Chỉ định

Thuốc Kipel 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Hen phế quản: Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính.

• Co thắt phế quản do gắng sức: Dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức.

• Viêm mũi dị ứng : Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm).

Dược lực học

Montelukast gây ức chế thụ thể cysteinyl leukotriene ở đường dẫn khí nhờ khả năng ức chế co thắt phế quản do hít phải LTD4 trong bệnh hen suyễn . Với liều thấp hơn 5 mg gây ức chế đáng kể LTD4 chất gây ra co thắt khí quản.

Dược động học

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Ở người lớn, sau khi uống viên bao phim 10 mg lúc bụng đói, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (C_max) đạt được trong vòng 3 – 4 giờ (T_max). Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và C_maxkhông bị ảnh hưởng bởi bữa ăn sáng tiêu chuẩn.

Ở trẻ em từ 2 – 5 tuổi dùng viên nhai 4 mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2 giờ sau khi nhai.

Ở người lớn dùng viên nhai 5 mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2 – 2,5 giờ sau khi nhai. Sinh khả dụng trung bình đường uống lúc đói là 73% và 63% khi dùng với bữa ăn sáng tiêu chuẩn.

Phân bố

Trên 99% montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định trung bình từ 8 – 11 lít.

Chuyển hóa

Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. Ở người lớn và trẻ em dùng liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa của montelukast trong huyết tương ở trạng thái ổn định không thể phát hiện được.

Thải trừ

Độ thanh thải montelukast trong huyết tương trung bình là 45 ml/phút ở người trưởng thành khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast có đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân thu thập trong 5 ngày và dưới 0,2% được tìm thấy trong nước tiểu.

Kết hợp với việc đánh giá sinh khả dụng đường uống của montelukast cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua đường mật.

Một số nghiên cứu cho thấy, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của montelukast ở thanh niên khoẻ mạnh nằm trong khoảng từ 2,7 đến 5,5 giờ. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính với liều uống lên đến 50 mg. Khi dùng liều 10 mg/ngày, chỉ có một lượng nhỏ thuốc tích lũy trong huyết tương (14%).

Cách dùng

Uống nguyên viên với nước.

Liều dùng

Hen phế quản mạn tính

Montelukast nên được sử dụng mỗi ngày một lần vào buổi tối. Với liều sau:

Người lớn và thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 1 viên 10 mg.

Trẻ em dưới 15 tuổi: Nên sử dụng dạng bào chế và hàm lượng khác phù hợp hơn (sử dụng viên nhai 4 mg ở trẻ em 2 – 5 tuổi và viên nhai 5 mg ở trẻ em 6 – 14 tuổi).

Co thắt phế quản do gắng sức (EIB) ở bệnh nhân từ 15 tuổi trở lên

Để ngăn ngừa cơn co thắt phế quản do gắng sức (EIB), nên dùng liều đơn 10 mg montelukast ít nhất 2 giờ trước khi tập luyện.

Chỉ dùng 1 liều duy nhất trong vòng 24 giờ. Nếu đã dùng montelukast mỗi ngày cho chỉ định khác (kể cả hen phế quản mạn tính), không cần dùng thêm liều để ngăn ngừa EIB.

Viêm mũi dị ứng

Đối với viêm mũi dị ứng, montelukast nên dùng mỗi ngày một lần. Hiệu quả đã được chứng minh cho viêm mũi dị ứng theo mùa khi sử dụng montelukast vào buổi sáng hay buổi tối mà không liên quan đến thời điểm bữa ăn. Thời gian dùng thuốc tuỳ theo nhu cầu của từng đối tượng.

Người lớn và thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 1 viên 10 mg.

Trẻ em dưới 15 tuổi: Nên sử dụng dạng bào chế và hàm lượng khác phù hợp hơn (sử dụng viên nhai 4 mg ở trẻ em 2 – 5 tuổi và viên nhai 5 mg ở trẻ em 6 – 14 tuổi).

Hen phế quản và viêm mũi dị ứng

Bệnh nhân vừa bị hen phế quản vừa bị viêm mũi dị ứng nên dùng 1 viên mỗi ngày vào buổi tối.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có liệu pháp đặc hiệu để điều trị quá liều montelukast.

Những phản ứng có hại thường xảy nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.

Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Kipel 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tâm thần: Đau đầu, chóng mặt .

• Toàn thân: Suy nhược, mệt mỏi.

• Hô hấp: Cúm, đau họng, nghẹt mũi.

• Tiêu hóa: Khó tiêu, viêm dạ dày – ruột.

• Chuyển hóa: Tăng ALT, tăng AST.

