Chỉ định

Thuốc Ibrafen được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Dùng cho trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi có các triệu chứng: Đau từ nhẹ đến vừa, sốt sau tiêm chủng, thấp khớp hoặc đau cơ bắp, đau đầu , giảm sốt, đau họng, đau mọc răng, đau răng, đau nhức nhẹ, các triệu chứng cảm lạnh và cúm.

Dược lực học

Ibuprofen là thuốc kháng viêm không steroid dẫn xuất từ acid propionic đã được chứng minh có hiệu quả bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin ở người. Ibuprofen làm giảm đau, sưng và sốt do viêm. Hơn nữa, ibuprofen ức chế thuận nghịch sự kết tập tiểu cầu.

Dữ liệu thực nghiệm cho thấy ibuprofen có thể ức chế tác dụng của aspirin liều thấp lên sự kết tập tiểu cầu khi dùng đồng thời. Trong một nghiên cứu, khi uống liều đơn ibuprofen 400 mg trong vòng 8 giờ trước hoặc trong vòng 30 phút sau khi dùng liều aspirin (81 mg) dạng phóng thích tức thời, tác dụng của aspirin trong sự hình thành thromboxan giảm hoặc xảy ra kết tập tiểu cầu.

Tuy nhiên, những hạn chế về dữ liệu và những điều không chắc chắn liên quan đến ngoại suy các dữ liệu ex-vivo đối với tình huống lâm sàng cho thấy không thể đưa ra kết luận chắc chắn nào đối với sử dụng ibuprofen thường xuyên. Bên cạnh đó, không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng được cho là có khả năng đối với việc thỉnh thoảng sử dụng ibuprofen.

Dược động học

Hấp thu

Ibuprofen được hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa và nhanh chóng phân bố khắp cơ thể. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 đến 2 giờ sau khi uống cùng với bữa ăn hoặc trong 45 phút nếu uống lúc bụng đói. Những thời gian này có thể khác nhau với các dạng bào chế khác nhau.

Phân bố

Ibuprofen gắn kết mạnh với protein huyết tương. Trong các nghiên cứu còn hạn chế, ibuprofen xuất hiện trong sữa mẹ với nồng độ rất thấp.

Chuyển hóa, thải trừ

Ibuprofen được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa không có hoạt tính và chúng được bài tiết nhanh chóng qua nước tiểu. Khoảng 1% ibuprofen được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và khoảng 14% ibuprofen dưới dạng liên hợp. Bài tiết nhanh chóng và hoàn toàn qua thận. Thời gian bán thải là khoảng 2 giờ.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Chỉ dùng ngắn hạn.

Liều dùng

Trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi

Không nên dùng cho trẻ em cân nặng dưới 5 kg. Đối với đau và sốt – 20mg/kg/ngày chia làm nhiều lần.

Trẻ sơ sinh 3 – 6 tháng

2,5 ml, 3 lần/ngày. Không sử dụng quá 24 giờ.

Trẻ sơ sinh 6 – 12 tháng

2,5 ml, 3 lần/ngày.

Trẻ em 1 – 2 tuổi

2,5 ml, 3 – 4 lần/ngày.

Trẻ em 3 – 7 tuổi

5 ml, 3 – 4 lần/ngày.

Trẻ em 8 – 12 tuổi

10 ml, 3 – 4 lần/ngày.

Các liều nên dùng cách nhau mỗi 6 – 8 giờ nếu cần, và khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc cách nhau ít nhất 4 giờ.

Sốt sau tiêm chủng

2,5 ml (50 mg), sau 6 giờ thì dùng thêm một liều 2,5 ml (50 mg) nếu cần. Không nhiều hơn 2 liều trong 24 giờ.

Nếu sốt không giảm, tham khảo ý kiến bác sĩ.

Không dùng cho trẻ em dưới 3 tháng tuổi.

Đối với trẻ em 3 – 5 tháng tuổi

Nếu các triệu chứng của trẻ xấu đi hoặc nếu các triệu chứng kéo dài hơn 24 giờ, tham khảo ý kiến bác sĩ.

Đối với trẻ em 6 tháng tuổi trở lên

Nếu triệu chứng xấu đi hoặc nếu triệu chứng kéo dài trên 3 ngày, tham khảo ý kiến bác sĩ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Ở trẻ em, uống nhiều hơn 400 mg/kg có thể gây ra các triệu chứng.

Ở người lớn, tác dụng đáp ứng với liều ít rõ ràng hơn.

Thời gian bán thải trong quá liều là 1,5 – 3 giờ.

