Chỉ định

Thuốc Panfor SR-1000 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Hỗ trợ cho chế độ ăn và tập luyện thể dục nhằm kiểm soát đường huyết ở người lớn bị đái tháo đường tuýp 2.
• Có thể sử dụng Panfor SR riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin.

Dược lực học

Metformin hydrochlorid là một tác nhân kháng tăng đường huyết, có tác dụng cải thiện mức độ dung nạp glucose ở bệnh nhân tiểu đường không lệ thuộc insulin (tiểu đường loại 2), làm giảm nồng độ glucose huyết tương cả sau khi ăn và nồng độ cơ bản. Cơ chế tác động không giống như nhóm sulfonylurea. Metformin hoạt động thông qua 3 cơ chế:

• Metformin làm giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo glucose và ly giải glycogen.
• Tăng tiếp nhận glucose ngoại biên ở cơ bằng cách tăng nhạy cảm với insulin.
• Làm chậm hấp thu glucose ở ruột.

Không giống như nhóm sulfonylurea, metformin không gây ra tình trạng hạ đường huyết ở cả bệnh nhân tiểu đường và không tiểu đường, không gây tăng insulin máu. Khi điều trị với metformin, sự bài tiết insulin vẫn bình thường trong khi lượng insulin đói và insulin huyết tương tương ứng trong ngày có thể giảm.

Dược động học

Hấp thu

Panfor SR-1000 sau khi dùng bằng đường uống đạt nồng độ đỉnh trong máu sau 7 giờ, trong khoảng 4 – 8 giờ. Sau khi dùng liều lặp lại dạng phóng thích chậm, metformin không tích lũy trong huyết tương. Mặc dù thời gian hấp thu của metformin dạng phóng thích chậm tăng gần 50% khi dùng chung với thức ăn nhưng không ảnh hưởng đến Cmax và Tmax.

Phân bố

Metformin hydrochlorid gần như không gắn kết với protein huyết tương. Ở liều điều trị thông thường, metformin đạt nồng độ ổn định trong huyết tương sau 24 – 48 giờ và giá trị < 1µg/ml.

Chuyển hóa

Không bị chuyển hóa qua gan.

Thải trừ

Được đào thải dưới dạng nguyên vẹn qua nước tiểu, không đào thải qua mật. Độ thanh thải của metformin qua thận cao hơn gần 3,5 lần so với độ thanh thải của creatinin, điều này cho thấy bài tiết qua ống là đường đào thải chính. Sau khi dùng liều uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thu được đào thải qua thận trong 24 giờ đầu tiên, với thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 17,6 giờ.

Cách dùng

Uống trọn viên thuốc với một ly nước, không được nhai. Nên uống thuốc sau ăn.

Liều dùng

Liều khởi đầu đối với bệnh nhân đang không sử dụng metformin là 500 mg, một lần/ngày, dùng đường uống. Nếu bệnh nhân không gặp phản ứng có hại đường tiêu hóa và cần phải tăng liều thì có thể thêm 500 mg sau mỗi khoảng thời gian điều trị 1 đến 2 tuần. Liều metformin cần được cân nhắc điều chỉnh trên từng bệnh nhân cụ thể dựa trên hiệu quả và độ dung nạp của bệnh nhân, đồng thời không vượt quá liều tối đa được khuyến cáo là 2000 mg/ngày.

Có thể điều trị ngắn hạn với thuốc trong giai đoạn kiểm soát đường huyết kém ở những bệnh nhân thường xuyên kiểm soát tốt đường huyết bằng chế độ ăn kiêng.

Liều khởi đầu của Panfor SR ở những bệnh nhân chuyển từ dạng viên metformin phóng thích tức thì sang phóng thích chậm là tương đương nhau. Bệnh nhân đã điều trị với liều 2000 mg metformin mỗi ngày thì không cần thiết chuyển sang dạng phóng thích chậm.

Nếu dự định chuyển từ một thuốc trị đái tháo đường khác sang, cần ngưng dùng thuốc này và sử dụng panfor SR với liều như hướng dẫn trên.

Phối hợp insulin: Có thể phối hợp metformin và insulin để đạt kiểm soát đường huyết tốt hơn. Liều khởi đầu của metformin SR là 500 mg/lần/ngày, còn liều insulin được điều chỉnh tùy theo đường huyết.

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng panfor SR ở trẻ em dưới 17 tuổi.

Người cao tuổi: Liều metformin cần được điều chỉnh dựa trên chức năng thận vì có thể có suy giảm chức năng thận ở người già. Cần đánh giá thường xuyên chức năng thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Metformin không gây hạ đường huyết với liều lên đến 85 g, mặc dù sẽ bị nhiễm toan acid lactic trong trường hợp này. Sử dụng quá liều hoặc những nguy cơ đi kèm của metformin có thể gây ra nhiễm toan acid lactic. Nhiễm toan acid lactic là một trường hợp cấp cứu khẩn cấp và phải được nhập viện điều trị. Phương thức hữu hiệu nhất để loại bỏ lactat và metformin là thẩm tách máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Panfor SR-1000 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất thường gặp, ADR > 1/10

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, giảm cảm giác thèm ăn.

