Chỉ định

Thuốc Dorobay 50mg được dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị đái tháo đường type 2 (không phụ thuộc insulin).
• Đơn trị liệu: Hỗ trợ ở người tăng glucose máu (đặc biệt tăng glucose máu sau khi ăn) không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn và tập luyện.
• Phối hợp với sulfonylure: Ở người bệnh tăng glucose máu không kiểm soát được bằng chế độ đơn trị acarbose hoặc sulfonylurea.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc hạ glucose huyết – chống đái tháo đường (ức chế alpha-glucosidase).

Mã ATC: A10BF01

Acarbose là một tetrasaccharid có tác dụng làm hạ glucose máu. Acarbose ức chế có tính chất cạnh tranh và hồi phục với các enzym alpha – amylase ở tụy và enzym alpha – glucosidase ở tế bào bàn chải của ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat.

Kết quả là glucose máu tăng chậm hơn sau khi ăn, giảm nguy cơ tăng glucose máu sau ăn, và nồng độ glucose máu ban ngày dao động ít hơn. Khi dùng acarbose duy nhất để điều trị đái tháo đường typ type 2 cùng chế độ ăn, acarbose làm giảm nồng độ trung bình của hemoglobin glycosylat (vào khoảng 0,6 đến 1%).

Giảm hemoglobin glycosylat tương quan với giảm nguy cơ biến chứng vi mạch ở người đái tháo đường. Acarbose không ức chế lactase và không gây mất dung nạp lactose.

Acarbose không làm tăng tiết insulin. Acarbose cũng không gây giảm glucose máu lúc đói khi dùng đơn trị liệu ở người. Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của thuốc hạ glucose máu thuộc nhóm sulfonylurea, nhóm biguanid khác nhau, chúng có tác dụng cộng hợp khi dùng phối hợp.

Tuy nhiên, vì acarbose chủ yếu làm chậm hơn là ngăn cản hấp thu glucose, thuốc không làm mất nhiều calo trong lâm sàng và không gây sụt cân ở cả người bình thường và người đái tháo đường. Acarbose có thể thêm vào để giúp cải thiện kiểm soát glucose máu ở người bệnh điều trị ít kết quả bằng các liệu pháp thông thường.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống, phần lớn acarbose lưu lại trong ống tiêu hóa để được các enzym tiêu hóa và chủ yếu vi khuẩn chí ở ruột chuyển hóa để acarbose phát huy tác dụng dược lý. Dưới 2% liều uống được hấp thu dưới dạng thuốc có hoạt tính; trong khi đó, khoảng 35% liều uống được hấp thu chậm dưới dạng chất chuyển hóa được tạo thành trong đường tiêu hóa.

Nồng độ đỉnh của acarbose trong huyết tương: Khoảng 1 giờ. Nồng độ đỉnh các chất chuyển hóa trong huyết tương: Từ 14 – 24 giờ sau khi uống.

Phân bố:

Acarbose có thể được bài tiết vào sữa.

Chuyển hóa:

Acarbose được chuyển hóa hoàn toàn ở đường tiêu hóa, chủ yếu do vi khuẩn chí đường ruột và một lượng ít hơn do enzym tiêu hóa. Ít nhất 13 chất chuyển hóa đã được xác định.

Đào thải:

Nửa đời thải trừ acarbose hoạt tính trong huyết tương khoảng 2 giờ, như vậy, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi uống 3 lần mỗi ngày. Khoảng 51% liều uống đào thải qua phân dưới dạng acarbose không hấp thu, trong vòng 96 giờ.

Khoảng 34% liều uống đào thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa hấp thu. Dưới 2% liều uống đào thải qua nước tiểu dưới dạng acarbose và chất chuyển hóa hoạt động.

Cách dùng

Nhai thuốc cùng với thức ăn ngay đầu bữa hoặc nuốt cả viên cùng với ít nước ngay trước khi ăn để làm giảm nồng độ glucose huyết sau ăn.

Mục tiêu điều trị là giảm glucose huyết sau khi ăn và hemoglobin glycosylat về mức bình thường hoặc gần bình thường.

Trong quá trình điều trị ban đầu và điều chỉnh liều phải định lượng glucose một giờ sau khi ăn để xác định sự đáp ứng điều trị và liều tối thiểu có tác dụng của acarbose. Sau đó theo dõi hemoglobin glycosylat khoảng ba tháng/lần (thời gian sống của hồng cầu) để đánh giá kiểm soát glucose huyết dài hạn.

Liều dùng

Liều khởi đầu:

• Dùng 25 mg/lần x 3 lần/ngày.
• Để giảm bớt các triệu chứng trên đường tiêu hoá, có thể bắt đầu 25 mg x 1 lần/ngày, sau đó tăng dần cho tới 25 mg/lần x 3 lần/ngày nếu dung nạp được.

Liều duy trì:

• Dùng 50 – 100 mg/lần x 3 lần/ngày, điều chỉnh liều mỗi 4 – 8 tuần dựa theo nồng độ glucose huyết 1 giờ sau bữa ăn và khả năng dung nạp thuốc.
• Liều lượng có thể tăng từ 25 mg/lần x 3 lần/ ngày lên đến 50 mg/lần, uống 3 lần/ngày.

Liều tối đa:

• Bệnh nhân ≤ 60 kg: 50 mg/lần x 3 lần/ ngày.
• Bệnh nhân > 60kg: 100 mg/lần x 3 lần/ngày.
• Có thể dùng tới 200 mg/lần x 3 lần/ngày.

