Chỉ định

Thuốc Glimepiride 4mg được chỉ định trong các trường hợp:

• Glimepiride được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng, tập thể dục để làm hạ glucose huyết ở những bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc Insulin (typ 2) khi mức glucose huyết không được kiểm soát thỏa đáng bằng chế độ ăn kiêng và tập thể dục.

Dược lực học

Glimepiride là một thuốc chống đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu của Glimepiride là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tụy còn hoạt động (còn khả năng giải phóng insulin).

Cơ chế tác dụng của Glimepiride là liên kết với thụ thể ở màng tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP. Việc đóng kênh kali gây khử cực màng, làm mở kênh calci khiến ion calci tăng gia nhập vào trong tế bào. Sự tăng nồng độ calci nội bào kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào. Giống các sulfonylure chống đái tháo đường khác, Glimepiride làm hạ glucose huyết ở người đái tháo đường và cả ở người khỏe mạnh không đái tháo đường.

Khi dùng dài ngày Glimepiride và các sulfonylurê còn có một số tác dụng ngoài tụy, góp phần đáng kể vào tác dụng hạ glucose huyết của thuốc. Trong số này tác dụng chính là tăng cường sự nhạy cảm của các mô ngoại vi với insulin và giảm sự sản xuất glucose ở gan. Glimepiride còn có tác dụng hiệp đồng với Metformin hoặc với Insulin.

Dược động học

Glimepiride được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 2 – 3 giờ, Glimepiride gắn kết mạnh với protein. Thuốc được chuyển hóa nhiều tạo thành hai chất chuyển hóa chính: Dẫn chất Hydroxy và Carboxy. Thời gian bán thải sau khi dùng nhiều liều khoảng 9 giờ. Xấp xỉ 60% liều dùng được đào thải qua nước tiểu và 40% qua phân.

Cách dùng

Thuốc được dùng bằng đường uống. Nên dùng thuốc ngày một lần vào bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.

Liều dùng

Liều khởi đầu ở những bệnh nhân chưa được điều trị trước đó:

Liều khởi đầu thông thường ở người lớn là 1 – 2mg x 1 lần/ngày. Ở những bệnh nhân suy nhược, suy dinh dưỡng hoặc người cao tuổi, bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, những bệnh nhân có nguy cơ hạ glucose huyết nên khởi đầu bằng liều 1mg x 1 lần/ngày.

Liều khởi đầu ở những bệnh nhân đã từng được điều trị bằng các thuốc trị đái tháo đường khác:

Liều khởi đầu thông thường ở người lớn là 1 – 2mg ngày một lần. Liều khởi đầu tối đa không nên quá 2 mg/ngày.

Liều duy trì:

Liều duy trì thông thường từ 1 – 4mg ngày một lần. Ở những bệnh nhân đã dùng Glimepiride 1 mg/ngày, có thể tăng liều lên đến 2 mg/ngày nếu vẫn không đạt mức glucose huyết mong muốn sau 1 – 2 tuần điều trị. Sau khi dùng đến liều 2mg, việc điều chỉnh liều sau đó tùy thuộc vào mức dung nạp và đáp ứng điều trị của bệnh nhân. Nên tăng liều từ từ, mỗi lần tăng không quá 2 mg/ngày, cách quãng khoảng 1 – 2 tuần. Liều tối đa khuyên dùng là 8 mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Quá liều các Sulfonylure có thể gây hạ glucose huyết.

Xử trí

Hạ glucose huyết nhẹ, không bất tỉnh hay mất các dấu hiệu thần kinh: Uống glucose và điều chỉnh liều dùng thuốc và hoặc chế độ ăn.

Hạ glucose huyết trầm trọng kèm hôn mê, co giật hoặc suy chức năng thần kinh ít khi xảy ra, phải cấp cứu và đưa ngay vào bệnh viện. Nếu bệnh nhân được chẩn đoán hay nghi ngờ bị hôn mê do hạ glucose huyết, tiêm tĩnh mạch nhanh dung dịch glucose nồng độ 50%, sau đó tiếp tục truyền dung dịch glucose loãng hơn (10%) nhằm duy trì nồng độ glucose trong máu khoảng 100mg/dl. Bệnh nhân nên được theo dõi ít nhất 24 đến 48 giờ.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Dùng thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Hạ glucose huyết, chóng mặt, suy nhược, đau đầu, buồn nôn.

