Chỉ định

Thuốc Melanov-M được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin type 2, người mà đã dùng liệu pháp phối hợp gliclazid và metformin vì không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục hoặc bằng liệu pháp đơn độc gliclazid hay metformin .

Dược lực học

Melanov-M có chứa 2 thành phần chống tăng đường huyết đường uống là gliclazid và metformin hydrochlorid được dùng để kiểm soát bệnh đái tháo đường type 2 không phụ thuộc insulin ở người lớn, khi mức đường huyết không kiểm soát được thỏa đáng bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục hoặc với liệu pháp dùng độc gliclazid hoặc metformin hydrochlorid.

Các sulfonylurea và biguanide có tác dụng bổ trợ lẫn nhau. Cả hai hợp chất đều có tác dụng hạ glucose huyết mà không làm tăng tác dụng ngoại ý của mỗi nhóm.

Gliclazid : Gliclazid làm giảm nồng độ glucose máu bằng cả hai cơ chế, kích thích sự tăng tiết insulin và sự kháng insulin ngoại vi. Cơ chế này thực hiện do sự đóng kênh kali trong tế bào bêta của tụy làm mở kênh canxi gây tăng canxi nội bào và gây ra sự giải phóng insulin.

Metformin: Metformin không kích thích tiết insulin như các sulfamide. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết trên người không mắc bệnh tiểu đường. Thuốc làm hạ đường huyết do làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết insulin – thụ thể, ức chế tân tạo glucose ở gan và làm chậm hấp thu glucose ở ở ruột.

Dược động học

Gliclazid: Gliclazid được hấp thu nhanh chóng sau khi uống từ ruột. Thể tích phân bố thấp do gắn protein huyết thanh cao (85 – 97%). Thời gian bán hủy của gliclazid thay đổi từ 8,1 – 20,5 giờ sau liều duy nhất. Gliclazid bị chuyển hoá qua gan chủ yếu thành 7 chất chuyển hoá, hầu hết các chất này là dẫn chất của acid carboxylic. Thuốc được thải trừ chính qua nước tiểu và một phần qua phân.

Metformin: Metformin có sinh khả dụng tuyệt đối khi uống 500 mg là 50-60%. Sự hấp thu ở ở đường dạ dày – ruột hoàn toàn sau 6 giờ và Metformin nhanh chóng phân bố trong cơ thể sau khi hấp thu. Khác với các sulphonylurea, metformin ít gắn kết với protein huyết tương . Không tìm thấy chất chuyển hóa của Metformin ở người.

Metformin được thải trừ qua thận theo hai pha. 95% Metformin hấp thu được thải trừ ở pha đầu có thời gian bán huỷ là 6 giờ, 5% còn lại thải trừ chậm ở pha cuối với thời gian bán huỷ là 20 giờ. 40 – 60% liều dùng được phát hiện dưới dạng không biến đổi trong nước tiểu và 30% nữa được phát hiện dưới dạng không biến đổi trong phân.

Cách dùng

Thuốc Melanov-M dùng đường uống.

Liều dùng

Liều khuyến cáo: 1 – 2 viên nén một lần hoặc hai lần mỗi ngày trong bữa ăn với liều tối đa 4 viên nén mỗi ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Hạ đường huyết có thế xảy ra trong trường hợp quá liều. Khi có tai biến quá liều, nên tiến hành rửa dạ dày và nên cố gắng tiêm tĩnh mạch bằng glucose ưu trương (10 hoặc 30%) và tiếp tục kiểm soát nồng độ glucose máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Melanov-M, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy , đau dạ dày, táo bón , nôn, vị kim loại trong miệng. Những tác dụng này thường có liên quan tới liều lượng và sẽ hết khi giảm liều.

Tác dụng trên da: Phát ban, ngứa , mày đay , ban đỏ, bừng đỏ.

Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt hoa mắt.

Tim mạch: Gliclazid có thể có nguy cơ gây tác dụng phụ trên hệ tim mạch. Tuy nhiên, gliclazid đã được sử dụng điều trị cho bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin trong nhiều năm mà không có tác dụng phụ trên hệ tim mạch.

