Chỉ định

Thuốc Meyerdipin 5được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị tăng huyết áp nhẹ và vừa.

Điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Dược lực học

• Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào trên các mạch máu ở tim và cơ.

• Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực có cơ. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.

• Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

• Tác dụng chống đau thắt ngực:

  • Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực.

  • Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Điều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ.

Dược động học

Sinh khả dụng của amlodipin khi uống khoảng 60 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 30 – 40 giờ.

Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày một lần. Thuốc liên kết với protein huyết tương cao (trên 98%). Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

• Để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều phải phù hợp cho từng người bệnh. Nói chung, liều khởi đầu thường là 5 mg x 1 lần/ngày. Liều có thể tăng đến 10 mg x 1 lần/ngày.

• Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều. Không cần điều chỉnh liều khi phối hợp các thuốc lợi tiểu thiazid.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nhiễm độc amlodipin rất hiếm.

• Dùng 30 mg amlodipin cho trẻ em 1 tuổi rưỡi chỉ gây nhiễm độc “trung bình”.

• Trong trường hợp quá liều với thuốc chẹn calci, cách xử trí chung như sau: Theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng lên tim mạch cùng với rửa dạ dày và cho uống than hoạt. Nếu cần phải điều chỉnh các chất điện giải. Trường hợp nhịp tim chậm và blốc tim, phải tiêm atropin 0,5 – 1 mg vào tĩnh mạch cho người lớn (với trẻ em, tiêm tĩnh mạch 20 – 50 mcg/kg thể trọng). Nếu cần, tiêm nhắc lại. Tiệm nhỏ giọt tĩnh mạch 20 ml dung dịch calci gluconat (9 mg/ml) trong 5 phút cho người lớn; thêm isoprenalin 0,05 – 0,1 mcg/kg/phút hoặc adrenalin 0,05 – 0,3 mcg/kg/phút hoặc dopamin 4-5 mcg/kg/phút.

• Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn cần truyền dung dịch natri clorid 0,9%. Khi cần phải đặt máy tạo nhịp tim.

• Trong trường hợp bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%, adrenalin. Nếu không tác dụng thì dùng isoprenalin phối hợp với aminon. Điều trị triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Meyerdipin 5 , bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu , chóng mặt, đỏ bừng mặt, có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược;

• Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu ;

• Tuần hoàn: Đánh trống ngực;

• Hô hấp: Khó thở ;

• Thần kinh trung ương: Chuột rút;

• Da: Ngoại ban, ngứa.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Meyerdipin 5chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với dihydropyridin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Người suy tim chưa được điều trị ổn định.

Thận trọng khi sử dụng

Với người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Người lái xe hay vận hành máy cần thận trọng, vì thuốc có các tác dụng không mong muốn thường gặp là chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, đánh trống ngực.

Thời kỳ mang thai

Không dùng amlodipin cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng amlodipin cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

• Thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.

• Lithi dùng cùng với amlodipin có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

• Thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin.

• Thuốc liên kết cao với protein (dẫn chất coumarin, hydantoin,…) phải dùng thận trọng với amlodipin vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do có thể thay đổi trong huyết thanh.

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.