Thành phần cho 5ml

Chỉ định

Thuốc Klacid 125mg/5ml được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị các nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (như viêm họng do liên cầu khuẩn ).
• Ðiều trị các nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (như viêm phế quản, viêm phổi ).
• Điều trị viêm tai giữa cấp .
• Điều trị nhiễm khuẩn da và cấu trúc da (như chốc lở , viêm nang lông, viêm mô tế bào, apxe).
• Điều trị nhiễm khuẩn Mycobacterium khu trú hoặc lan tỏa do M.avium hoặc M.intracellulare; các nhiễm khuẩn khu trú do M.chelonae, M.fortuilum, hoặc M.kansaii.

Dược lực học

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và một số vi khuẩn Gram âm. Thuốc có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, vì vậy ngăn chặn sự di chuyển của aminocyl transfer-RNA và ức chế sự tổng hợp polypeptid. Vị trí tác dụng của clarithromycin cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.

In vitro, clarithromycin có tác dụng tương tự hoặc mạnh hơn erythromycin đối với các vi khuẩn nhạy cảm với erythromycin và cũng có hoạt tính chống một số vi sinh (nhưMycobacteriakhông điển hình,Toxoplasma).

Dược động học

Hấp thu

Clarithromycin sau khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao, sinh khả dụng tuyệt đối của clarithromycin khoảng 55%. Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 2 – 3 giờ sau khi uống. Nồng độ ổn định đạt được trong khoảng 3 – 4 ngày; nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14-hydroxy clarithromycin theo thứ tự khoảng 1 và 0,6 microgam/ ml, sau khi uống viên nén 250 mg, cách 12 giờ một lần. Cho cùng liều dưới dạng hỗn dịch lúc đói tạo nồng độ ổn định trong huyết tương khoảng 2 microgam/ml đối với clarithromycin và khoảng 0,7 microgam/ml đối với 14-hydroxyclarithromycin.

Phân bố

Khoảng 42 – 72% nồng độ thuốc gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14-hydroxy clarithromycin được phân bố rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào.

Thải trừ

Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân qua đường mật (5 – 10% thuốc mẹ). Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu.

Cách dùng

Cách chuẩn bị hỗn dịch kháng sinh klacid 125mg để dùng: Cần thêm một lượng nước thích hợp vào các hạt thuốc cốm trong lọ và lắc để đạt được 125mg/5ml, hỗn dịch đã pha xong có thể sử dụng được trong 14 ngày khi bảo quản ở nhiệt độ bình thường trong phòng (15o – 30oC). Phải lắc kỹ lọ thuốc klacid 125mg trước khi sử dụng.

Hỗn dịch đã pha có thể dùng kèm hoặc không kèm với bữa ăn, và có thể uống cùng với sữa.

Liều dùng

Trẻ em từ 6 tháng tới 12 tuổi

Liều dùng là 7,5mg/kg, mỗi ngày uống 2 lần, tối đa 500 mg x 2 lần đối với các nhiễm khuẩn không do Mycobacterium. Thời gian điều trị thường là 5-10 ngày tùy theo tác nhân gây bệnh và mức độ bệnh.

Bệnh nhân có tổn thương thận

Ở trẻ em có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút, liều dùng clarithromycin phải giảm đi một nửa, nghĩa là 250 mg ngày 1 lần hoặc 250 mg ngày 2 lần ở các nhiễm khuẩn nặng hơn. Không nên dùng quá 14 ngày ở các bệnh nhân này.

Bệnh nhân bị nhiễm Mycobacterium

Ở trẻ em bị nhiễmMycobacterium khu trú hoặc lan tỏa (M.avium, M.intracellulare, M.chelonae, M.fortuilum, M.kansaii), liều khuyên dùng là 15 – 30 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần. Điều trị bằng clarithromycin cần tiếp tục nếu lợi ích lâm sàng được chứng minh. Có thể phối hợp với các thuốc chống Mycobacterium khác nếu đem lại lợi ích hơn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Các triệu chứng nặng về tiêu hóa như buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy.

Xử trí:

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm phân máu không tác dụng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc klacid 125mg. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Klacid 125mg/5ml, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Tâm thần: Mất ngủ.

Hệ thần kinh: Loạn vị giác, đau đầu, cảm giác nhạt miệng.

Tim mạch: Giãn mạch.

Tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn, khó tiêu, buồn nôn , đau bụng. Chức năng gan bất thường.

Da: Phát ban, tăng tiết mồ hôi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Nhiễm trùng và tình trạng nhiễm trùng: Viêm mô tế bào, bội nhiễm nấm Candida, viêm dạ dày ruột, nhiễm trùng, nhiễm trùng âm đạo.