Triệu chứng

Hầu hết các bệnh nhân đã uống NSAID một lượng đáng kế về mặt lâm sàng sẽ chỉ gây ra buồn nôn, nôn, đau thượng vị, hoặc hiếm khi bị tiêu chảy. Chứng ù tai, đau đầu và xuất huyết tiêu hóa cũng có thể xảy ra. Trong ngộ độc nghiêm trọng hơn, độc tính được thấy trong hệ thần kinh trung ương, biểu hiện như buồn ngủ, thỉnh thoảng bị kích thích và mất phương hướng hoặc hôn mê. Đôi khi bệnh nhân tiến triển co giật.

Trong ngộ độc nghiêm trọng, nhiễm toan chuyển hóa có thể xảy ra và thời gian prothrombin/INR có thể kéo dài, có thể là do sự can thiệp vào các hoạt động của các yếu tố đông máu tuần hoàn. Có thể xảy ra suy thận cấp và tổn thương gan. Sự trầm trọng của hen có thể xảy ra đối với bệnh hen.

Cách xử trí

Nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm duy trì đường thở thông thoáng và theo dõi các dấu hiệu tim và dấu hiệu sống còn cho đến khi ổn định. Xem xét sử dụng than hoạt tính đường uống khi bệnh nhân uống phải lượng thuốc có khả năng gây độc trong vòng 1 giờ. Nếu co giật thường xuyên và kéo dài, nên được điều trị bằng diazepam hoặc lorazepam tiêm tĩnh mạch. Dùng thuốc giãn phế quản đối với bệnh hen.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng Ibrafen, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Ngừng thuốc và tìm trợ giúp y tế ngay nếu trẻ có các biểu hiện

• Máu trong phân. Phân đen hắc ín.

• Nôn ra máu hoặc các hạt đậm như màu cà phê xay.

• Thở khò khè không rõ nguyên nhân, khó thở, nổi ban (có thể trầm trọng và bao gồm cả phồng rộp hoặc lột da), ngứa hoặc bầm tím, lâng lâng, tim đập nhanh, giữ nước (chẳng hạn như mắt cá chân bị sưng, ít tiểu).

• Cổ cứng, nhức đầu, buồn nôn, nôn, sốt và mất phương hướng.

Ngừng thuốc và thông báo với bác sĩ nếu trẻ có các biểu hiện

• Đau bụng, khó tiêu, ợ nóng, buồn nôn và/hoặc nôn.

• Vàng mắt và/hoặc da, có thể là dấu hiệu của các vấn đề về gan.

• Đau cổ họng nặng và sốt cao.

• Bầm tím không rõ nguyên nhân, chảy máu hoặc mệt mỏi hoặc bị nhiễm khuẩn (như cảm lạnh) hơn bình thường.

Các phản ứng quá mẫn đã được báo cáo có thể bao gồm

• Sốc phản vệ và phản ứng dị ứng không đặc hiệu.
• Phản ứng đường hô hấp chẳng hạn như hen suyễn, hen suyễn trầm trọng, co thắt phế quản hoặc khó thở.
• Các phản ứng da khác nhau, ví dụ: Ngứa, nổi mày đay, phù mạch và hiếm gặp hơn là viêm da tróc vảy và bóng nước (bao gồm hoại tử biểu bì và hồng ban đa dạng).

Danh sách các tác dụng không mong muốn sau đây liên quan đến những người đã sử dụng ibuprofen ở liều không kê đơn, trong thời gian ngắn. Trong điều trị các bệnh mạn tính, điều trị lâu dài, có thể xảy ra các phản ứng phụ khác.

Thường gặp ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Các tác dụng không mong muốn xảy ra ở dạ dày – ruột.

Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100

• Phản ứng quá mẫn: Mày đay và ngứa.

• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn và khó tiêu .

• Hệ thần kinh: Đau đầu.

Hiếm gặp: 1/10000 < ADR < 1/1000

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, đầy hơi, táo bón và nôn.

Rất hiếm gặp: ADR < 1/10000

• Tiêu hóa: Loét dạ dày, thủng hoặc xuất huyết đường tiêu hóa, phân đen, nôn ra máu, đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi. Viêm loét miệng, viêm dạ dày. Sự trầm trọng của viêm đại tràng và bệnh Crohn.

• Hệ thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.

• Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng: Sưng mặt, lưỡi và thanh quản, khó thở, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp.

• Gan: Các rối loạn gan.

• Thận: Suy thận cấp, hoại tử nhú thận, đặc biệt khi dùng lâu dài, có liên quan đến tăng urê huyết và phù nề.

• Huyết học: Rối loạn tạo máu (thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm toàn thể huyết cầu, tăng bạch cầu hạt). Các dấu hiệu đầu tiên là: Sốt, đau họng, loét miệng, các triệu chứng giống cúm, suy nhược nghiệm trọng, chảy máu không rõ nguyên nhân và bầm tím.

