Chỉ định

Thuốc Lincomycin 500mg được chỉ định dùng để điều trị nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm:

• Tai, mũi và họng.
• Phế quản phổi.
• Nha khoa (nhiễm trùng niêm mạc miệng).
• Da.
• Sinh dục.
• Xương và khớp.
• Sau phẫu thuật bụng.
• Nhiễm khuẩn huyết .

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Lincomycincũng như các lincosamid khác gắn vào tiêu thể 50S của ribosom vi khuẩn giống các macrolid như erythromycin và cản trở giai đoạn đầu của tổng hợp protein. Tác dụng chủ yếu của lincomycin là kìm khuẩn, tuy vậy ở nồng độ cao có thể diệt khuẩn từ từ đối với các chủng nhạy cảm.

Lincomycin là kháng sinh thuộc lincosamid thu được do nuôi cấy streptomyces lincolnensis, các loài lincolnensis khác hay bằng một phương pháp khác.

Lincomycin có cấu trúc tương tự clindamycin, tác dụng chống vi khuẩn như clindamycin , nhưng kém hiệu lực hơn. Thuốc chủ yếu kìm khuẩn ưa khí Gram dương và có phố kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn kỵ khí .

Phổ tác dụng

Thuốc Lincomycin 500mg có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn ưa khí gram dương, bao gồm các staphylococcus, streptococcus, pneumococcus, bacillus anthracis, corynebacterium diphtheriae. Tuy nhiên, không có tác dụng với enterococcus.

Phần lớn các vi khuẩn ưa khí gram âm, như enterobacteriaceae kháng lincomycin, khác với erythromycin, neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis và haemophilus influenzae thường kháng lincomycin. Lincomycin có phổ tác dụng rộng đối với các vi khuẩn kỵ khí. Các vi khuẩn kỵ khí gram dương nhạy cảm bao gồm eubacterium, propionibacterium, peptococcus, peptostreptococcus và nhiều chủng clostridium perfringens và clostridium tetani.

Với liều cao, lincomycin có tác dụng đối với các vi khuẩn kỵ khi gram âm, trong đó có bacteroides spp. Thuốc cũng có một vài tác dụng đối với sinh vật đơn bào, nên đã được dùng thử trong điều trị bệnh viêm phổido pneumocystis carinii và bệnh nhiễm toxoplasma. Nồng độ tối thiểu ức chế của lincomycin đối với các chủng vi khuẩn nhạy cảm nhất nằm trong khoảng từ 0,05 – 2microgam/ml.

Kháng thuốc

Phần lớn vi khuẩn ưa khí gram âm, như enterobacteriaceae có bản chất kháng lincomycin, nhưng một số chủng khác, lúc thường nhạy cảm cũng có thể trở thành kháng thuốc. Cơ chế kháng thuốc, giống như đối với erythromycin, gồm có sự methyl hóa vị trí gắn trên ribosom, sự đột biến nhiễm sắc thể của protein của ribosom và trong một số ít phân lập tụ cầu, sự mất hoạt tính enzym do denyltransferase qua trung gian plasmid.

Sự methyl hoá ribosom dẫn đến hiện tượng kháng chéo giữa lincomycin và clindamycin. Đôi khi có sự kháng chéo một phần với kháng sinh nhóm macrolid (erythromycin). Hiện tượng này có thể do có sự tranh chấp giữa erythromycin và lincomycin đối với vị trí gắn của ribosom.

Dược động học

Hấp thu

Uống 1 liều Lincomycin 500mg, khoảng 20 – 30% liều được hấp thu qua đường tiêu hoá và đạt được nồng độ đỉnh huyết tương từ 2 – 3microgam/ml trong vòng 2 – 4 giờ. Thức ăn làm giảm mạnh tốc độ và mức độ hấp thu thuốc.

Phân bố

Lincomycin được phân bố vào các mô, bao gồm cả mô xương và thể dịch. Thuốc ít vào dịch não tuỷ nên không dùng trong điều trị viêm màng não. Thuốc khuếch tán qua nhau thai và phân bổ vào sữa mẹ với nồng độ 0,5 – 2,4microgam/ml.

Chuyển hóa

Lincomycin bị bất hoạt một phần ở gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải huyết tương của lincomycin khoảng 5 giờ ở người có chức năng thận bình thường, nhưng có thể tăng lên gấp đôi ở người suy gan và kéo dài tới 3 lần ở người suy thận nặng. Được bài xuất qua nước tiểu và phân, dưới dạng không biến đổi và dạng chuyển hoá.

