Chỉ định

Thuốc Hiskast được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Chỉ định cho người bệnh lớn tuổi và trẻ em trên 2 tuổi để dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, bao gồm dự phòng cả các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm,điều trị người hen nhạy cảm với aspirin, và dự phòng cơn thắt phế quản do gắng sức.

Làm giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng theo mùa và dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.

Dược lực học

Montelukast dạng uống là chất có tính chống viêm, cải thiện được các thông số về viêm do hen. Dựa vào các thử nghiệm về hóa sinh và dược lý, montelukast chứng tỏ có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý, như các thụ the prostanoid, cholinergic hoặc β – adrenergic). Montelukast ức chế mạnh những tác dụng sinh lý của LTC,. LTD., LTE tại thụ thể CysLT, mà không hề có tác dụng chủ vận.

Ở người hen, montelukast ức chế các thụ thế cysteinyl leucotriene đường thở cho thấy có khả năng ức chế sự co thắt phế quản do hít LTD4. Với các liều dưới 5mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do LTD. Montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi uống, những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận.

Dược động học

Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Với viên nén bao phim 10mg, Cmax đạt 3 giờ Tmax. sau khi người lớn uống lúc đói. Sinh khả dụng khi uống là 64%.Sinh khả dụng và Cmax. không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn chuẩn.

Montelukast gắn hơn 9% vào protein huyết tương. Độ thanh lọc của montelukast trong huyết tương là 45ml/phút người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast đánh dấu, thấy 86% chất đánh dấu được tìm thấy trong phân của tổng cộng 5 ngày và dưới 0,2% thải qua nước tiểu.

Cách dùng

Dùng đường uống. Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều dùng

Dùng mỗi ngày một lần. Để chữa hen, cần uống thuốc vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng. thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng. Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngày một liều, vào buổi tối.

Trẻ em 2 – 14 tuổi bị hen và/ hoặc viêm mũi dị ứng: Mỗi ngày 1 gói.

Người bệnh tiếp tục dùng thuốc mặc dù cơn hen đã bị khống chế, cũng như trong các thời kỳ bị hen nặng hơn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thông tin đặc hiệu có điều trị khi quá liều montelukast.Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Hiskast, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Chưa có báo cáo.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Chưa có báo cáo.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy .

• Gan -mật: Tăng AST và ALT, viêm gan ứ mật.

• Cơ xương khớp: Đau khớp, đau cơ bao gồm co rút cơ.

• Khác: Tăng khả năng chảy máu, chảy máu, chảy máu dưới da, đánh trống ngực và phù, cơn co giật., thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan.

Không xác định tần suất:

• Hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn cảm (bao gồm phản vệ phù mạch, ngứa, phát ban, mày đay).

• Toàn thân: Giấc mộng bất thường, ảo giác, buồn ngủ, kích động bao gồm hành vi gây gổ, hiếu động, mất ngủ, dị cảm/ giảm cảm giác.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và thường không cần ngừng thuốc. Thông báo cho bác sĩ biết tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Hiskast chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Chưa xác định được hiệu lực khi uống montelukast trong điều trị các cơn hen cấp tỉnh. Vì vậy, không nên dùng montelukast các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng cách điều trị thích hợp sẵn có.

Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotriene sẽ kéo theo trong một số hiếm trường hợp sau: tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, biến chứng tiêm và/hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng Churg-Strauss là viêm mạch hệ thống cả tăng bạch cầu ưa eosin. Mặc dù chưa xác định được sự liên quan nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leukotrien, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thể ở người bệnh dùng montelukast.

Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không ảnh hưởng.

Thời kỳ mang thai

Thận trọng khi sử dụng.

Thời kỳ cho con bú

Thận trọng khi sử dụng.

Tương tác thuốc

Có thể dùng Montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng.

Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liêu khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc uống ngừa thai, terfenadine, digoxin và warfarin. Diện tích dưới đường cong của montelukasz giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP2C8.

Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazone lại cho thấy montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này.

Trong bao bì kín, nơi khô. tránh ẩm. Nhiệt độ không quá 30^oC.