• Rối loạn da và mô dưới da: Các phản ứng da nghiêm trọng như bóng nước, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa đạng và hoại tử biểu bì nhiễm độc có thể xảy ra.

Chưa rõ tần suất

• Rối loạn da và mô dưới da: Phản ứng thuốc với việc tăng bạch cầu ưa acid và những triệu chứng toàn thân (hội chứng DRESS).

• Hệ miễn dịch: Ở những bệnh nhân có rối loạn tự miễn (như Lupus ban đỏ toàn thân và bệnh mô liên kết hợp) khi điều trị với ibuprofen, đã quan sát thấy các trường hợp đơn lẻ của triệu chứng viêm màng não vô khuẩn như cứng cổ, đau đầu, buồn nôn, nôn, sốt hoặc mất phương hướng.

• Tim mạch và mạch máu não: Phù nề, tăng huyết áp và suy tim đã được báo cáo có lên quan đến điều trị với NSAID.

• Nguy cơ huyết khối tim mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Ibrafen được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với ibuprofen hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Người bệnh có tiền sử quá mẫn (chẳng hạn như hen, viêm mũi, phù mạch hoặc nổi mày đay) với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.

• Đang bị hoặc có tiền sử loét/xuất huyết dạ dày tái phát (hai hay nhiều đợt loét hoặc xuất huyết riêng biệt).

• Tiền sử xuất huyết hoặc thủng dạ dày-ruột liên quan đến việc sử dụng các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) trước đó.

• Suy tim nặng, suy gan hoặc suy thận.

• Ba tháng cuối của thai kỳ.

Thận trọng khi sử dụng

Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian điều trị ngắn nhất để kiểm soát các triệu chứng. Người già có tăng tần suất của các phản ứng bất lợi với NSAID, đặc biệt thủng hoặc xuất huyết tiêu hóa có thể gây tử vong.

Hô hấp

Co thắt phế quản có thể được thấy ở những bệnh nhân mắc bệnh hoặc có tiền sử hen phế quản hoặc dị ứng.

NSAID khác

Tránh sử dụng đồng thời ibuprofen với các NSAID khác bao gồm chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2. Lupus ban đỏ toàn thân và bệnh mô liên kết hỗn hợp: Tăng nguy cơ viêm màng não vô khuẩn.

Thận

Suy thận vì chức năng thận có thể xấu đi.

Gan

Rối loạn chức năng gan.

Ảnh hưởng lên tim mạch và mạch máu não

Cần thận trọng (thảo luận với bác sĩ hay dược sĩ) trước khi bắt đầu điểu trị ở những bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim do giữ nước, tăng huyết áp, phù đã được báo cáo có liên quan đến điểu trị với NSAID.

Nguy cơ huyết khối tim mạch

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quy, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng IBRAFEN ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Suy giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ

Bằng chứng còn hạn chế cho thấy các thuốc ức chế cyclo-oxygenase/tổng hợp prostaglandin có thể gây suy giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ do ảnh hưởng đến sự rụng trứng. Điều này có thể phục hồi khi ngưng điều trị. Do đó, sử dụng ibuprofen không khuyến cáo cho phụ nữ đang cố gắng thụ thai.

Tiêu hóa

Sử dụng thận trọng NSAID cho bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa (viêm loét đại tràng, bệnh Grohn) vì bệnh có thể bị trầm trọng hơn. Xuất huyết, loét, hoặc thủng đường tiêu hóa có thể gây tử vong đã được báo cáo ở tất cả các NSAID vào bất cứ thời điểm nào trong quá trình điểu trị, có hoặc không có các triệu chứng cảnh báo hoặc tiển sử có biến chứng đường tiêu hóa nghiêm trọng.

Nguy cơ xuất huyết, loét hoặc thủng đường tiêu hóa cao hơn khi tăng liều NSAID, ở bệnh nhân có tiền sử loét đường tiêu hóa, đặc biệt nếu có kèm các biến chứng xuất huyết hay thủng đường tiêu hóa, và ở người già. Những bệnh nhân này nên được bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có thế.

Bệnh nhân có tiền sử nhiễm độc đường tiêu hóa, đặc biệt là người già, nên báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường nào ở vùng bụng (đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa), đặc biệt trong giai đoạn đầu của điều trị. Thận trọng ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời với các thuốc làm tăng nguy cơ loét hoặc xuất huyết như corticosteroid đường uống, thuốc chống đông như warfarin, thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu như aspirin. Khi xuất huyết hoặc loét tiêu hóa xảy ra ở những bệnh nhân đang dùng ibuprofen, nên ngừng điều trị.

