Chỉ định

Thuốc Qapanto được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị Helicobacter pylori ở những bệnh nhân bị loét dạ dày nhằm giảm tái phát loét dạ dày và tá tràng do vi khuẩn này gây ra bằng cách dùng thuốc này phối hợp với 2 kháng sinh thích hợp.
• Ðiều trị loét dạ dày .
• Ðiều trị loét tá tràng.
• Ðiều trị viêm thực quản trào ngược trung bình và nặng.
• Ðiều trị hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý khác.

Dược lực học

Pantoprazol là thuốc ức chế bơm proton, là một benzimidazol thay thế có tác động ức chế sự bài tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc tại các bơm proton ở tế bào thành dạ dày.

Pantoprazol được chuyển hóa thành các dạng hoạt chuyển hóa có hoạt tính trong môi trường acid của tế bào thành dạ dày do ức chế men H+, K+ – ATPase là giai đoạn cuối cùng của quá trình sản xuất acid hydrocloric. Sự ức chế của pantoprazol phụ thuộc vào liều lượng và có tác động đồng thời lên cả quá trình bài tiết cơ bản và tăng sản sinh của acid hydrocloric. Trên phần lớn bệnh nhân, các triệu chứng sẽ được cải thiện sau 2 tuần.

Cũng như với các thuốc ức chế bơm proton và ức chế thụ thể H2 khác, việc điều trị với pantoprazol có thể gây ra sự giảm tiết acid dạ dày và do đó làm tăng nồng độ gastrin theo tỉ lệ acid bị giảm. Quá trình tăng gastrin có tính chất thuận nghịch. Vì pantoprazol gắn với enzyme nằm xa điểm giữa thụ thể tế bào bề mặt, nó có thể tác động một cách độc lập lên quá trình bài tiết acid hydrocloric của các chất kích thích khác như acetylcholin, histamin, gastrin và tác động này là như nhau nếu dùng pantoprazol ở dạng uống hoặc tiêm tĩnh mạch.

Dược động học

Hấp thu

Pantoprazol nhanh chóng được hấp thu và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương chỉ sau khi uống một liều đơn 40mg. Trung bình khoảng 2-2,5 giờ sau khi uống thuốc, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh là 1-1,5μg/ml, nồng độ này giữ nguyên sau nhiều lần điều trị. Thể tích phân bố vào khoảng 0,15l/kg và độ thanh thải khoảng 0,1 l/h/kg.

Nửa đời bán thải cuối cùng của thuốc vài khoảng 1 giờ. Chỉ có một số ít trường hợp thuốc thải trừ chậm. Do tác động hóa học chọn lọc của pantoprazol ở tế bào bìa, thời gian nửa đời thải trừ của hoạt tính không tuyến tính với thời gian kéo dài tác động của thuốc (ức chế bài tiết acid dạ dày).

Dược động học của thuốc không thay đổi sau khi điều trị đơn liều hoặc điều trị nhắc lại. Ở mức liều khoảng 10 đến 80mg, động học trong huyết tương của pantoprazol hầu như tuyến tính cả khi điều trị theo đường uống và đường tĩnh mạch.

Phân bố

Tỷ lệ pantoprazol kết hợp với protein huyết thanh vào khoảng 98%.

Chuyển hóa

Hoạt chất gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan. Chất chuyển hóa chính cả trong huyết thanh và thận là desmethylpantoprazol – dạng chuyển hóa do tạo liên hợp sulfat.

Thải trừ

Các dạng chuyển hóa của pantoprazol thải trừ chủ yếu tại thận (chiếm 80%), phần còn lại được bài tiết theo phân. Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa chính (khoảng 1,5 giờ) không dài hơn nhiều so với nửa đời thải trừ của pantoprazol.

Cách dùng

Không được nhai hoặc nghiền nhỏ viên pantoprazol mà phải uống nguyên viên với nước, một giờ trước bữa ăn sáng. Trong trị liệu phối hợp diệt Helicobacter pylori, cần uống viên pantoprazol thứ hai trước bữa tối.

Liều dùng

Ở những bệnh nhân loét dạ dày và tá tràng, nhiễmHelicobacter pylori(dương tính), cần thực hiện việc diệt vi khuẩn bằng trị liệu phối hợp. Tùy theo kiểu kháng thuốc, khuyến cáo những phác đồ điều trị phối hợp như sau:

• Phác đồ 1: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên pantoprazol + 1000mg amoxicillin + 500mg clarithromycin).
• Phác đồ 2: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên pantoprazol + 500mg metronidazol + 500mg clarithromycin).
• Phác độ 3: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên pantoprazol + 1000mg amoxicillin + 500mg metronidazol).

Nếu không cần dùng trị liệu phối hợp như trong trường hợp xét nghiệm vềHelicobacter pyloriâm tính, áp dụng cho đơn liệu pháp pantoprazol như sau:

Loét tá tràng, loét dạ dày và viêm thực quản trào ngược, hầu hết dùng liều thông thường mỗi ngày 1 viên pantoprazol. Trong trường hợp cá biệt, có thể tăng liều dùng gấp đôi (mỗi ngày tới 2 viên pantoprazol) nhất là những trường hợp không đáp ứng với các thuốc khác.

Trong điều trị kiểm soát kéo dài hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý, người bệnh nên bắt đầu điều trị với liều 80mg/ngày (2 viên/ngày). Sau đó tăng hoặc giảm liều theo yêu cầu điều trị bằng cách đo nồng độ acid dịch vị bài tiết để định hướng. Với liều trên 80mg/ngày, cần chia và uống thuốc làm 2 lần. Có thể tăng tạm thời liều trên 160mg/ngày song không điều trị kéo dài hơn thời gian cần thiết đủ để acid dạ dày được điều chỉnh.

