Chỉ định

Thuốc Regurgex 10mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn.

Dược lực học

Domperidon là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự metoclopramide hydroclorid. Do thuốc hầu như không tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không gây ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. Domperidon kích thích nhu động ống tiêu hóa, làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc bromocriptine ở người bệnh Parkinson.

Dược động học

Domperidon được hấp thu ở đường tiêu hóa, nhưng có sinh khả dụng đường uống thấp (uống lúc đói chỉ vào khoảng 14%) do chuyển hóa bước đầu của thuốc qua gan và chuyển hóa ở ruột.

Sinh khả dụng của thuốc sau khi uống tăng lên rõ rệt nếu uống thuốc 90 phút sau khi ăn, nhưng thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương thì chậm lại.

Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng từ 92% đến 93%. Thuốc chuyển hóa rất nhanh và nhiều ở gan nhờ quá trình hydroxyl hóa và khử N-alkyl oxy hóa. Nửa đời thải trừ ở người khỏe mạnh khoảng 7,5 giờ và kéo dài ở người có suy giảm chức năng thận. Không có hiện tượng thuốc bị tích tụ trong cơ thể do suy thận, vì độ thanh thải của thận thấp hơn nhiều so với độ thanh thải toàn phần của huyết tương.

Domperidon đào thải theo phân và nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa: 30% liều uống đào thải theo nước tiểu trong 24 giờ (0,4% ở dạng nguyên vẹn), 66% đào thải theo phân trong vòng 4 ngày (10% ở dạng nguyên vẹn). Domperidon hầu như không qua hàng rào máu – não.

Cách dùng

Dùng đường uống. Uống thuốc 15 – 30 phút trước ăn.

Chỉ nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để kiểm soát nôn và buồn nôn.

Nên uống Regurgex 10mg trước bữa ăn. Nếu uống sau bữa ăn, thuốc có thể bị chậm hấp thu.

Thời gian điều trị tối đa không nên vượt quá một tuần.

Liều dùng

Người lớn và trẻ vị thành niên (từ 12 tuổi trở lên và cân nặng từ 35kg trở lên)

Viên 10mg, có thể dùng lên đến 3 lần/ngày, liều tối đa là 30mg/ngày.

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ, trẻ em (dưới 12 tuổi) và trẻ vị thành niên cân nặng dưới 35kg

Dạng bào chế này không thích hợp, có thể cân nhắc dùng dạng hỗn dịch uống.

Bệnh nhân suy gan

Chống chỉ định Regurgex 10mg đối với bệnh nhân suy gan trung bình và nặng. Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ.

Bệnh nhân suy thận

Do thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng nên nếu dùng nhắc lại, số lần đưa thuốc của Regurgex 10mg cần giảm xuống còn 1 đến 2 lần/ngày và tùy thuộc vào mức độ suy thận và có thể hiệu chỉnh liều nếu cần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Xử trí ngộ độc cấp và quá liều: Gây lợi niệu thẩm thấu, rửa dạ dày, điều trị triệu chứng.

Trong trường hợp quá liều, cần thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng ngay lập tức. Nên theo dõi điện tâm đồ do khả năng gây kéo dài khoảng QT.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bệnh nhân nên uống thuốc vào thời gian cố định. Nếu bị quên 1 liều, có thể bỏ qua liều đó và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình như cũ. Không nên tăng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Khi sử dụng thuốc Regurgex 10mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Hiếm gặp, ADR <1/1000

• Domperidon khó qua được hàng rào máu – não và ít có khả năng hơn metoclopramid gây ra các tác dụng ở thần kinh trung ương như phản ứng ngoại tháp hoặc buồn ngủ. Rối loạn ngoại tháp hoặc buồn ngủ xảy ra với tỉ lệ rất thấp và thường do rối loạn tính thấm của hàng rào máu – não (trẻ đẻ non, tổn thương màng não) hoặc do quá liều. Chảy sữa, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, vú to hoặc đau tức vú do tăng prolactin huyết thanh có thể gặp ở người bệnh dùng thuốc liều cao dài ngày.

Rối loạn tim mạch

• Chưa rõ: Loạn nhịp thất, kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, đột tử do tim mạch.

Hướng dẫn xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Regurgex 10mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Nôn sau khi mổ.
• Chảy máu đường tiêu hóa.
• Tắc ruột cơ học.
• Trẻ nhỏ dưới 1 tuổi.
• Bệnh nhân suy gan trung bình và nặng.
• Bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt hoặc bệnh nhân đang có bệnh tim mạch như suy tim xung huyết.
• Dùng phối hợp với thuốc kéo dài khoảng QT.
• Dùng phối hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (không phụ thuốc tác dụng kéo dài khoảng QT).

Thận trọng khi sử dụng

Chỉ được dùng domperidon không quá 12 tuần cho người bệnh Parkinson. Có thể xuất hiện phản ứng có hại ở thần kinh trung ương. Chỉ dùng domperidon cho người bệnh Parkinson khi các biện pháp chống nôn khác an toàn hơn không có tác dụng.

Suy thận

Thời gian bán thải của Domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng. Trong trường hợp dùng nhắc lại, tần suất đưa Domperidon cần giảm xuống còn 1 đến 2 lần/ngày tùy thuộc mức độ suy thận, và có thể hiệu chỉnh liều nếu cần.

