Thành phần cho 1 viên

Chỉ định

Thuốc Fexofenadine Hydrochloride 180mg dùng ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên để:

• Điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa: Hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, chảy nước mắt, đỏ mắt, ngứa vòm miệng và họng.
• Điều trị triệu chứng trong mày đay mạn tính vô căn: Ngứa, nổi mẫn đỏ.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng histamin thế hệ 2, đối kháng thụ thể H1.

Mã ATC: R06AX26.

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ 2 , có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin, cũng cạnh tranh với histamin tại các thụ thể H1 ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, nhưng không có độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim.

Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể a1 hoặc ß-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến TKTW. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.

Dược động học

Hấp thu

Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2 – 3 giờ. Thức ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc (đến khoảng 4 giờ). Tác dụng kháng histamin kéo dài hơn 12 giờ.

Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 – 70%, chủ yếu là albumin và α1-acid glycoprotein.

Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu – não.

Chuyển hóa

Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột, chỉ có khoảng 0,5 – 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính). Khoảng 3,5% liều fexofenadin chuyển hóa qua pha II (không liên quan đến hệ enzym cytochrom P450) thành dẫn chất methyl este. Chất chuyển hóa này chỉ thấy ở trong phân nên có thể có sự tham gia của các vi khuẩn đường ruột vào chuyển hóa này.

Thải trừ

Thời gian bán thải của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31 – 72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%) và nước tiểu (11 – 12%) dưới dạng không đổi.

Dược động học ở người suy thận

• Clcr 41 – 80 ml/phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 87%, thời gian bán thải dài hơn 59%.
• Clcr 11 – 40 ml/phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 111%, thời gian bán thải dài hơn 72%.
• Clcr < 10 ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): Nồng độ đỉnh cao hơn 82% và thời gian bán thải dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.

Cách dùng

Thuốc Fexofenadine Hydrochloride 180mg dùng đường uống, uống với nước, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

Không uống với nước hoa quả.

Không dùng quá liều đã được chỉ định.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Dùng 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg x 1 lần/ngày.

Người suy thận: Liều khởi đầu khuyên dùng là 60 mg x 1 lần/ngày.

Người suy gan: Không cần chỉnh liều.

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều trừ khi chức năng thận bị suy giảm.

Trẻ em dưới 12 tuổi: An toàn và hiệu quả của fexofenadin hydroclorid 180 mg ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều

Thông tin về độc tính cấp của fexofenadin còn hạn chế.

Tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.

Cách xử trí

Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hóa. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Thẩm phân máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tỷ lệ gặp tác dụng không mong muốn ở nhóm người bệnh dùng fexofenadin tương tự như dùng placebo. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới tính và chủng tộc của bệnh nhân.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10

• Rối loạn thần kinh: Buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt.
• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.

Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100

• Rối loạn chung và tại nơi dùng thuốc: Mệt mỏi.

Tần suất không biết: Không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

• Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn với các biểu hiện phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.
• Rối loạn tâm thần: Mất ngủ, hồi hộp, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.
• Rối loạn tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
• Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy.
• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, nổi mề đay, ngứa.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Fexofenadine Hydrochloride 180mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với fexofenadin, terfenadin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Với những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh tim mạch nên được cảnh báo rằng nhóm thuốc kháng histamin có thể gây ra những tác dụng không mong muốn như nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người suy giảm chức năng thận vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do thời gian bán thải kéo dài.

Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) vì thường có suy giảm chức năng thận.

An toàn và hiệu quả của fexofenadin hydroclorid 180 mg ở trẻ dưới 12 tuổi chưa được xác định.

Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 – 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trên da.

Dùng fexofenadin lam bệnh vảy nến nặng thêm.

Không nên dùng thuốc kháng histamin nào khác khi đang dùng fexofenadin.

Cảnh báo tá dược

Thành phần tá dược có chứa lactose, bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

Phụ nữ cho con bú

Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, dù rằng chưa thấy tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh khi bà mẹ cho con bú dùng fexofenadin, nhưng vẫn cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng trong khi lái xe, điều khiển máy móc hoặc thực hiện các hoạt động đòi hỏi phải tỉnh táo.

Tương tác thuốc

Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương nhưng không làm thay đổi khoảng QT.

Nồng độ fexofenadin có thể bị tăng do erythromycin, ketoconazol, verapamil, các chất ức chế p-glycoprotein.

Không dùng đồng thời fexofenadin với các thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi vì sẽ làm giảm hấp thu fexofenadin. Nên dùng fexofenadin cách xa 2 giờ với các thuốc kháng acid có chứa nhôm, magnesi.

Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ thần kinh trung ương (TKTW), các chất kháng cholinergic.

Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), betahistin.

Fexofenadin có thể bị giảm nồng độ bởi các chất ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), amphetamin, các thuốc kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampin.

Tương kỵ

Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin tới 36%. Tránh dùng fexofenadin với cồn ethylic (rượu) vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30oC trong bao bì gốc, tránh ẩm và tránh ánh sáng.