Chỉ định

Thuốc Mexcold Plus được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các triệu chứng đau như: Đau đầu, đau răng, đau lưng, đau nhức bắp thịt, đau bụng kinh, đau do thấp khớp, nhức mỏi cơ.
• Hạ sốt từ nhẹ đến vừa.

Dược lực học

Paracetamol

Paracetamol là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, cho tác dụng giảm đau – hạ sốt. Thuốc tác dụng lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Khi dùng quá liều sẽ tạo ra chất chuyển hóa là N-acetyl-benzoquinonimin, gây độc nặng cho tế bào gan.

Cafein

Cafein là một methylxanthine, cho tác dụng kích thích thần kinh trung ương. Cafein gây ức chế enzym phosphodiesterase và có tác dụng đối kháng tại thụ thể adenosin trung tâm. Ngoài ra, cafein có thể kích thích trung tâm hô hấp và cho tác dụng lợi tiểu kém.

Với liều từ 50 – 100 mg, cafein được sử dụng như một chất kích thích thần kinh trung ương nhẹ. Trong các thuốc giảm đau đường uống như aspirin, paracetamol, hoặc codein, cafein thường được dùng phối hợp với liều từ 15 – 65 mg.

Dược động học

Paracetamol

Paracetamol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 – 60 phút sau khi uống với liều điều trị.

Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Paracetamol được chuyển hóa phần lớn ở gan và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

Thời gian bán thải khoảng 1,25 – 3 giờ, có thể kéo dài ở liều gây độc hoặc bệnh nhân có tổn thương gan.

Cafein

Cafein được hấp thu nhanh sau khi uống và phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả thần kinh trung ương và nước bọt. Cafein vào được sữa mẹ với một lượng nhỏ.

Cafein được chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan qua quá trình oxy hóa, khử methyl, acetyl hóa và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng acid 1-methyl uric, 1-methylxanthine, 7-methylxanthine, 1,7-dimethylxanthine (paraxanthin), 5-acetylamino-6-formylamino-3-methyluracil (AFMU), và các chất chuyển hóa khác và khoảng 1% dưới dạng không đổi.

Ở trẻ sơ sinh, cafein được chuyển hóa kém do hệ thống men gan chưa phát triển hoàn toàn và được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Khi trẻ được 9 tháng tuổi, khả năng bài tiết sẽ phát triển và tương tự như ở người lớn.

Thời gian bán thải khoảng 3 – 7 giờ ở người lớn, 3 – 4 giờ ở trẻ sơ sinh.

Cách dùng

Uống thuốc với một cốc nước đầy.

Có thể dùng với thức ăn hay không đều được.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên

Uống 1 – 2 viên x 2 – 3 lần/ngày. Không uống quá 8 viên/ngày.

Không dùng thuốc có chứa paracetamol để tự điều trị giảm đau quá 10 ngày ở người lớn hoặc quá 5 ngày ở trẻ em, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn.

Không dùng paracetamol cho người lớn và trẻ em để tự điều trị sốt cao (trên 39,5°C), sốt kéo dài trên 3 ngày hoặc sốt tái phát, trừ khi do thầy thuốc chỉ định.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Paracetamol

Triệu chứng

Buồn nôn, nôn, đau bụng, chán ăn, methemoglobin – máu dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay. Trẻ em có khuynh hướng tạo methemoglobin dễ hơn người lớn sau khi uống paracetamol.

Xử trí

Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.

• Điều trị với N-acetylcystein: Là biện pháp giải độc chính, phải dùng thuốc ngay lập tức trong vòng 36 giờ và hiệu quả hơn trong vòng 10 giờ sau khi uống paracetamol. Cho uống N-acetylcystein với liều đầu tiên là 140 mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, mỗi liều 70 mg/kg cách nhau 4 giờ một lần.

• Điều trị với methionin: Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin và tiến hành điều trị trong vòng 10 – 12 giờ sau khi uống paracetamol. Liều uống ban đầu là 2,5 g, tiếp theo cứ cách 4 giờ lại uống 2,5 g, uống khoảng 3 lần. Điều trị phụ thuộc vào nồng độ paracetamol trong huyết tương.