Hệ máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, tăng tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan.

Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, phản ứng quá mẫn.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn, giảm sự ngon miệng.

Tâm thần: Lo âu, căng thẳng, la hét.

Hệ thần kinh: Chứng mất ý thức, loạn vận động, chóng mặt, ngủ lơ mơ, run.

Tai và tai trong: Chóng mặt , nghe kém, ù tai.

Tim mạch: Ngừng tim, rung nhĩ, kéo dài khoảng QT, ngoại tâm thu, đánh trống ngực.

Hệ hô hấp: Hen phế quản , chảy máu mũi, nghẽn mạch phổi.

Tiêu hóa: Viêm thực quản, trào ngược dạ dày thực quản, viêm dạ dày, đau trực tràng cách hồi, viêm miệng, viêm lưỡi, trướng bụng, táo bón, khô miệng, ợ hơi. Ứ mật, viêm gan, tăng men gan, tăng gamma-glutamytransferase.

Da: Viêm da bóng nước, ngứa, mề đay , ban sần.

Cơ xương: Co thắt cơ, cứng cơ, đau cơ.

Thận, tiết niệu: Tăng cratinin máu, tăng ure huyết.

Xét nghiệm: Bất thường tỷ lệ albumin/globulin, tăng phosphatase kiềm máu, tăng men lactate dehydrogenase máu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng Klacid 125mg bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Klacid 125mg/5ml chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Mẫn cảm với các kháng sinh họ macrolid hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Sử dụng đồng thời với các thuốc sau đây: astemizole , cisapride, pimozide , terfenadine vì có thể gây kéo dài khoảng QT và loạn nhịp tim bao gồm nhịp nhanh thất, rung tâm thất và xoắn đỉnh.

Sử dụng clarithromycin cùng ergotamine hoặc dihydroergotamine do có thể gây ngộ độc nấm cựa gà.

Sử dụng clarithromycin cùng thuốc ức chế enzyme HMG-CoA reductase (các thuốc statin) mà chuyển hóa phần lớn bởi CYP3A4 (lovastatin hoặc simvastatin), do tăng nguy cơ các bệnh về cơ, kể cả ly giải cơ vân.

Bệnh nhân có tiền sử khoảng QT kéo dài trên ECG hoặc loạn nhịp thất, bao gồm cả xoắn đỉnh.

Sử dụng clarithromycin với colchicin ở bệnh nhân suy gan, suy thận đang sử dụng các thuốc ức chế P-glycoprotein hoặc các thuốc ức chế CYP3A4.

Thận trọng khi sử dụng

Nếu hỗn dịch clarithromycin cho trẻ em được dùng cho bệnh nhi sau tuổi dậy thì, thầy thuốc cần cân nhắc lợi hại khi đã nghi ngờ hoặc xác định trẻ có thai.

Dùng clarithromycin lâu dài, như với các kháng sinh khác, có thể gây quá phát các vi khuẩn không nhạy cảm và nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên có biện pháp trị liệu thích hợp.

Cẩn trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy thận nặng.

Đã có báo cáo về rối loạn chức năng gan, bao gồm tăng men gan, viêm tế bào gan và/hoặc viêm gan ứ mật, có hoặc không có vàng da khi sử dụng clarithromycin. Rối loạn chức năng gan có thể nghiêm trọng và thường hồi phục được. Ngừng sử dụng clarithromycin nếu xuất hiện dấu hiệu và triệu chứng viêm gan, như chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa, hoặc đau bụng.

Sử dụng clarithromycin để điều trị nhiễmH.pyloricó thể tạo ra các vi khuẩn kháng thuốc.

Viêm ruột kết giả mạc và tiêu chảy có liên quan đếnClostridium difficile(CDAD) đã được báo cáo khi sử dụng với clarithromycin, và mức độ có thể từ tiêu chảy nhẹ đến tử vong.

Các triệu chứng của bệnh nhược cơ trầm trọng hơn ở những bệnh nhân điều trị bằng clarithromycin.

Cần thận trọng khi dùng clarithromycin cho bệnh nhân bị tổn thương chức năng gan và bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến nặng.

Đã có báo cáo về ngộ độc colchicine khi dùng đồng thời với clarithromycin, đặc biệt ở người cao tuổi, một số xảy ra ở những bệnh nhân suy thận. Đã có tử vong ở một số trường hợp này.

Cẩn trọng khi sử dụng clarithromycin cùng với các thuốc triazolobenzodiazepine, như triazolam và midazolam.

Do nguy cơ kéo dài khoảng QT, clarithromycin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý có liên quan tới xu hướng tăng kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh.

