Chỉ định

Thuốc Flexilor 4 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Các chứng đau và viêm trong viêm xương khớp , viêm khớp dạng thấp và các bệnh nhân viêm cơ xương khác như đau thắt lưng, viêm cột sống cứng khớp, viêm khớp dạng gút.

Dược lực học

Lornoxicam, có tên khác là chlortenoxicam, là thuốc chống viêm không steroid mới thuộc nhóm Oxicam, có tác dụng giảm đau và chống viêm.

Giống như các NSAID khác, hoạt động chống viêm và giảm đau của lornoxicam có liên quan đến hoạt động ức chế của thuốc trên prostaglandin và thromboxan tổng hợp thông qua sự ức chế cả hai COX-1 và COX-2. Điều này dẫn đến việc chống viêm, giảm đau, hạ sốt qua trung gian bởi prostaglandin.

Tuy nhiên, cơ chế chính xác của lornoxicam, giống như các NSAID khác, chưa được xác định đầy đủ.

Dược động học

Hấp thu

Lornoxicam được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn từ đường tiêu hoá, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 270 mcg/l sau khi dùng liều 4mg 2,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của Lornoxicam là 80 – 100%. Không có ảnh hưởng nào của chuyển hoá bước đầu qua gan.

Dùng đồng thời Lornoxicam cùng bữa ăn làm Cmax giảm xấp xỉ 30%, Tmax tăng từ 1,5 đến 2,3 giờ, hấp thu của Lornoxicam giảm 20%. Dùng Lornoxicam đồng thời với các thuốc kháng acid không làm ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.

Phân bố

Lornoxicam được tìm thấy trong huyết tương ở dạng không đổi và ở dạng chuyển hoá hydroxylat.

Giống như các oxicam khác, liên kết với protein huyết tương của Lornoxicam là 99%. Thể tích phân bố biểu kiến của Lornoxicam thấp (0,2L/kg). Tuy nhiên, nó dễ dàng thâm nhập vào các khoang kẽ quanh mạch, bao gồm cả hoạt dịch.

Đối với các bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp, trong hoạt dịch của khớp gối bị viêm, tỷ lệ của nồng độ Lornoxicam trong hoạt dịch/ nồng độ Lornoxicam trong huyết tương là khoảng 0,5% sau khi dùng liều 4mg mỗi ngày 2 lần trong 5 ngày.

Chuyển hoá

Lornoxicam chuyển hoá mạnh ở gan thành chất chuyển hoá không có hoạt tính 5’hydroxy-lornoxicam. Lornoxicam được chuyển hoá bởi cytochrome P4502C9.

Chất chuyển hoá hydroxyl không có tác dụng dược lý.

Do đó những người có đa hình gen chuyển hoá thuốc nhanh và chậm, ở những người chuyển hoá thuốc chậm có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ Lornoxicam trong huyết tương.

Bài tiết

Gần 51% lượng thuốc đánh dấu phóng xạ được bài tiết qua phân và 42% thuốc được bài tiết qua thận ở dạng chuyển hoá không có hoạt tính. Thời gian bán huỷ của thuốc là 3 – 4 giờ. Độ thanh thải đường uống của Lornoxicam cho những bệnh nhân khoẻ mạnh tình nguyện dùng 4 – 8mg mỗi ngày 2 lần từ 1,5 đến 3,4L/ giờ.

Các bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân cao tuổi

Đối với bệnh nhân cao tuổi, độ thanh thải giảm khoảng 30 – 40%. Ngoại trừ sự giảm thanh thải, không có thay đổi đáng kể nào về dược động học của Lornoxicam ở bệnh nhân cao tuổi.

Bệnh nhân nhi

Hiện chưa có dữ liệu nghiên cứu về dược động học đối với bệnh nhân nhi.

Bệnh nhân suy gan

Không có thay đổi đáng kể nào về dược động học của Lornoxicam ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Tuy nhiên, việc tích tụ chất chuyển hoá chính xảy ra ở các bệnh nhân suy chức năng gan.

Bệnh nhân suy thận

Không có thay đổi đáng kể nào về dược động học của Lornoxicam ở bệnh nhân suy thận nhẹ (thanh thải creatinin 60ml/ phút), tuy nhiên, chưa có dữ liệu về việc dùng nhiều liều. Tăng độ thanh thải qua đường gan – ruột của thuốc có thể bù cho việc giảm thải trừ qua thận ở người suy chức năng thận nặng. Tuy nhiên, ý nghĩa lâm sàng của việc này vẫn chưa được biết.

Cách dùng

Thuốc Flexilor 4 được dùng đường uống. Uống ngay trước bữa ăn với nhiều nước.

Liều dùng

Đối với tất cả các bệnh nhân, nên điều chỉnh liều theo đáp ứng bệnh.

Đối với mức độ đau nhẹ và trung bình

Liều khuyến cáo là từ 8 – 16mg/ngày, chia làm 2 đến 3 lần. Tổng liều mỗi ngày không được quá 16mg.

