Chỉ định

Thuốc Methylcobalamin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các bệnh lý thần kinh ngoại biên.
• Điều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu vitamin B12.

Dược lực học

Mecobalamin là một dạng coenzym của vitamin B12 có trong máu và dịch não tủy. Hoạt chất này được vận chuyển vào mô thần kinh cao hơn các dạng khác của vitamin B12. Theo cơ chế sinh hóa, mecobalamin tăng cường chuyển hóa acid nucleic, protein và lipid thông qua các phản ứng chuyển nhóm methyl. Về mặt dược lý học, mecobalamin có tác dụng phục hồi những mô thần kinh bị tổn thương và ngăn chặn sự dẫn truyền các xung thần kinh bất thường. Mecobalamin thúc đẩy quá trình trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, tổng hợp heme, do đó có tác dụng điều trị các bệnh lý thiếu máu.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, mecobalamin được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều và cơ chế tích cực khi dùng ở mức liều điều trị. Sự hấp thu mecobalamin được hỗ trợ từ yếu tố nội tại là glycoprotein do tế bào thành niêm mạc dạ dày tiết ra.

Phân bố

Vitamin B12 tự nhiên được tìm thấy qua quá trình phân ly từ protein trong dạ dày nhờ hoạt động của axit và pepsin. Các dẫn chất của B12 được tạo ra trong quá trình này là này là mecobalamin và adenosylcobalamin. Tất cả các dẫn chất của B12 liên kết với 1 loại protein gọi là haptocorrin hoặc R protein, chất này được tiết ra bởi các tuyến nước bọt và niêm mạc dạ dày. Quá trình tạo liên kết diễn ra trong dạ dày. Protease tuyến tụy làm suy giảm một phần phức hợp cobalamin – haptocorrin trong ruột non – nơi cobalamin được giải phóng và sau đó liên kết với yếu tố nội tại (IF). Các phức hợp cobalamin – yếu tố nội tại được hấp thu ở cuối ruột. Cobalamin được giải phóng từ phức hợp cobalamin – yếu tố nội tại, sau đó liên kết với một protein khác gọi là transcobalamin và được đưa vào hệ tuần hoàn.

Chuyển hóa

Tại gan, cobalamin bị chuyển hóa một phần, phần còn lại được vận chuyển đến các mô khác của cơ thể thông qua hệ tuần hoàn. Phức hợp cobalamin – transcobalamin bị chuyển hóa trong tế bào thông qua các protease lysosom tạo các chất chuyển hóa là cyanocobalamin, mecobalamin, adenosylcobalamin, hydroxocobalamin. Cobalamin được chuyển hóa tạo mecobalamin trong bào tương và tạo adenosylcobalamin trong ty thể. Mecobalamin là dạng lưu thông chính của cobalamin trong cơ thể.

Mecobalamin liên kết với 3 loại protein vận chuyển trong huyết tương là transmecobalamin 1 (TCI), transmecobalamin 2 (TCII), transmecobalamin 3 (TCIII).

Thải trừ

Mecobalamin bài tiết qua mật và qua nước tiểu. Phần bài tiết qua mật được tái hấp thu ở ruột.

Cách dùng

Dùng bằng đường uống, có thể uống kèm hoặc không kèm thức ăn.

Liều dùng

Liều thông thường đối với người lớn là uống 1 viên/ngày (1500μg mecobalamin).

Liều dùng nên được chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Mecobalamin không độc ngay cả khi dùng liều rất cao.

Cách xử lý

Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị các triệu chứng. Trong trường hợp hydroxocobalamin là tác nhân chính gây độc tính, cần chỉ định lọc máu đối với bệnh nhân. Tích cực theo dõi để có biện pháp xử lý kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Methylcobalamin, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh: Đau đầu.

• Tiêu hóa: Giảm ngon miệng, buồn nôn/nôn và tiêu chảy.

• Da và mô dưới da: Phát ban.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Methylcobalamin chống chỉ định trong các trường hợp sau: Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Mecobalamin hay bất kỳ tá dược nào.

Thận trọng khi sử dụng

Không nên dùng thuốc trong thời gian quá lâu nếu không thấy đáp ứng sau thời gian điều trị.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về sử dụng mecobalamin ở phụ nữ có thai. Tuy nhiên vitamin B12 hoặc các tiền chất nên được bổ sung trong quá trình mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa thiết lập dữ liệu an toàn, chỉ sử dụng khi lợi ích điều trị dự tính cao hơn bất kỳ nguy cơ nào có thể xảy ra.

Tương tác thuốc

Khi sử dụng Mecobalamin cùng với Chloramphenicol (với nồng độ lớn hơn hoặc bằng 25 mcg/ml) có thể gây ra hội chứng suy tủy xương, do Chloramphenicol có thể chống lại tác dụng tạo máu của Mecobalamin. Vì vậy, nên theo dõi đáp ứng của bệnh nhân khi kết hợp thuốc và thay đổi kháng sinh khác nếu có thể.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng không quá 30°C, tránh ánh sáng và tránh ẩm sau khi mở nắp hộp.