Chỉ định

Thuốc Glimepiride 2 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin ( đái tháo đường tuýp 2 ) ở người lớn, khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập và giảm cân.
• Glimepirid có thể dùng phối hợp với metformin hoặc với glitazon hoặc với insulin.

Dược lực học

Glimepiride là một sulfonamid dùng đường uống có tác dụng hạ glucose huyết thuộc nhóm sulfonylure. Tác dụng chủ yếu của glimepiride là kích thích giải phóng insulin từ các tế bào bêta đảo Langerhans của tuyến tụy.

Cơ chế tác dụng của glimepiride là liên kết với thụ thể ở màng của tế bào bêta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc vào ATP. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực ở màng, làm tăng di chuyển calci vào trong tế bào (do mở kênh calci). Việc tăng nồng độ calci trong tế bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào.

Ngoài ra, glimepiride cũng có các tác dụng ngoài tụy. Glimepiride cải thiện sự nhạy cảm của các mô ở ngoại biên đối với insulin và làm giảm sự thu hồi insulin ở gan. Glimepiride làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở qua màng tế bào cơ và tế bào mỡ.

Chất chuyển hóa hydroxy của glimepiride cũng có tác dụng hạ glucose huyết nhẹ, nhưng chỉ đóng góp một phần nhờ vào tác dụng hạ glucose huyết toàn phần.

Glimepiride có hiệp đồng tác dụng với metformin hoặc với insulin.

Dược động học

Glimepiride có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu sẽ chậm hơn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ 20 phút sau khi uống thuốc.

Glimepiride có thể tích phân bố rất thấp (tương tự như thể tích phân bố của albumin). Glimepiride liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%) và độ thanh thải thấp. Thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc là 6 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, thời gian bán thải sẽ dài hơn.

Glimepiride được chuyển hóa ở gan, 50% các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu không thấy glimepiride còn ở dạng chưa chuyển hóa. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepiride đều thấy trong phân và nước tiểu.

Glimepiride bài tiết được qua sữa trong nghiên cứu ở động vật, thuốc qua được hàng rào nhau thai, nhưng qua hàng rào máu não kém.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Thường uống 1 lần trong ngày, trước hoặc ngay trong bữa ăn sáng hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.

Nuốt nguyên viên thuốc, không nhai với nửa cốc nước.

Liều dùng

Tùy thuộc glucose huyết, đáp ứng và dung nạp thuốc của người bệnh. Nên dùng liều thấp nhất mà đạt được mức glucose huyết mong muốn.

Liều khởi đầu

• 1 mg/lần/ngày. Sau 1 – 2 tuần, nếu chưa kiểm soát được glucose huyết, tăng liều thêm 1mg/ngày, cho đến khi kiểm soát được glucose huyết.

Liều tối đa

• Dùng liều tối đa 8 mg/ngày. Thông thường người bệnh đáp ứng 1 – 4 mg/ngày, ít khi dùng đến 6 – 8 mg/ngày. Liều cao hơn 4 mg/ngày chỉ có kết quả tốt ở một số trường hợp.
• Điều chỉnh trong các trường hợp sau: Uống 1 mg glimepirid mà có hiện tượng hạ glucose huyết thì chỉ cần điều trị bằng chế độ ăn và luyện tập. Khi bệnh kiểm soát, giảm glimepirid. Thay đổi liều để tránh bị tụt glucose huyết khi: Cân nặng đổi, sinh hoạt thay đổi. Có sự kết hợp thuốc hoặc các yếu tố làm tăng hoặc giảm glucose huyết.

Suy giảm chức năng gan, thận

• Suy giảm chức năng thận: Liều ban đầu dùng 1 mg/lần/ngày. Liều có thể tăng lên, nếu nồng độ glucose huyết lúc đói vẫn cao.

• Suy giảm chức năng gan: Chưa được nghiên cứu.

• Nếu suy thận và suy gan nặng, chuyển sang dùng insulin.

Chuyển từ thuốc chữa đái tháo đường khác sang glimepirid

• Liều khởi đầu: 1 mg/ngày rồi tăng dần liều lên.