Vì người nhẹ cân có nguy cơ bị tăng transaminase huyết thanh nên chỉ những bệnh nhân trên 60 kg mới nên dùng liều cao trên 50 mg/lần x 3 lần/ngày.

Khi glucose huyết thanh sau ăn hoặc hemoglobin glycosylat không giảm dù đã dùng liều 200 mg/lần x 3 lần/ngày, nên xem xét giảm liều. Phải duy trì liều có hiệu quả và dung nạp được.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều acarbose có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện triệu chứng như: Trướng bụng, tiêu chảy, đau bụng. Nhưng các triệu chứng thường hết nhanh chóng. Trong trường hợp này không nên cho người bệnh dùng đồ uống hoặc thức ăn chứa nhiều carbon hydrat trong 4 – 6 giờ.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Dorobay 50 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hoá: Đầy hơi, tiêu chảy , đau bụng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, khó tiêu.

• Gan – mật: Tăng enzym gan.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Mạch máu: Phù mạch.

• Gan – mật: Vàng da.

Không rõ tần suất

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.

• Miễn dịch: Quá mẫn (phát ban, ban đỏ, nổi mề đay).

• Tiêu hoá: Tắc ruột, trướng khí.

• Gan – mật: Viêm gan.

• Da và mô dưới da: Hội chứng mụn mủ toàn thân cấp tính.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Tác dụng phụ có thể giảm khi tiếp tục điều trị kem theo giảm lượng đường ăn (đường mía). Để giảm thiểu các tác dụng phụ đường tiêu hoá, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất và tăng dần đến khi đạt kết quả mong muốn. Không dùng các thuốc kháng acid để điều trị các tác dụng phụ này.

Tổn thương gan kèm vàng da, tăng aminotransferase huyết thanh thường hết sau khi ngưng thuốc.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với acarbose hoặc các thành phần khác của thuốc.

• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 25 ml/phút).

• Rối loạn dạ dày – ruột kèm chứng kém hấp thu, viêm ruột (như viêm loét đại tràng và bệnh Crohn).

• Tắc nghẽn ruột một phần hoặc có nguy cơ tắc ruột.

• Tăng tạo khí đường ruột (như hội chứng Roemhelds, thoát vị nặng, tắc nghẽn đường ruột hoặc loét đường ruột).

• Phụ nữ có thai và cho con bú.

• Bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Hạ đường huyết:

Dorobay 50 mg có tác dụng chống tăng đường huyết, nhưng không gây hạ đường huyết. Tuy nhiên, bệnh nhân có thể bị hạ đường huyết quá mức khi dùng đồng thời Dorobay và các thuốc hạ đường huyết khác (ví dụ: Sulfonylurea, metformin hoặc insulin).

Khi điều trị hạ glucose máu, phải dùng glucose uống (dextrose) mà không dùng sucrose vì acarbose sẽ làm chậm việc tiêu hoá và hấp thu disaccharide, nhưng không làm chậm hấp thu monosaccharide.

Tăng transaminase:

Có thể bùng phát cơn viêm gan trong quá trình điều trị bằng Dorobay, do thuốc góp phân bệnh lý đa yếu tố gây tổn thương gan nên cần theo dõi enzym gan trong 6 – 12 tháng đầu điều trị. Nếu enzyme gan tăng cao dai dẳng nên giảm liều hoặc ngưng điều trị và theo dõi bệnh nhân vài tuần cho đến khi giá trị bình thường được thiết lập.

Triệu chứng tiêu hoá cấp tính:

Thuốc kháng acid chứa magnesi và nhôm không cải thiện các triệu chứng tiêu hoá cấp tính khi dùng Dorobay 50 mg nên không dùng cho các bệnh nhân để điều trị tác dụng phụ này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng acarbose cho phụ nữ có thai vì chưa có nghiên cứu kiểm chứng an toàn và độc tính.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc có thể bài tiết vào sữa. Không nên dùng Dorobay cho phụ nữ đang cho con bú vì chưa có nghiên cứu kiểm chứng an toàn và độc tính.

Tương tác thuốc

Trong khi điều trị bằng acarbose, thức ăn chứa đường ăn sucrose (đường trắng) thường gây khó chịu ở bụng hoặc tiêu chảy, vì carbohydrat tăng lên men ở đại tràng.

Acarbose có thể cản trở hấp thu hoặc chuyển hóa sắt.

Tăng tác dụng hạ đường huyết khi phối hợp acarbose và các thuốc chống đái tháo đường sulfonylurea hoặc biguanid.

Giảm tác dụng của acarbose khi dùng đồng thời với các thuốc chống acid, cholestyramin , các chất hấp phụ ở ruột và các enzym tiêu hóa.

Neomycin làm tăng tác dụng hạ glucose máu của acarbose.

Acarbose làm giảm tác dụng của digoxin do ức chế hấp thu.

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C và tránh ánh sáng.

Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco là doanh nghiệp chuyên nghiên cứu phát triển, sản xuất, tiếp thị, kinh doanh dược phẩm, thuốc có nguồn gốc dược liệu, thực phẩm chức năng, nước uống… Công ty còn hoạt động trong lĩnh vực xuất nhập khẩu thuốc, nguyên liệu làm thuốc, thực phẩm – thực phẩm chức năng, vật tư y tế và trang thiết bị y tế.