Tác dụng trên tim mạch

Domperidon làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Trong quá trình giám sát hậu mãi, có rất ít báo cáo về kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh liên quan đến sử dụng Domperidon. Các báo cáo này gồm các bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ trùng hợp, bất thường điện giải và các thuốc dùng đồng thời mà có thể là các yếu tố đóng góp vào tác dụng trên tim mạch.

Các nghiên cứu dịch tễ cho thấy Domperidon có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng hoặc đột tử do tim mạch (xem Tác dụng không mong muốn). Nguy cơ này cao hơn đối với bệnh nhân trên 60 tuổi, bệnh nhân dùng liều hàng ngày lớn hơn 30mg và bệnh nhân dùng đồng thời thuốc kéo dài khoảng QT hoặc thuốc ức chế CYP3A4.

Sử dụng Domperidon với liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và trẻ em.

Chống chỉ định Domperidon cho những bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt (hạ kali máu, tăng kali máu, hạ magnesi máu), nhịp tim chậm hoặc bệnh nhân đang mắc bệnh tim mạch như suy tim sung huyết do nguy cơ gia tăng rối loạn nhịp thất (xem Chống chỉ định). Rối loạn điện giải (hạ kali máu, tăng kali máu, hạ magnesi máu) hoặc nhịp tim chậm đã được biết là yếu tố làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.

Cần ngừng điều trị với Domperidon và trao đổi lại với cán bộ y tế nếu có bất kỳ triệu chứng hay dấu hiệu nào có thể liên quan đến loạn nhịp tim.

Khuyên bệnh nhân nhanh chóng báo cáo bất kỳ các triệu chứng nào trên tim mạch.

Thuốc có chứa lactose và có thể không phù hợp cho bệnh nhân không dung nạp với lactose, không dung nạp galactose do thiếu men chuyển hóa galactose hay kém hấp thu glucose/galactose.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa thấy có báo cáo liên quan giữa domperidone và khả năng lái xe, vận hành máy móc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Domperidon không gây quái thai. Tuy nhiên, để an toàn, tránh dùng thuốc cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Domperidon bài tiết qua sữa mẹ và trẻ bú mẹ nhận được ít hơn 0,1% liều theo cân nặng của mẹ. Các tác dụng bất lợi, đặc biệt là tác dụng trên tim mạch vẫn có thể xảy ra sau khi trẻ bú sữa mẹ. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị cho mẹ để quyết định ngừng cho con bú hay ngừng/tránh điều trị bằng Domperidon. Cần thận trọng trong trường hợp có yếu tố nguy cơ làm kéo dài khoảng QT ở trẻ bú mẹ.

Tương tác thuốc

Có thể dùng domperidon cùng với các thuốc an thần.

Các thuốc kháng cholinergic có thể ức chế tác dụng của domperidone.

Nếu dùng domperidon với các thuốc kháng acid hoặc thuốc ức chế tiết acid thì phải uống domperidone trước bữa ăn và phải uống thuốc kháng acid hoặc thuốc ức chế tiết acid sau bữa ăn.

Chống chỉ định dùng đồng thời với các thuốc

Các thuốc làm kéo dài khoảng QTc (nguy cơ xoắn đỉnh)

Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (ví dụ: Disopyramid, Hydroquinidin, Quinidin).

Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (ví dụ: Amiodaron, Dofetilid, Dronedaron, Ibutilid, Sotalol).

Một số thuốc chống loạn thần (ví dụ: Haloperidol, Pimozid, Sertindol).

Một số thuốc chống trầm cảm (ví dụ: Citalopram, Escitalopram).

Một số thuốc kháng sinh (ví dụ: Erythromycin, Levofloxacin, Moxifloxacin, Spiramycin).

Một số thuốc chống nấm (ví dụ: Fluconazol, Pentamidin).

Một số thuốc điều trị sốt rét (đặc biệt là Halofantrin, Lumefantrin).

Một số thuốc dạ dày ruột (ví dụ: Cisaprid, Dolasetron, Prucaloprid).

Một số kháng histamin (ví dụ: Mequitazin, Mizolastin).

Một số thuốc điều trị ung thư (ví dụ: Toremifen, Vandetanib, Vincamin).

Một số thuốc khác (ví dụ: Bepridil, Diphemanil, Methadon).

Chất ức chế CYP3A4 mạnh (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT)

Thuốc ức chế protease.

Thuốc chống nấm toàn thân nhóm azol.

Một số thuốc nhóm macrolid (Erythromycin, Clarithromycin và Telithromycin).

Không khuyến cáo dùng đồng thời với các thuốc sau

Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình, ví dụ: Diltiazem, Verapamil và một số thuốc nhóm macrolid.

Sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc sau

• Thuốc chậm nhịp tim, thuốc làm giảm kali máu và một số thuốc macrolid sau góp phần làm kéo dài khoảng QT: Azithromycin và Roxithromycin (chống chỉ định Clathromycin do là thuốc ức chế CYP3A4 mạnh).

Danh sách các chất ở trên là các thuốc đại diện và không đầy đủ.

Bảo quản nhiệt độ không quá 30⁰C. Tránh ánh sáng và ẩm.