Phối hợp glimepirid và metformin hoặc glitazon

• Liều từ thấp lên cao, đến khi kiểm soát được glucose huyết. Cần thận trọng.

Dùng phối hợp glimepirid và insulin

• Nếu không kiểm soát được glucose huyết chỉ với glimepirid, kết hợp với insulin từ thấp đến cao đến khi kiểm soát được glucose huyết.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Quá liều dẫn đến hiện tượng cơn tụt glucose huyết: Nhức đầu, người mệt mỏi, run rẩy, vã mồ hôi, da lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp tăng, hồi hộp, bứt rứt, tức ngực, loạn nhịp tim…

Xử trí

Trường hợp nhẹ: Cho uống glucose hoặc đường trắng 20 – 30 g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ khoảng 15 phút lại cho uống một lần cho đến khi glucose huyết trở về giới hạn bình thường.

Trường hợp nặng: Người bệnh hôn mê hoặc không uống được, phải tiêm ngay dung dịch glucose 50% nhanh vào tĩnh mạch. Sau đó, truyền tĩnh mạch dung dịch glucose 10 – 20% để nâng glucose huyết đến giới hạn bình thường. Cần theo dõi liên tục glucose huyết đến 24 – 48 giờ.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Glimepiride 2 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là tụt glucose huyết.

Thường gặp (ADR > 1/100)

• Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu .

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

• Mắt: Rối loạn thị giác tạm thời khi mới dùng.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

• Da: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẩn đỏ, mày đay ngứa.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000)

• Gan: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.

• Máu: Giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết.

• Mạch: Viêm mạch máu dị ứng.

• Da: Mẫn cảm với ánh sáng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Glimepiride 2 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Đái tháo đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường tuýp 1), nhiễm acid – ceton do đái tháo đường, tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường, hôn mê tăng áp lực thẩm thấu do đái tháo đường và những trường hợp mắc các bệnh cấp tính. Những trường hợp này cần dùng insulin.

• Người bị suy thận nặng, suy gan nặng, người có thai hoặc muốn có thai, người nuôi con bú. Riêng người cho con bú, nếu ngừng cho con bú thì có thể dùng glimepirid.

• Mẫn cảm với glimepirid, người đã từng dị ứng, mẫn cảm với sulfonamid, hoặc mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Với mọi người bệnh: Giải thích cho người bệnh dù dùng thuốc vẫn phải thực hiện chế độ ăn uống và luyện tập hợp lý.

Người bệnh dinh dưỡng kém, suy thượng thận, suy gan, suy tuyến yên, suy thận rất dễ bị tụt glucose huyết.

Người bệnh đang ổn định với glimepirid có thể mất kiểm soát glucose huyết khi bị stress , chấn thương, phẫu thuật, nhiễm trùng…

Cần chú ý đặc biệt với người cao tuổi, người dùng thuốc chẹn beta hoặc thuốc hủy giao cảm, vì rất khó phát hiện tụt glucose huyết.

Định kỳ theo dõi glucose huyết và cứ 3 – 6 tháng một lần định lượng HbA1C.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu đối với bệnh nhân, cần thận trọng.

Glucose huyết không ổn định khi dùng thuốc có thể ảnh hưởng sự linh hoạt hoặc phản ứng của người bệnh lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định cho người mang thai. Khi đang dùng glimepirid mà có thai, cần báo thầy thuốc để chuyển sang dùng insulin liều điều chỉnh.

Thời kỳ cho con bú

Glimepirid bài tiết qua sữa mẹ. Chống chỉ định dùng glimepirid cho phụ nữ cho con bú, phải dùng insulin để thay thế. Nếu buộc dùng glimepirid thì phải ngưng cho con bú.

Tương tác thuốc

Các thuốc có tiềm năng làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của glimepirid như insulin; các thuốc làm hạ glucose huyết: Cloramphenicol, dẫn chất coumarin, cyclophosphamid… Khi đó phải điều chỉnh giảm liều glimepirid.

Các thuốc làm tăng glucose huyết khi phối hợp với glimepirid như các thuốc chống lợi tiểu: Thiazid, corticosteroid, diazoxid… Khi đó điều chỉnh tăng liều glimepirid.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30℃.