Do tình trạng kháng các thuốc macrolid củaStreptococcus pneumoniađang gia tăng, việc thực hiện kháng sinh đồ là quan trọng khi kê toa clarithromycin cho bệnh nhân viêm phổi mắc phải cộng đồng. Clarithromycin nên được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng sinh thích hợp khác trong điều trị viêm phổi mắc phải bệnh viện.

Hiện nay, các thuốc macrolide chỉ được cân nhắc chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn da và mô mềm, như nhiễm khuẩn gây ra bởi nấmCorynebacterium minutissimum(viêm da mạn tái phát), trứng cá, nhiễm trùng da gây sốt cao cấp tính và các trường hợp không thể dùng được penicillin. Trong trường hợp xuất hiện các phản ứng quá mẫn cấp tính, nặng, chẳng hạn như hội chứng Stevens-Jonhnson, sốc phản vệ, hoại tử biểu bì nhiễm độc, DRESS và ban xuất huyết Henoch-Schonlein, ngay lập tức ngừng sử dụng clarithromycin và khẩn trương điều trị thích hợp.

Thận trọng khi sử dụng clarithromycin cùng với các thuốc gây kích ứng hệ enzyme CYP3A4.

Lưu ý khả năng kháng chéo giữa clarithromycin và các macrolid khác cũng như với lincomycin và clindamycin.

Sử dụng đồng thời clarithromycin và các thuốc hạ đường huyết dạng uống và/hoặc insulin có thể làm giảm đáng kể đường huyết. Clarithromycin ức chế enzyme CYP3A4, có thể gây hạ đường huyết khi dùng phối hợp với các thuốc giảm đường huyết như nateglinide, pioglitazone, repaglinide và rosiglitazone. Cần kiểm soát chặt chẽ đường huyết.

Sử dụng đồng thời clarithromycin và warfarin có nguy cơ gây chảy máu nghiêm trọng, tăng chỉ số INR và thời gian prothrombin.

Không được dùng đồng thời clarithromycin với lovastatin hoặc simvastatin. Trong các trường hợp bắt buộc phải sử dụng clarithromycin và các thuốc statin, khuyến cáo kê liều thấp nhất của thuốc statin, cân nhắc sử dụng thuốc statin không phụ thuộc vào chuyển hóa CYP3A4.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo về tác động của Klacid 125mg trong khi lái xe và vận hành máy móc. Nên khuyến cáo bệnh nhân về nguy cơ hoa mắt chóng mặt, lẫn lộn, mất phương hướng có thể xảy ra khi sử dụng thuốc.

Thời kỳ mang thai

Tính an toàn của clarithromycin trong thời kỳ mang thai chưa được thiết lập. Vì vậy không nên sử dụng clarithromycin trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú

Tính an toàn của clarithromycin trong thời kỳ cho con bú chưa được thiết lập. Clarithromycin được xác định có trong sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Tăng nồng độ các thuốc sau khi sử dụng đồng thời với clarithromycin: Các thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 (alprazolam, astemizole, carbamazepine, cilostazol, cisapride, cyclosporine, disopyramide, các alkaloid nấm cựa gà, lovastatin, methylprednisolone, midazolam, omeprazole, thuốc chống đông máu dạng uống, pimozide, quinidine, rifabutin, sildenafil, simvastatin, taccrolimus, terfenadine, triazolam và vinblastine), tadalafil, vardenafil, theophylline, carbamazepinem, tolterodine, colchicine, digoxin, valproate, verapamil,…

Các thuốc gây kích ứng hệ thống enzyme CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St John‘s Wort) làm tăng chuyển hóa của clarithromycin. Sử dụng cùng lúc clarithromycin và rifabutin làm tăng nồng độ rifabutin và giảm nồng độ clarithromycin trong huyết thanh, cùng với tăng nguy cơ viêm màng mạch nho.

Dùng đồng thời clarithromycin với ergotamine/dihydroergotamine gây độc tính cấp của nấm cựa gà.

Các thuốc sau làm ảnh hưởng đến nồng độ tuần hoàn của clarithromycin: efavirenz , nevirapine, rifampicin, rifabutin, rifapentin, etravirine , fluconazole, ritonavir.

Sử dụng clarithromycin với các thuốc sau dẫn đến sự tương tác thuốc 2 chiều: atazanavir, itraconazole, saquinavir.

Giữ Klacid 125mg ở nhiệt độ phòng không quá 30^oC.

Hỗn dịch đã pha có thể sử dụng được trong 14 ngày khi bảo quản ở nhiệt độ phòng (15 – 30oC) trong chai lọ nút kín. Không để thuốc hỗn dịch đã pha trong tủ lạnh, bảo quản ở nhiệt độ phòng.

Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em.