Chỉ định

Thuốc Pentinox Pentinox 400mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm một loại hoặc nhiều ký sinh trùng đường ruột như giun đũa, giun kim, giun tóc, giun móc, giun lươn, sán hạt dưa (Hymenolepis nana), sán lợn (Taenia solium), sán bò (T.saginata), sán lá gan loạiOpisthorchis viverrinivàO.sinensis.

• Albendazole cũng có hiệu quả trên nhiễm ấu trùng di trú ở da, nhiễm ấu trùng sán lợn ở não (Neurocysticercosis).

• Nhiễm nang sán.

Dược lực học

Albendazole là dẫn chất của benzimidazol carbamat, về cấu trúc có liên quan đến mebendazol. Thuốc có phổ hoạt tính rộng trên các giun đường ruột như giun móc (Ancylostoma duodenale), giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun tóc (Trichuris trichiura), giunCapillaria (Capillaria philippinensis), giun xoắn (Trichinella spiralis) và thể ấu trùng di trú ở da và cơ, các loại sán dãi và ấu trùng sán ở mô (nhưEchinococcus granulosus, E.multilocularis vàE.neurocysticercosis).

Albendazole có hoạt tính trên cả giai đoạn trưởng thành và giai đoạn ấu trùng của các giun đường ruột và diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Dạng chuyển hóa chủ yếu của albendazol là albendazol sulfoxid vẫn còn tác dụng và giữ vị trí quan trọng về tác dụng dược lý của thuốc.

Cơ chế tác dụng chính của albendazole cũng tương tự như các benzimidazol khác. Thuốc liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp hóa các tiểu quản thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng

Dược động học

Hấp thu

Ở người, sau khi uống, albendazole được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Để có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài. Do chuyển hóa bước một quá mạnh,nên không thấy albendazole hoặc chỉ thấy ở dạng vết trong vết thương.

Sau khi uống một liều duy nhất 400mg albendazole, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa sulfoxid đạt được trong huyết tương khoảng 0,04 – 0,55mcg/ml sau 1 giờ đến 4 giờ. Khi dùng thuốc với thức ăn nhiều dầu mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 – 4 lần. Có sự khác nhau lớn giữa các cá thể về nồng độ albendazole sulfoxid trong huyết tương. Đó có thể là do sự hấp thu thất thường và do sự khác nhau về tốc độ chuyển hóa thuốc.

Phân bố

Albendazole sulfoxid liên kết với protein trong huyết tương tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazole sulfoxid trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. Albendazole sulfoxid qua được hàng rào máu não – tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa

Albendazole bị oxy hóa nhanh và hoàn toàn, thành chất chuyển hóa vẫn còn có tác dụng là albendazole sulfoxid, sau đó lại bị chuyển hóa tiếp thành hợp chất không còn tác dụng là albendazole sulfon.

Thải trừ

Albendazol có nửa đời thải trừ khỏi huyết tương khoảng 9 giờ.Chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua thận cùng với chất chuyển hóa sulfon và các chất chuyển hóa khác. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua mật.

Cách dùng

Viên có thể nhai, nuốt hoặc nghiền và trộn với thức ăn. Không cần phải nhịn đói và tẩy.

Liều dùng

Giun đũa, giun kim, giun móc, giun tóc

Người lớn và trẻ em > 2 tuổi

Uống liều duy nhất 400mg. Có thể điều trị lại sau 3 tuần.

Trẻ em 1 – 2 tuổi

Uống liều duy nhất 200mg. Có thể điều trị lặp lại sau 3 tuần.

Ấu trùng di trú ở da

Người lớn

Uống 400mg x 1 lần/ngày, uống 3 ngày.

Trẻ em

Uống 5mg/kg/ngày, uống 3 ngày.

Bệnh nang sán

Người lớn

Uống 800mg mỗi ngày, uống trong 28 ngày. Điều trị lặp lại nếu cần.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên

Uống 10 – 15mg/kg/ngày, uống trong 28 ngày. Điều trị lặp lại nếu cần.

Trẻ em chưa tới 6 tuổi

Liều lượng chưa được xác định.

Ấu trùng sán lợn ở não

Người lớn

Uống 5mg/kg/ngày trong 30 ngày. Điều trị lặp lại sau 3 tuần nếu cần.

Trẻ em

Xem lại liều người lớn.

Strongyloides (giun lươn)

Người lớn và trẻ em > 2 tuổi

Uống 400mg x 1 lần/ngày, uống 3 ngày. Điều trị lặp lại sau 3 tuần nếu cần.

Trẻ em 1 – 2 tuổi

Uống 200mg x 1 lần/ngày, uống 3 ngày. Điều trị lặp lại sau 3 tuần nếu cần

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Albendazole có thể gây giảm bạch cầu nói chung (dưới 1% người bệnh điều trị) và phục hồi lại được. Hiếm gặp các phản ứng nặng hơn, kể cả giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, hoặc giảm các loại huyết cầu. Phải xét nghiệm công thức máu khi bắt đầu chu kỳ điều trị 28 ngày và 2 tuần một lần trong khi điều trị. Vẫn tiếp tục điều trị được bằng albendazole nếu lượng bạch cầu giảm ít và không giảm nặng thêm.