• Trên dạ dày – ruột: Nôn, đau dạ dày – ruột và tiêu chảy . Một số hiếm trường hợp, có thể có tăng nồng độ enzym gan. Một vài trường hợp riêng biệt có thể bị suy giảm chức năng gan (ứ mật và vàng da) cũng như viêm gan.

• Phản ứng da: Rối loạn chuyển hóa porphyrin da, nhạy cảm với ánh sáng và viêm mạch dị ứng.

• Huyết học: Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, thiếu máu bất sản và giảm toàn thể huyết cầu.

• Chuyển hóa: Rối loạn chuyển hóa porphyrin gan và phản ứng disulfiram, giảm nồng độ natri huyết tương, hội chứng bài tiết hormon kháng lợi niệu – ADH không thích hợp.

• Tác dụng khác: Những thay đổi trong điều tiết mắt và/hoặc nhìn mờ.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Glimepiride 4mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với Glimepiride, Sulfonylure hoặc các Sulfonamid hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Đái tháo đường phụ thuộc insulin, hôn mê và nhiễm keto – acid do đái tháo đường.

• Suy gan, thận nặng: Nên chuyển sang dùng insulin.

• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân nên được thông báo về nguy cơ tiềm tàng và những lợi ích khi điều trị với Glimepiride cũng như sự lựa chọn chế độ điều trị thay thế.

Hạ glucose huyết:

Tất cả các sulfonylurê đều có khả năng gây hạ glucose huyết trầm trọng.

• Bệnh nhân suy giảm chức năng thận nhạy cảm hơn với tác dụng gây hạ glucose huyết của Glimepiride.

• Bệnh nhân suy nhược hay suy dinh dưỡng, bệnh nhân suy gan, tuyến thượng thận hoặc tuyến yên đặc biệt nhạy cảm với tác dụng hạ glucose huyết. Triệu chứng này khó nhận thấy ở người cao tuổi, người dùng thuốc chẹn beta hay các thuốc liệt giao cảm khác.

• Hạ glucose huyết thường xảy ra khi lượng calo đưa vào cơ thể không đủ, sau khi hoạt động thể lực nặng và kéo dài, uống rượu hoặc dùng đồng thời hai hay nhiều thuốc gây hạ mức glucose trong máu.

• Kết hợp Glimepiride với insulin hoặc metformin có thể làm tăng nguy cơ hạ glucose huyết.

Mất khả năng kiểm soát glucose huyết:

Có thể xảy ra ở những bệnh nhân đã ổn định với chế độ điều trị đái tháo đường nhưng có những yếu tố gây stress như sốt, chấn thương, nhiễm trùng, hoặc phẫu thuật. Khi đó, cần phải kết hợp insulin với Glimepiride hoặc chỉ dùng insulin đơn độc.

Nồng độ glucose huyết lúc đói nên được theo dõi định kỳ để xác định mức độ đáp ứng điều trị. Sự kiểm soát glucose huyết khi điều trị dài hạn được đánh giá bằng cách theo dõi hemoglobin glycosyl hóa định kỳ mỗi 3 đến 6 tháng.

Glimepiride 4mg có chứa tá dược lactose. Không nên dùng thuốc này cho những bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Hạ hoặc tăng glucose huyết, suy giảm thị lực có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng. Do đó, nên thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Không dùng Glimepiride cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Tương tác thuốc

Những kết hợp sau có thể gây hạ glucose huyết: Các Sulfonylurê với thuốc kháng viêm không steroid và các thuốc gắn kết mạnh với protein như Salicylat, Sulfonamid, Cloramphenicol, Coumarin, Probenecid, thuốc ức chế Monoamin Oxidase, thuốc chẹn thụ thể beta.

Những kết hợp sau có thể gây tăng glucose huyết và có thể dẫn đến mất khả năng kiểm soát glucose huyết: Các SulfonyIure với thuốc lợi tiểu thiazid và các thuốc lợi tiểu khác, Corticosteroid, Phenothiazin , sản phẩm của tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thai đường uống, Phenytoin, Acid Nicotinic, thuốc cường giao cảm và Isoniazid .

Kết hợp các thuốc trị đái tháo đường dạng uống với Miconazol đường uống gây hạ glucose huyết trầm trọng đã được báo cáo.

Có thể xảy ra tương tác giữa Glimepiride với các chất ức chế (như Fluconazol) và chất cảm ứng (như Rifampicin) lên cytochrome P450 2C9.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.