Hấp thu: Giảm hấp thu vitamin B12 và acid folic đã xảy ra khi dùng metformin kéo dài.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Melanov-M chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Đái tháo đường phụ thuộc insulin, suy gan hay suy thận, nghiện rượu, đái tháo đường không phụ thuộc insulin có biến chứng nghiêm trọng do nhiễm ceton hoặc acid, hôn mê hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường.

Bệnh nhân vừa trải qua phẫu thuật, chấn thương hay nhiễm khuẩn, bệnh phổi nghẽn mãn tính, bệnh phổi thiếu oxy mãn tính, bệnh mạch vành , suy tim , bệnh mạch ngoại vi, có thai, cho con bú.

Bệnh nhân được biết có mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

Thận trọng khi sử dụng

Hạ đường huyết có thể xảy ra nếu bệnh nhân giảm chế độ ăn, sau khi quá liều do vô tình hay cố ý hoặc sau khi luyện tập nặng, chấn thương và stress . Triệu chứng hạ đường huyết có thể điều trị bằng cách kê đơn theo kế hoạch bữa ăn của người đái tháo đường. Cần ngừng thuốc ngay khi có những dấu hiệu và triệu chứng hạ đường huyết xảy ra.

Điều chỉnh liều kết hợp theo nồng độ glucose trong máu và trong nước tiểu trong vài tháng đầu. Tuy nhiên, có một vài báo cáo về sự nhiễm acid lactic ở bệnh nhân có bệnh gan hoặc thận.

Trong khi dùng gliclazid vẫn phải theo chế độ ăn kiêng. Điều đó sẽ giúp gliclazid phát huy đầy đủ tác dụng.

Người bệnh cần được khuyến cáo điều tiết chế độ ăn, vì dinh dưỡng điều trị là một khâu trọng yếu trong quản lý bệnh đái tháo đường. Điều trị bằng Melanov-M chỉ được coi là hỗ trợ, không phải để thay thế cho việc điều tiết chế độ ăn hợp lý.

Metformin được bài tiết chủ yếu qua thận, nguy cơ tích lũy và nhiễm acid lactic tăng lên theo mức độ suy giảm chức năng thận.

Melanov-M không phù hợp để điều trị cho người cao tuổi, thường có suy giảm chức năng thận; do đó phải kiểm tra creatinin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị.

Phải ngừng điều trị với Melanov-M 2 – 3 ngày trước khi chiếu chụp X quang có sử dụng các chất cản quang chứa iod, và trong 2 ngày sau khi chiếu chụp. Chỉ dùng trở lại thuốc sau khi đánh giá lại chức năng thận thấy bình thường.

Có thông báo là việc dùng các thuốc uống điều trị đái tháo đường làm tăng tỷ lệ tử vong về tim mạch, so với việc điều trị bằng chế độ ăn đơn thuần hoặc phối hợp insulin với chế độ ăn.

Sử dụng đồng thời các thuốc có tác động đến chức năng thận (tác động đến bài tiết ở ống L thận) có thể ảnh hưởng đến sự phân bố metformin.

Phải ngừng dùng Melanov-M khi tiến hành các phẫu thuật.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Vì thuốc có thể gây hạ đường huyết nên cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định.

Tương tác thuốc

Giảm tác dụng

Những thuốc có xu hướng gây tăng glucose huyết (ví dụ, thuốc lợi tiểu , corticosteroid, phenothiazin, những chế phẩm tuyến giáp, oestrogen, thuốc tránh thụ thai uống, phenytoin, acid nicotinic, những thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm, những thuốc chẹn kênh calci, isoniazid, có thể dẫn đến giảm sự kiểm soát glucose huyết.

Tăng tác dụng

Furosemid làm tăng nồng độ tối đa metformin trong huyết tương và trong máu, mà không làm thay đổi hệ số thanh thải thận của metformin trong nghiên cứu dùng một liều duy nhất.

Tăng độc tính

Những thuốc cationic (ví dụ amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinidin, quinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim, và vancomycin) được thải trừ nhờ bài tiết qua ống thận có thể có khả năng tương tác với metformin bằng cách cạnh tranh với những hệ thống vận chuyển thông thường ở ống thận.

Cimetidin làm tăng (60%) nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và máu toàn phần, do đó tránh dùng phối hợp metformin với cimetidin.

Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.