Albendazole có thể làm tăng enzym gan từ nhẹ đến mức vừa phải ở 16% người bệnh, nhưng lại trở về bình thường khi ngừng điều trị. Thử nghiệm chức năng gan (các transaminase) phải được tiến hành trước khi bắt đầu mỗi chu kỳ điều trị và ít nhất 2 tuần một lần trong khi điều trị. Nếu enzym gan tăng nhiều, nên ngừng dùng albendazole. Sau đó lại có thể điều trị bằng albendazole khi enzym gan trở về mức trước điều trị, nhưng cần xét nghiệm nhiều lần hơn khi tái điều trị.

Người bệnh được điều trị ấu trùng sán lợn có tổn thương não,nên dùng thêm corticosteroid và thuốc chống co giật. Uống hoặc tiêm tĩnh mạch corticosteroid sẽ ngăn cản được những cơn tăng áp suất nội sọ trong tuần đầu tiên khi điều trị bệnh ấu trùng sán này.

Bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (Neurocystic – errosis), có thể có ảnh hưởng đến võng mạc tuy rất hiếm. Vì vậy, trước khi điều trị, nên xét nghiệm những tổn thương võng mạc của người bệnh. Nếu thấy đã có tổn thương võng mạc rồi thì nên cân nhắc giữa lợi ích của việc điều trị so với tác hại làm hư hỏng võng mạc do albendazole gây ra.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Pentinox 400mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Còn thiếu các thử nghiệm lâm sàng có kiểm tra trên phạm vi rộng để đánh giá rõ hơn độ an toàn của thuốc. Khi điều trị thời gian ngắn (không quá 3 ngày) có thể thấy vài trường hợp bị khó chịu ở đường tiêu hóa (đau vùng thượng vị, tiêu chảy) và nhức đầu. Trong điều trị bệnh nang sán và bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (Neurocysticercosis) là những trường hợp phải dùng liều cao và dài ngày, tác dụng có hại thường gặp nhiều hơn và nặng hơn. Thông thường các tác dụng không mong muốn không nặng và hồi phục được mà không cần điều trị. Chỉ phải ngừng điều trị khi bị giảm bạch cầu (0,7%) hoặc có sự bất thường về gan ( 3,8% trong bệnh nang sán).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Sốt, nhức đầu, chóng mặt, biểu hiện ở não, tăng áp suất trong não, chức năng gan bình thường, đau bụng buồn nôn, nôn, rụng tóc (phục hồi được).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Phản ứng dị ứng, giảm bạch cầu, ban da, mày đay, suy thận cấp.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Giảm bạch cầu hạt, giảm huyết cầu nói chung, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Pentinox 400mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Có tiền sử quá mẫn cảm với các hợp chất nhóm benzimidazol.

• Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Tiền sử nhiễm độc tủy xương.

• Phụ nữ mang thai.

Thận trọng khi sử dụng

• Người bệnh có chức năng gan bất thường trước khi điều trị bằng albendazole cần phải cân nhắc cẩn thận vì thuốc bị chuyển hóa ở gan và đã nhìn thấy người bệnh bị nhiễm độc gan.

• Cần cẩn trọng với người bị bệnh về máu.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nên thận trọng khi dùng thuốc nếu cần lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây nhức đầu chóng mặt.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng albendazole cho phụ nữ mang thai trừ những trường hợp bắt buộc phải dùng mà không có cách nào khác. Người bệnh không được mang thai sau ít nhất 1 tháng sử dụng albendazole. Nếu người bệnh đang dùng thuốc mà lỡ có thai thì phải dừng thuốc ngay và phải hiểu rõ là thuốc có thể gây nguy hại rất nặng cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Còn chưa biết thuốc tiết vào sữa ở mức nào. Do đó cần phải hết sức thận trọng khi dùng albendazole cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Dexamethason

Nồng độ ổn định lúc thấp nhất trong huyết tương của albendazol sulfoxid cao hơn khoảng 50% khi dùng phối hợp thêm 8mg dexamethason với mỗi liều albendazole (15mg/kg/ngày).

Praziquantel

Praziquantel( 40mg/kg) làm tăng nồng độ trung bình trong huyết tương và diện tích dưới đường cong của albendazole sulfoxid khoảng 50% so với dùng albendazole đơn độc (400mg).

Cimetidin

Nồng độ albendazole sulfoxid trong mật và trong dịch nang sán tăng lên khoảng 2 lần ở người bị bệnh nang sán khi dùng phối hợp với cimetidin (10mg/kg/ngày) so với dùng albendazole đơn độc (20mg/kg/ngày).

Theophylin

Dược động học của theophylin (truyền trong 20 phút theophylin 5,8mg) không thay đổi sau khi uống 1 lần albendazole (400mg).

Thuốc cần được bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.