Chỉ định

Thuốc Pharmaclofenđược chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị các chứng co thắt (co thắt cơ xương quá mức).
• Xơ cứng rải rác .
• Các tổn thương tủy sống khác: U tủy sống, bệnh rỗng tủy sống, các bệnh thần kinh vận động, viêm tủy ngang, chấn thương tủy sống.
• Đột quỵ mạch máu não.
• Liệt do não.
• Viêm màng não
• Chấn thương đầu.

Dược lực học

Baclofenlà một thuốc giảm co thắt cơ xương quá mức. Thuốc có tác dụng ức chế dẫn truyền phản xạ đa synap ở tủy sống.

Dược động học

Hấp thu

Baclofen được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 liều (10 – 30 mg) nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương sau 0,5 – 1,5 giờ và AUC tỉ lệ thuận với liều dùng.

Phân bố

Thể tích phân bố 0,7 l/kg, tỉ lệ gắn với protein huyết tương 30%. Trong dịch não tủy, nồng độ chất có hoạt tính thấp hơn khoảng 8,5 lần trong huyết tương.

Chuyển hóa

Baclofen được chuyển hóa với tỉ lệ nhỏ. Khử amin để tạo thành chất chuyển hóa chính -(p-chlorophenyl)-4- hydroxybutyric acid, là chất không còn hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của Baclofen trung bình 3 – 4 giờ, tỷ lệ bám protein huyết tương khoảng 30%.

Baclofen được đào thải chủ yếu ở dạng chưa chuyển hóa. Trong vòng 72 giờ, khoảng 75% liều dùng được đào thải qua thận, trong đó, khoảng 5% đã bị chuyển hóa.

Cách dùng

Pharmaclofen 10 mgđược dùng đường uống.

Liều dùng

Liều dùng phụ thuộc vào từng cá nhân. Nên bắt đầu bằng liều thấp nhất sau đó tăng liều từ từ để đạt đáp ứng tối ưu (thông thường từ 40 – 80 mg, tức là 4 – 8 viên Pharmaclofen).

Phác đồ khuyến cáo:

5 mg baclofen (½ viên Pharmaclofen), 3 lần/ngày trong 3 ngày.

10 mg baclofen (1 viên Pharmaclofen), 3 lần/ngày trong 3 ngày.

15 mg baclofen (1,5 viên Pharmaclofen), 3 lần/ngày trong 3 ngày.

20 mg baclofen (2 viên Pharmaclofen), 3 lần/ngày trong 3 ngày.

Sau đó có thể tăng thêm liều nhưng không quá 80 mg. Nên dùng liều thấp nhất có kết quả tối ưu. Nếu sau một thời gian dùng thuốc không mang lại kết quả, nên giảm liều từ từ rồi ngưng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dấu hiệu và triệu chứng

• Nôn mửa, giảm trương lực cơ bắp, buồn ngủ, rối loạn nội tiết, tình trạng hôn mê, suy hô hấp, và co giật.
• Dấu hiệu và triệu chứng trầm trọng hơn nếu dùng cùng rượu, diazepam, thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

Xử trí

• Điều trị triệu chứng. Bệnh nhân quá liều cần làm rỗng dạ dày bằng cách gây nôn sau đó rửa dạ dày.
• Với bệnh nhân không còn tỉnh táo nữa, trước khi rửa dạ dày cần đặt nội khí quản, không được gây nôn.
• Duy trì hô hấp, không dùng thuốc kích thích hô hấp, giảm trương lực cơ có thể xảy ra với cơ hô hấp nên cần được hỗ trợ hô hấp.
• Do thuốc thải trừ chủ yếu qua thận nên cần giúp bệnh nhân đi tiểu nhiều. Trong trường hợp bệnh nhân bị suy thận và ngộ độc nặng phải tiến hành thẩm phân.

Làm gì khi quên 1 liều?

Chưa ghi nhận.

Khi sử dụngthuốc Pharmaclofenbạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Hệ tim mạch: Hạ huyết áp .
• Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón .
• Tiết niệu sinh dục: Tiểu nhiều.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ tim mạch: Khó thở, đánh trống ngực, đau ngực, ngất.
• Hệ tiêu hóa: Khô miệng, chán ăn, rối loạn vị giác, đau bụng, nôn, tiêu chảy , phân có máu.
• Tiết niệu sinh dục: Đái dầm, bí tiểu, khó tiểu, bất lực, rối loạn cương, tiểu đêm, tiểu ra máu.
• Da: Ngứa, phát ban.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Pharmaclofenchống chỉ định trong các trường hợp sau:

Mẫn cảm với baclofen hay bất kỳ thành phần nào trong thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Rút thuốc đột ngột: Xảy ra ảo giác về thị giác và thính giác, lẫn, lo lắng xảy ra cùng nhịp nhanh và vã mồ hôi, mất ngủ và tình trạng co cứng tăng nặng. Cần giảm thuốc từ từ để tránh tình trạng rút thuốc.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Do thuốc đào thải qua thận nên cần giảm liều khi cần thiết.

Đột quỵ: Baclofen không hiệu quả với bệnh nhân bị đột quỵ do họ đáp ứng ít với thuốc.

An toàn khi dùng thuốc cho trẻ em < 12 tuổi chưa được thiết lập.

Đặc biệt lưu ý ở bệnh nhân bị động kinh hoặc tiền sử co giật, nên được đánh giá thường xuyên tình trạng bệnh và điện não đồ do thỉnh thoảng có tình trạng co giật và điện não đồ của bệnh nhân có biểu hiện xấu khi điều trị bằng baclofen.

Cần thận trọng ở bệnh nhân loét đường tiêu hóa, rối loạn tâm thần nặng, người cao tuổi có bệnh về mạch não, bệnh nhân đang dùng thuốc trị tăng huyết áp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có tác động an thần nên cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa biết rõ tác dụng baclofen lên thai nhi, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khi dụng thuốc cho đối tượng này.

Thời kỳ cho con bú

Lượng bài tiết vào sữa của baclofen quá nhỏ để gây nguy hiểm, tuy nhiên cần được tư vấn bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng.

Tương tác thuốc

Cần thông báo bác sĩ khi đang dùng: thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc ức chế mao, thuốc ức chế thần kinh trung ương, ibuprofen, thuốc hạ huyết áp, thuốc lợi tiểu, thuốc chống đái tháo đường, carbidopa/levodopa, rượu.

Nhiệt độ dưới 30ºC.