Cách dùng

Dùng theo đường uống.

Uống xa bữa ăn, ít nhất 1 – 2 giờ trước hoặc sau khi ăn.

Liều dùng

Người lớn

Uống 3 – 4 viên/ngày tùy thuộc mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn.

Trẻ em trên 1 tháng tuổi

Dùng dạng bào chế phù hợp khác, uống 30 – 60mg/kg thể trọng ngày tùy thuộc mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn.

Liều dùng cho người suy thận

Giảm liều với người suy thận nặng, liều dùng thích hợp bằng 25 – 30% liều bình thường.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Biểu hiện quá liều

Đau bụng , buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy . Ngoài ra có thể xảy ra tình trạng thoáng qua và nhẹ của mệt mỏi, chóng mặt. Tụt huyết áp, khó thở, dị cảm quanh miệng, buồn ngủ, ngứa cũng đã được báo cáo.

Xử trí

Trong trường hợp quá liều xảy ra, đề nghị đến ngay cơ sở y tế gần nhất để nhân viên y tế có biện pháp xử trí kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều Lincomycin 500mg đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Lincomycin 500mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR>1/100

• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đôi khi do phát triển quá nhiều clostridium difficile gây nên.

Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100

• Da: Mày đay, phát ban.

Hiếm gặp: 1/10.000<ADR<1/1.000

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ.

• Máu: Giảm bạch cầu trung tính (có thể phục hồi được).

• Tiêu hoá: Viêm đại tràng màng giả, viêm thực quản .

• Gan: Tăng enzym gan (phục hồi được), như tăng transaminase.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Lincomycin 500mgchống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với lincomycin hoặc với các thuốc cùng họ với lincomycin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Phải thận trọng khi dùng cho người có bệnh đường tiêu hoá, đặc biệt người có tiền sử viêm đại tràng. Người bệnh cao tuổi và nữ có thể dễ bị tiêu chảy nặng hoặc viêm đại tràng có màng giả.

Cần thận trọng đối với người bị dị ứng, người bị suy gan hoặc suy thận nặng.

Đối với những người này cần điều chỉnh liều lượng cho phù hợp. Đối với người bệnh điều trị lâu dài bằng lincomycin và với trẻ nhỏ cần phải theo dõi định kỳ chức năng gan và huyết học.

Lincomycin có tác dụng chẹn thần kinh – cơ, nên cẩn thận trọng khi dùng với các thuốc khác có tác dụng tương tự (các thuốc chống tiêu chảy như loperamid, thuốc phiện làm nặng thêm viêm đại tràng do làm chậm bài tiết độc tố).

An toàn và hiệu lực của lincomycin đối với trẻ dưới 1 tháng tuổi chưa được xác định.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có tài liệu.

Thời kỳ mang thai

Thuốc đi qua nhau thai và đạt khoảng 25% nồng độ huyết thanh mẹ ở dây rốn. Chưa có nghiên cứu có kiểm soát đầy đủ về sử dụng thuốc cho người mang thai, lincomycin chỉ nên sử dụng cho người mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Lincomycin được tiết qua sữa mẹ, chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Aminoglycosid: Lincomycin không ảnh hưởng đến dược động học của gentamycin, nhưng độ an toàn chưa được đánh giá khi phối hợp hai thuốc đó.

Kaolin: Các thuốc chống tiêu chảy có chứa kaolin làm ruột giảm hấp thu lincomycin. Để tránh điều này, cho uống lincomycin 2 giờ sau khi dùng kaolin.

Theophylin: Lincomycin không tương tác với theophylin.

Thuốc tránh thai uống: Tác dụng của thuốc tránh thai loại uống có thể bị ức chế hoặc giảm do rối loạn vi khuẩn chỉ bình thường ở ruột làm chện chu kì ruột – gan.

Thuốc chẹn thần kinh – cơ: Phải thận trọng khi phối hợp với lincomycin, vì lincomycin có tính chất tương tự.

Erythromycin: Do có tính đối kháng in vitro giữa erythromycin và lincomycin, nên không được phối hợp 2 thuộc đó.

Thức ăn và natri cyclamat (chất làm ngọt): Làm giảm mạnh sự hấp thu lincomycin (tới mức 2/3).

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.