID đã được báo cáo lần lượt là 33% và 45% bệnh nhân.

Trong nghiên cứu loãng xương phase III ở phụ nữ sau mãn kinh, với liều 1 lần/tuần, sự tương tác với acetylsalicylic acid hoặc NSAID đã được báo cáo lần lượt là 57% và 40% bệnh nhân. Giữa những người đùng đều đặn acetylsalicylic hay NSAID (≥3 ngày/tuần) thì nguy cơ mắc phải chứng đau dạ dày ruột phía trên bệnh nhân được điều trị bằng Risedronat natri tương tự như nhóm bệnh nhân đối chứng.

Nếu xét thấy thích hợp, có thể dừng risedronat natri đồng thời với việc bổ sung estrogen cho phụ nữ. Uống thuốc đồng thời với những chế phẩm chứa cation đa hóa trị (ví dụ như calci, magnesi, sắt và nhôm) có thê cản trở su hấp thu risedronat. Risedronat không được chuyển hóa toàn thân, không gây cảm ứng enzym P450 và ít gắn với protein.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.