Thường gặp, 1/100 < ADR <1/10

Thần kinh: Rối loạn vị giác.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

Trao đổi chất và dinh dưỡng: Nhiễm acid lactic, giảm hấp thu vitamin B12. Cần xem xét như một bệnh lý khi bệnh nhân có biểu hiện thiếu máu hồng cầu khổng lồ.

Gan, mật: Bất thường chức năng gan hoặc viêm gan

Da và các mô dưới da: Ban đỏ, ngứa, mề đay.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Panfor SR-1000 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân đã có tiền sử quá mẫn với metformin hoặc các thành phần của thuốc.
• Bệnh nhân suy gan, nghiện rượu, tiểu đường không lệ thuộc insulin biến chứng nhiễm ceton và acid nặng, tiểu đường hôn mê và tiền hôn mê, bệnh nhân sau phẫu thuật, sau chấn thương nặng hay trong thời gian bị nhiễm trùng, bệnh tắc nghẽn phổi mạn tính, bệnh mạch vành, suy tim, bệnh mạch ngoại biên, giảm glucose huyết.
• Bệnh nhân toan chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tính, bao gồm cả nhiễm toan ceton do tiểu đường.
• Bệnh nhân suy thận nặng (eGFR dưới 30 ml/phút/1,73 m²).
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Metformin được bài tiết chủ yếu qua thận, nguy cơ tích lũy và nhiễm acid lactic tăng lên theo mức độ suy giảm chức năng thận.

Không dùng metformin cho người suy giảm chức năng gan.

Phải ngừng điều trị metformin 2 – 3 ngày trước khi chiếu chụp X-quang có sử dụng chất cản quang có chứa iod, và trong 2 ngày sau chiếu chụp. Chỉ dùng metformin sau khi đánh giá chức năng thận thấy bình thường.

Sử dụng đồng thời các thuốc có tác động đến chức năng thận có thể ảnh hưởng đến sự phân bố của metformin. Metformin không phù hợp để điều trị cho người cao tuổi, thường gây suy giảm chức năng thận, do đó cần kiểm tra creatinin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị.

Phải ngừng dùng metformin khi tiến hành các phẫu thuật. Ngừng 48 giờ trước mọi can thiệp ngoại khoa cần gây mê toàn thân hoặc gây mê tủy sống hoặc quanh màng cứng. Chỉ dùng metformin 48 giờ sau can thiệp hoặc ăn trở lại bằng đường miệng và sau khi chắc chắn chức năng thận đã trở lại bình thường.

Nhiễm toan lactic

Quá trình giám sát hậu mãi đã ghi nhận những ca nhiễm toan lactic liên quan đến metformin, bao gồm cả trường hợp tử vong, giảm thân nhiệt, tụt huyết áp, loạn nhịp chậm kéo dài. Dấu hiệu nhiễm toan lactic thường không dễ phát hiện, các dấu hiệu không điển hình có thể như khó chịu, đau cơ, suy hô hấp, lơ mơ và đau bụng. Nhiễm toan acid lactic liên quan đến metformin được đặc trưng bằng nồng độ lacat tăng lên trong máu (> 5 mmol/l), khoảng trống anion, tỷ lệ lactat/pyruvat và nồng độ metformin huyết tương nói chung tăng > 5 µg/ml.

Yếu tố nguy cơ của nhiễm toan acid lactic: Suy thận, sử dụng đồng thời với một số thuốc nhất định (ví dụ topiramat), từ 65 tuổi trở lên, có thực hiện chiếu chụp sử dụng thuốc cản quang, phẫu thuật và thực hiện các thủ thuật khác, tình trạng giảm oxy hít vào (ví dụ suy tim sung huyết cấp), uống nhiều rượu và suy gan.

Nếu nghi ngờ nhiễm toan lactic liên quan đến metformin, nên ngưng dùng metformin, nhanh chóng đưa bệnh nhân đến bệnh viện và tiến hành các biện pháp xử trí. Lọc máu có thể làm đảo ngược triệu chứng và hồi phục.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi phối hợp metformin với thuốc khác để điều trị đái tháo đường, tình trạng hạ glucose máu có thể xảy ra. Cần thận trọng khi lái tàu xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Metformin chống chỉ định với người mang thai. Trong thời kỳ mang thai, bao giờ cũng phải điều trị đái tháo đường bằng insulin.

Thời kỳ cho con bú

Không sử dụng cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Furosemis làm tăng nồng độ tối đa của metformin trong huyết tương và trong máu mà không làm thay đổi hệ số thanh thải thận của metformin trong nghiên cứu dùng một liều duy nhất.

Metformin có khả năng tương tác với các thuốc cationic (amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinin, ranitidin, triamteren, trimethroprim và vancomycin) do cạnh tranh với nhau qua hệ thống chung ở ống thận.

Rượu: Không uống rượu khi dùng metformin vì làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic.

Acarbose và các chất gôm có thể làm giảm hấp thu metformin hydrochlorid.

Cimetidin: Tránh phối hợp metformin với cimetidin do nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và trong máu toàn phần tăng.

Nifedipin: Sử dụng cùng lúc metformin và nifedipin ở người khỏe mạnh làm tăng hấp thu và bài tiết metformin qua nước tiểu.

Các thuốc gây tăng đường huyết như thiazid, corticosteroid có thể dẫn đến mất kiểm soát đường huyết.

Để nơi khô mát dưới 30⁰C, tránh ánh sáng và ẩm.

Để xa tầm tay trẻ em.