Da

Phản ứng nghiêm trọng trên da, một số gây tử vong bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. Khởi phát phản ứng này sớm trong quá trình điều trị, khởi phát phản ứng xảy ra trong tháng đầu tiên của điều trị trong phần lớn các trường hợp. Ibuprofen nên được ngưng khi có các dấu hiệu đầu tiên của phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất cứ dấu hiệu nào của quá mẫn.

Sự mất nước

Có nguy cơ suy thận ở trẻ mất nước.

Thuốc này có chứa

• Methyl paraben và propyl paraben: Có thể gây phân ứng dị ứng (có thể phản ứng muộn).
• Aspartam: Người bị phenylceton niệu và người phải hạn chế lượng phenylalanin đưa vào cơ thể không nên dùng thuốc này.
• Đường RE (sucrose): Bệnh nhân có vấn để về di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.
• Sunset yellow: Có thể gây phản ứng dị ứng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không cho rằng thuốc hỗn dịch uống Ibraf sẽ gây trở ngại khả năng lái xe và vận hành máy móc ở liều và thời gian điều trị được khuyến cáo.

Thời kỳ mang thai

Mặc dù không có tác dụng gây quái thai nào được chứng minh trong các thí nghiệm trên động vật, việc sử dụng ibuprofen, nếu có thể nên tránh trong 6 tháng đầu của thai kỳ. Trong ba tháng cuối của thai kỳ, ibuprofen bị chống chỉ định vì nguy cơ đóng sớm ống động mạch của thai nhi và có thế làm tăng áp phổi dai dẳng. Khởi phát chuyển dạ có thể bị trì hoãn và thời gian tăng lên cùng với tăng xu hướng chảy máu ở cả mẹ và con.

Thời kỳ cho con bú

Trong những nghiên cứu hạn chế, ibuprofen xuất hiện trong sữa mẹ ở nồng độ rất thấp và không có khả năng ảnh hưởng xấu đến trẻ sơ sinh bú mẹ.

Tương tác thuốc

Aspirin

Trừ khi có chỉ định aspirin liều thấp (không quá 75 mg mỗi ngày), nếu không điểu này có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ của thuốc. Dữ liệu thực nghiệm cho thấy ibuprofen có thể ức chế tác dụng của aspirin liều thấp lên sự kết tập tiểu cầu khi dùng đồng thời. Tuy nhiên, những hạn chế về dữ liệu và những điều không chắc chắn liên quan đến ngoại suy các dữ liệu ex-vivo đối với tình huống lâm sàng cho thấy, không thể đưa ra kết luận chắc chắn nào đối với sử dụng ibuprofen thường xuyên, và không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng được cho là có khả năng đối với việc thỉnh thoảng sử dụng ibuprofen.

Các NSAID khác bao gồm chất được chế chọn lọc cyclooxygenase-2

Tránh sử dụng đồng thời hai hay nhiều NSAID vì có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn.

Thận trọng khi dùng ibuprofen kết hợp với

• Thuốc chống đông:NSAID có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông, như warfarin.
• Thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu:NSAID có thể làm giảm tác dụng của các thuốc này. Thuốc lợi tiểu có thể làm tăng nguy cơ độc thận của NSAID.
• Corficosteroid:Tăng nguy cơ loét hoặc xuất huyết đường tiêu hóa.
• Thuốc chống kết tập tiểu cầu và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin BH lọc (SSRI):Tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa.
• Glycosid tim:NSAID có thể làm suy tim thêm trầm trọng, làm giảm mức lọc cầu thận (GFR) và tăng nồng độ glycosid trong huyết tương.
• Lithi: Có bằng chứng cho thấy khả năng tăng nồng độ lithi trong huyết tương.
• Methotrexat: Có khả năng làm tăng methotrexat trong huyết tương.
• Ciclosporin:Tăng nguy cơ độc tính trên thận.
• Mifepriston: Các NSAID không nên sử dụng trong khoảng 8 – 12 ngày sau khi dùng mifepriston vì có thể làm giảm hiệu quả của mifepriston.
• Tacrolimus: Có thể tăng nguy cơ nhiềm độc thận khi sử dụng đồng thời NSAID và tacrolimus.
• Zidovudin: Tăng nguy cơ độc tính huyết học khi sử dụng đồng thời NSAID với zidovudin. Có bằng chứng cho thấy tăng nguy cơ chảy máu khớp và tụ máu ở những người có bệnh ưa chảy máu bị nhiễm HIV đang dùng đồng thời zidovudin và ibuprofen.
• Kháng sinh quinolon: Dữ liệu nghiên cứu từ động vật đã chỉ ra rằng NSAID có thể làm tăng nguy cơ co giật liên quan đến kháng sinh quinolon. Bệnh nhân uống NSAID và quinolon có thể gia tăng nguy cơ tiến triển co giật.

Tương kỵ thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.