Không hạn chế thời gian điều trị hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý, nên điều chỉnh thời gian thích hợp với nhu cầu điều trị.

Đối với bệnh nhân suy gan nặng, liều dùng cần giảm xuống liều 2 ngày 1 viên 40 mg pantoprazol). Ngoài ra, trong khi dùng pantoprazol cần theo dõi men gan, nếu men gan tăng phải ngừng dùng thuốc ngay.

Với người cao tuổi hoặc suy thận, không dùng quá liều thông pantoprazol 40mg. Trừ trường hợp sử dụng trị liệu kết hợp thuốc để diệt H.pylori, khi đó phải dùng pantoprazol gấp đôi liều thông thường (2x40mg/ngày) trong một tuần điều trị.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Hiện chưa biết triệu chứng khi dùng quá liều ở người. Trong trường hợp dùng quá liều và có triệu chứng nhiễm độc lâm sàng, áp dụng các quy tắc giải độc thông thường.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Qapanto, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ tiêu hóa: Đau bụng trên, tiêu chảy , táo bón hay đầy hơi.
• Hệ thần kinh: Đau đầu .

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
• Hệ thần kinh: Hoa mắt, rối loạn thị lực (nhìn mờ).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Qapanto chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Không nên dùng pantoprazol cho các trường hợp có tiền sử nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc bất kỳ thuốc nào được sử dụng trong các biện pháp điều trị phối hợp.
• Pantoprazol cũng không nên được dùng trong liệu pháp phối hợp để diệt H.P ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan và thận từ trung bình đến nặng, vì hiện chưa có dữ liệu về an toàn và hiệu quả của pantoprazol trong liệu pháp phối hợp để diệt H.P ở những bệnh nhân này.

Thận trọng khi sử dụng

Không chỉ định pantoprazol cho những ca rối loạn tiêu hóa nhẹ như chứng khó tiêu liên quan đến thần kinh.

Trong liệu pháp phối hợp thuốc, cần phải quan tâm đến đặc tính của thuốc phối hợp.

Trước khi điều trị với pantoprazol, phải loại trừ khả năng loét dạ dày ác tính hoặc viêm thực quản ác tính, vì điều trị với pantoprazol có thể nhất thời làm mất các triệu chứng của bệnh loét ác tính, do đó có thể làm chậm chẩn đoán ung thư.

Chẩn đoán viêm thực quản trào ngược cần được khẳng định bằng nội soi.

Hiện chưa có kinh nghiệm về việc điều trị với pantoprazol ở trẻ em.

Với bệnh nhân bị hội chứng Zolliger-Ellison và tình trạng tăng tiết bệnh lý cần điều trị lâu dài, pantoprazol cũng giống như các thuốc chẹn acid khác, có thể làm giảm hấp thu của vitamin B12 (cyanocobalamin) gây ra do giảm hoặc không bài tiết acid. Điều này cần được lưu ý khi có triệu chứng biểu hiện trên lâm sàng ở từng cá thể.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Hiện chưa rõ tác dụng của thuốc khi dùng cho người lái xe hay vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Kinh nghiệm lâm sàng về pantoprazol khi dùng trong thai kỳ còn hạn chế. Trong các nghiên cứu về sinh sản ở động vật, các dấu hiệu về độc tính trên bào thai dạng nhẹ được ghi nhận ở liêu trên 5 mg/kg.

Thời kỳ cho con bú

Hiện chưa có thông tin về bài tiết pantoprazol qua sữa mẹ. Do đó, chỉ dùng pantoprazol khi lợi ích của người mẹ được xem là lớn hơn nguy cơ gây ra đối với thai nhi và em bé.

Tương tác thuốc

Pantoprazol có thể làm giảm độ hấp thu của các thuốc có sinh khả dụng phụ thuộc vào pH (thí dụ: Ketoconazol).

Hoạt chất của pantoprazol được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450. Không loại trừ khả năng pantoprazol tương tác với những thuốc khác chuyển hóa cùng hệ enzym cytochrom P450. Tuy nhiên, ở lâm sàng chưa thấy tương tác đáng kể trong những thử nghiệm đặc hiệu với một số thuốc hoặc hợp chất có tính chất nói trên, như carbamazepin, caffein , diazepam, diclofenac, digoxin , ethanol, glibenclamid, metoprolol, nifedipin , phenprocoumon, phenytoin, theophyllin , warfarin và các thuốc tránh thai dùng bằng đường uống.

Không quan sát thấy tương tác thuốc khi điều trị đồng thời với phenprocoumon và warfarin trong các nghiên cứu dược động học lâm sàng, có rất ít trường hợp thay đổi tỷ lệ bình thường hóa quốc tế INR được nêu trong báo cáo lưu hành thuốc khi điều trị phối hợp. Do đó, ở những bệnh nhân điều trị với các thuốc chống đông máu kiểu coumarin, cần giám sát tỉ lệ thời gian prothrombin/INR khi bắt đầu, kết thúc hoặc khi có điều trị bất thường với pantoprazol.

Cũng không thấy pantoprazol tương tác với thuốc kháng acid (trị đau dạ dày) khi uống đồng thời.

Không thấy có tương tác với các kháng sinh dùng phối hợp (clarithromycin, metronidazol, amoxicyllin ) trong điều trị diệtHelicobacter pylori.

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 30^oC.