• Có thể dùng than hoạt hoặc chất tẩy muối vì chúng có khả năng làm giảm hấp thu paracetamol.

Cafein

Triệu chứng

Quá liều cafein rất hiếm khi xảy ra. Các triệu chứng bao gồm: Sốt, thở nhanh, mất ngủ, bồn chồn, nhịp tim nhanh, run các đầu chi, co giật.

Xử trí

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Co giật có thể được điều trị bằng cách tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc barbiturat như natri pentobarbital.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Mexcold Plus, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Paracetamol

• Ban da và các phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra, thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
• Ít gặp: Ban da, buồn nôn, nôn, nhức đầu, mất ngủ, loạn tạo máu, thiếu máu, bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
• Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn.
• Ngoài ra, paracetamol có thể gây các phản ứng phụ trên da nghiêm trọng dù tỉ lệ mắc phải không cao, như: hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Cafein

• Các tác dụng không mong muốn thường gặp của cafein bao gồm: Mất ngủ, căng thẳng, lo lắng, cáu gắt, nhức đầu, rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón). Các phản ứng phụ nghiêm trọng hiếm xảy ra như phát ban, ngứa hoặc sưng (đặc biệt là ở mặt, lưỡi, họng), chóng mặt, khó thở, đau thắt ngực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời).

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Mexcold Plus chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với paracetamol, cafein hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người bệnh nhiều lần thiếu máu.
• Bệnh tim, bệnh phổi, suy gan, suy thận.
• Người bệnh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase.
• Trẻ em dưới 12 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Đôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần, ngứa và mày đay; những phản ứng quá mẫn khác gồm phù thanh quản, phù mạch và những phản ứng kiểu phản vệ ít khi xảy ra. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng thuốc chứa paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người dùng paracetamol.

Thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có những nồng độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu.

Tránh uống rượu trong quá trình điều trị với thuốc chứa paracetamol do nguy cơ tăng độc tính trên gan.

Dùng thận trọng với người suy giảm chức năng gan hoặc thận.

Bác sĩ cần cảnh báo cho bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như: Hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái tàu xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Hiện nay, chưa có ghi nhận về tác dụng không mong muốn ở phụ nữ mang thai khi sử dụng paracetamol. Tuy nhiên, cafein có thể qua được nhau thai và gây ra những bất thường cho phôi thai khi sử dụng ở liều rất cao.

Cần có sự hướng dẫn của bác sĩ khi sử dụng Mexcold Plus cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Nghiên cứu ở người mẹ dùng paracetamol, không thấy có tác dụng không mong muốn ở trẻ. Cần sử dụng thuốc thận trọng vì cafein có thể khuếch tán vào sữa mẹ nhưng chưa có ghi nhận về tác dụng bất thường cho trẻ bú mẹ.

Tương tác thuốc

Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion. Tác dụng này có vẻ ít hoặc không quan trọng về lâm sàng.

Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.

Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ paracetamol gây độc cho gan.

Thuốc chống co giật (phenytoin, barbiturat, carbamazepin): Gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan, làm tăng chuyển hóa paracetamol thành những chất độc hại cho gan.

Phối hợp với isoniazid cũng gây tăng độc tính ở gan.

Fluvoxamine, Ciprofloxacin, enoxacin, acid pipemidic làm tăng thời gian bán thải và làm giảm thanh thải của cafein.

Phenytoin làm tăng độ thanh thải trung bình và làm giảm thời gian bán hủy của cafein ở bệnh nhân động kinh, gây tăng nồng độ cafein trong huyết tương.

Các thuốc tránh thai đường uống làm giảm sự chuyển hóa ở gan của cafein, do đó làm giảm độ thanh thải và tăng thời gian bán thải của cafein.

Tránh dùng thuốc đồng thời với các thức ăn, đồ uống có chứa cafein do làm tăng các tác dụng phụ của cafein.

Bảo quản dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.