• Tiết niệu: Nước tiểu có mủ.

Không xác định tần suất

• Hệ tạo máu và bạch huyết: Có khuynh hướng tăng chảy máu.

• Hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm: Phản vệ, rất hiếm khi bị thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin ở gan.

• Tâm thần: Kích động bao gồm thái độ hung hăng hoặc chống đối, hay lo âu, trầm cảm, mộng mị bất thường, ảo giác, mất ngủ, dễ kích ứng, hiếu động, mộng du, có suy nghĩ và hành động muốn tự sát (kể cả tự sát), run.

• Hệ thần kinh: Buồn ngủ, dị cảm/giảm cảm giác, co giật.

• Rối loạn tim: Đánh trống ngực.

• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Chảy máu mũi.

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, rất hiếm khi bị viêm tụy, nôn.

• Gan mật: Hiếm gặp viêm gan ứ mật, tổn thương tế bào gan, và tổn thương gan nhiều thành phần đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng montelukast.

• Hầu hết các tác dụng phụ này xảy ra khi kết hợp với các tác nhân gây xáo trộn khác như sử dụng đồng thời với các thuốc khác, hoặc dùng montelukast trên bệnh nhân nguy cơ bị bệnh gan như người uống rượu hay bị viêm gan dạng khác.

• Da và mô dưới da: Phù mạch, bầm tím, ban đỏ nốt, ngứa, mề đay.

• Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.

• Toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Phù.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ về những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Kipel 10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Khuyến cáo chung

Không dùng montelukast trong điều trị co thắt phế quản trong cơn hen cấp, bao gồm trạng thái suyễn. Bệnh nhân cần được hướng dẫn dùng cách điều trị thích hợp sẵn có. Có thể tiếp tục dùng montelukast trong lúc cơn hen suyễn cấp trầm trọng.

Bệnh nhân bị hen suyễn nặng do gắng sức cần có sẵn thuốc chủ vận (agonist) dạng hít, tác dụng ngắn để cứu nguy.

Có thể phải giảm corticosteroid dạng hít dần dần dưới sự giám sát của thầy thuốc, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng hít hoặc uống bằng montelukast.

Ở những bệnh nhân mẫn cảm với aspirin, không nên dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác trong khi dùng montelukast. Mặc dù montelukast có tác dụng cải thiện chức năng đường hô hấp ở bệnh nhân hen suyễn mẫn cảm với aspirin, nhưng chưa chứng tỏ loại bỏ được đáp ứng gây co thắt phế quản do aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác ở bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin.

Các tác động trên thần kinh – tâm thần

Đã có báo cáo về các rối loạn thần kinh – tâm thần ở những bệnh nhân uống montelukast, kể cả người lớn, thiếu niên và trẻ em. Triệu chứng đã được báo cáo bao gồm kích động, thái độ hung hăng hoặc thù địch, lo âu, trầm cảm, mộng mị bất thường, ảo giác, mất ngủ, dễ kích ứng, hiếu động, mộng du, có suy nghĩ và hành động muốn tự sát (kể cả tự sát) và run.

Bác sĩ và bệnh nhân cần cảnh giác về những rối loạn thần kinh – tâm thần có thể xảy ra. Cần hướng dẫn cho bệnh nhân rằng phải thông báo cho bác sĩ nếu gặp phải những triệu chứng này. Bác sĩ nên thận trọng đánh giá giữa nguy cơ và lợi ích của việc tiếp tục chỉ định montelukast khi xảy ra những triệu chứng trên.

Tăng bạch cầu ưa eosin

Một số hiếm trường hợp bệnh nhân bị hen phế quản điều trị với montelukast có thể bị tăng bạch cầu ưa eosin toàn thân, đôi khi gặp triệu chứng viêm mạch đặc trưng của hội chứng Churg – Strauss khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân.

Chế phẩm có chứa lactose, không sử dụng ở bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe vì thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, ảo giác.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai. Montelukast chỉ sử dụng cho phụ nữ có thai khi thực sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ sự bài tiết của montelukast qua sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Không cần điều chỉnh liều khi sử dụng đồng thời montelukast với theophyllin, prednison, prednisolon, thuốc tránh thai đường uống, terfenadin, digoxin, warfarin, hormone tuyến giáp, thuốc ngủ, thuốc kháng viêm không steroid, các benzodiaz – epin, thuốc thông mũi và các chất cảm ứng emzym Cytochrom P450 (CYP).

Nhiệt độ dưới 30^oC, nơi khô mát. Tránh ánh sáng và tránh ẩm.