Đối với viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp

Liều khuyến cáo ban đầu là 12mg/ngày, chia làm 2 đến 3 lần. Liều duy trì không được quá 16mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dùng Lornoxicam quá liều có thể gây ra buồn nôn, nôn, chóng mặt, mất điều hoà cơ thể, hôn mê và co cứng, tổn thương gan và thận, rối loạn đông máu. Trong trường hợp dùng quá liều, cần ngưng thuốc ngay. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng cho bệnh nhân.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Flexilor 4, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Dung nạp của Lornoxicam giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, với tác dụng không mong muốn được thấy nhiều nhất trong các thử nghiệm lâm sàng là rối loạn tiêu hoá (đau bụng, đầy hơi, buồn nôn, nôn).

• Chung: Đau đầu , chóng mặt, ngủ gà, mất ngon miệng, ra nhiều mồ hôi, giảm cân, phù, phản ứng dị ứng, suy nhược, tăng cân nhẹ.
• Hệ thần kinh trung ương (CNS): Mất ngủ, trầm cảm.
• Đường tiêu hoá: Đau bụng, tiêu chảy , khó tiêu, buồn nôn, nôn, đầy hơi, nuốt khó, táo bón, viêm dạ dày, khô miệng, viêm miệng, trào ngược dạ dày – thực quản , loét dạ dày có hoặc không chảy máu, viêm thực quản, trực tràng, trĩ, chảy máu trực tràng.
• Huyết học: Thiếu máu, tụ huyết, kéo dài thời gian chảy máu, giảm tiểu cầu.
• Gan: Tăng transaminase huyết.
• Da: Các phản ứng dị ứng da như viêm da, đỏ và ngứa, rụng tóc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Flexilor 4 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Dị ứng với Lornoxicam hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Các bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm (co thắt phế quản, viêm mũi, dị ứng nổi mày đay) với các thuốc chống viêm không steroid khác, gồm cả acid acetyl salicylic.
• Bệnh nhân có tiền sử xuất huyết tiêu hoá, xuất huyết não.
• Các bệnh nhân bị rối loạn đông máu và chảy máu.
• Các bệnh nhân bị loét dạ dày hoặc có tiền sử loét dạ dày tái phát.
• Các bệnh nhân bị suy gan suy thận nặng.
• Các bệnh nhân bị giảm tiểu cầu.
• Các bệnh nhân bị suy tim nặng hoặc chưa được kiểm soát.
• Phụ nữ có thai, cho con bú, trẻ em dưới 18 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân nhi

Không nên dùng Lornoxicam cho bệnh nhân nhi.

Bệnh nhân cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi, trừ phi dùng cho bệnh nhân suy gan và suy thận, trong các trường hợp này cần giảm liều.

Bệnh nhân suy gan

Đối với bệnh nhân suy gan, liều khuyến cáo tối đa mỗi ngày là 12mg.

Bệnh nhân suy thận

Đối với bệnh nhân suy thận, liều dùng khuyến cáo tối đa mỗi ngày là 12mg.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.

Thời kỳ mang thai

Không dùng cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Warfarin và các thuốc chống đông máu: Dùng đồng thời Lornoxicam với các thuốc chống đông máu hay các thuốc ức chế kết tụ tiểu cầu có thể làm tăng thời gian chảy máu.

Sulphonyl urea: Dùng đồng thời Lornoxicam có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết.

Aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác: Dùng đồng thời Lornoxicam làm tăng nguy cơ tác dụng phụ của thuốc.

Các thuốc lợi tiểu: Dùng đồng thời Lornoxicam làm giảm tác dụng của các thuốc lợi tiểu. Các thuốc chống viêm không Steroid làm giảm tác dụng lợi tiểu của furosemide.

Các thuốc ức chế ACE: Dùng đồng thời Lornoxicam làm giảm tác dụng của các thuốc ức chế ACE, có thể dẫn đến nguy cơ suy thận cấp.

Lithium: Dùng đồng thời Lornoxicam có thể dẫn đến tăng nồng độ đỉnh Lithium dẫn đến tăng các tác dụng phụ của thuốc. Tránh dùng đồng thời thuốc với lithium nếu không được kiểm tra nồng độ lithium huyết tương thường xuyên.

Methotraxate: Dùng đồng thời Lornoxicam làm tăng nồng độ trong huyết thanh của methotraxate. Cần thận trọng nếu dùng cả thuốc chống viêm phi steroid và methotrexate trong vòng 24 giờ.

Cimetidine: Làm tăng nồng độ trong huyết thanh của lornoxicam (không thấy có tương tác nào giữa lornoxicam và ranitidin, hay lornoxicam và các thuốc trung hoà acid).

Digoxin: Lornoxicam làm giảm độ thanh thải của digoxin qua thận.

Cyclosporin: Lornoxicam làm tăng độc tính với thận của cyclosporin.

Lornoxicam tương tác với các tác nhân gây cảm ứng và ức chế CYP2C9 isoenzym đã biết như phenytoin, amidarone, miconazole, tranylcypromine và rifampicin.

Bảo quản không quá 30°C. Tránh ánh sáng và ẩm.

Để ngoài tầm tay trẻ em.