Chỉ định

Kalmeco được chỉ định để điều trị các bệnh thần kinh ngoại biên do thiếu hụt vitamin B12.

Dược lực học

Kalmeco có chứa Mecobalamin, một chất đồng đẳng của vitamin B12 .

Mecobalamin tham gia vào quá trình chuyển hoá của protein và acid nucleic.

Mecobalamin là chất đồng đẳng duy nhất của B12 có tham gia vào phản ứng methyl hóa trong cơ thể con người. Mecobalamin tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình methyl hóa của t-RNA, điều này rất quan trọng trong quá trình tổng hợp protein và biến đổi homocystein thành methionin.

Những nghiên cứu tiền lâm sàng trên động vật với loài chuột cho thấy Mecobalamin có tác động lên hoạt động của hệ thần kinh.

Mecobalamin thúc đẩy quá trình hồi phục đối với những cơ bị teo nhờ việc kích thích dây thần kinh hông to. Ngoài ra còn có tác dụng sửa chữa những tế bào thần kinh bị tổn thương trong trường hợp viêm não và viêm dây thần kinh ở động vật.

Những tác dụng này là do Mecobalamin làm tăng cường quá trình tổng hợp protein và acid nucleic của dây thần kinh và tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình hình thành tủy sống.

Dược động học

Dùng liều đơn

Khi dùng liều đơn methyl-cobalamin (Mecobalamin) cho người tình nguyện là nam giới khỏe mạnh với liều 120 µg và 1500 µg theo đường uống, nồng độ đỉnh của vitamin B12 trong huyết tương đều đạt được sau 3 giờ và phụ thuộc vào nồng độ.

Thời gian bán thải, nồng độ đỉnh trong huyết tương và dAUC (sự khác nhau diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian) sau khi uống thuốc 12 giờ được thể hiện ở bảng sau.

Có 40 – 80% tổng lượng vitamin B12 có trong nước tiểu sau khi uống thuốc 24 giờ được thải trừ trong vòng 8 giờ đầu.

Liều dùng: 120 ug.

Tmax (glơ): 2,8 ±0,2.

Nồng độ đỉnh Cmax (pg/mL): 743 ±47.

Nồng độ đỉnh Cmax (%): 37 ±15.

Diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian Áuc120(pg-giờ/mL): 5,1 ± 2,1.

Thời gian bán thải Ti/2 (giờ): NA.

Liều dùng: 1500 ug.

Tmax (glơ): 3,6 ±0,5.

Nồng độ đỉnh Cmax (pg/mL): 972 ± 55.

Nồng độ đỉnh Cmax (%): 255 ±51.

Diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian Áuc120(pg-giờ/mL): 36,0 ±7,9.

Thời gian bán thải Ti/2 (giờ): 12;5.

Dùng liều lặp lại

Dùng liều lặp lại methyl cobalamin cho người tình nguyện là nam giới khỏe mạnh với liều hàng ngày 1500 µg trong 12 tuần liên tiếp và tiến hành xác định sự biến đổi nồng độ vitamin B12 đến thời gian 4 tuần sau khi uống thuốc liều cuối cùng.

Nồng độ thuốc trong huyết thanh tăng lên trong 4 tuần đầu uống thuốc, đạt đến nồng độ gấp khoảng 2 lần giá trị ban đầu.

Sau đó, nồng độ thuốc tăng từ từ và đạt nồng độ đỉnh bằng khoảng 2,8 lần giá trị ban đầu sau 12 tuần uống thuốc. Nồng độ thuốc giảm sau khi uống liều cuối cùng (12 tuần) nhưng vẫn cao gấp khoảng 1,8 lần giá trị ban đầu sau khi ngừng thuốc 4 tuần.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Tổng liều là 1500 µg mỗi ngày, chia 3 lần (mỗi lần 1 viên 500 µg).

Liều dùng có thể được điều chỉnh theo tuổi của bệnh nhân và mức độ nặng nhẹ của bệnh.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có báo cáo về sử dụng thuốc quá liều.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Kalmeco 500 µg, bạn có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Có thể gặp một số triệu chứng như buồn nôn, mất cảm giác ngon miệng, thèm ăn, tiêu chảy và một số triệu chứng rối loạn hệ tiêu hoá khác.
• Cũng có thể xảy ra phát ban ngoài da hoặc đau đầu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ biết các tác dụng không mong muốn gặp phải trong quá trình điều trị.

Chống chỉ định

Thuốc Kalmeco 500 µg chống chỉ định dùng cho các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với Mecobalamin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân bị u ác tính.

Thận trọng khi sử dụng

Trong quá trình điều trị, nếu bệnh nhân không đáp ứng với thuốc, nên ngưng sử dụng Kalmeco.

Thuốc này rất dễ bị phân hủy sau khi tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng, do vậy nên sử dụng ngay sau khi mở hộp thuốc.

Thời gian sử dụng thuốc nên kéo dài trên 1 tháng nếu các đáp ứng trên lâm sàng chưa được cải thiện hoàn toàn do thiếu hụt vitamin B12.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có bằng chứng cho thấy thuốc gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và đang cho con bú. Do vậy, chỉ sử dụng Kalmeco cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú khi đã cân nhắc lợi ích của việc điều trị và nguy cơ có thể xảy ra.

Tương tác thuốc

Sự hấp thu của thuốc có thể bị giảm đi khi có sự xuất hiện của acid para-aminosalicylic, colchicin, các biguanid, neomycin, cholestyramin, kali clorid, methyldopa và cimetidin.

Bệnh nhân điều trị bằng chloramphenicol có thể ít đáp ứng với Kalmeco.

Nồng độ thuốc trong huyết thanh có thể giảm đi khi dùng các thuốc tránh thai đường uống. Các tương tác này dường như không gây ảnh hưởng trên lâm sàng.

Các chất chống chuyển hóa và phần lớn các kháng sinh làm vô hiệu hóa phép thử định lượng vitamin B12 bằng phương pháp vi sinh.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.