Chỉ định

Thuốc Degodas 2.5mg chỉ định điều trị và phòng ngừa bệnh loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Tác dụng của bandronat trên xương dựa trên ái lực của thuốc với hydroxyapatit, là thành phần chất nền của xương Ibandronat ức chế hoạt động hủy cốt bảo và giảm sự tiêu xương và thay xương. Ở phụ nữ mãn kinh, thuốc làm giảm tốc độ thay xương, dẫn đến tăng khối lượng xương.

Việc điều trị với Degodas mỗi ngày làm giảm dấu hiệu của việc thay xương, bao gồm C-terminal telopeptide của Type I collagen (JCTX) trong nước tiểu và osteocalcin huyết thanh, về mức trước mãn kinh.

Những thay đổi của dầu hiệu tạo xương được ghi nhận sau cả dấu hiệu hủy xương, đúng như mong đợi do bộ đội về tự nhiên hủy xương rồi tựa xương. Điều trị Degodas mỗi ngày làm giảm uCTX trong vòng 1 tháng sau điều trị và giảm osteocalcin trong vòng 3 tháng.

Các dấu hiệu của thay xương chậm mức thấp nhất khoảng 64% dưới ranh giới sau 6 tháng điều trị và giữ ổn định trong 3 năm nếu tiếp tục điều trị. Khi ngưng điều trị, sự hủy xương sẽ tăng trở lại mức trước điều trị ở phụ nữ loãng xương sau mãn kinh.

Degodas làm tăng mật độ chất khoáng của xương và làm giảm tần xuất gãy xương đốt sống

Dược động học

Hấp thu thuốc:

Ibandronat uống, được hấp thu tại ống tiêu hóa trên. Nồng độ thuốc trong máu tăng tỷ lệ thuận theo mức liều tăng đến 50 mg, và không tăng tỷ lệ thuận nếu dùng trên mức liều này.

Sau khi uống, nồng độ thuốc trong máu đạt đỉnh sau 0,5-2 giờ (trung bình 1 giờ). Hấp thu thuốc bị giảm bởi thức ăn hoặc các loại đồ uống (trừ nước lọc).

Hoạt tính ibandronat bị giảm đến 90% khi dùng chung với bữa ăn so với dùng khi bụng đói.

Nếu uống trước khi ăn 60 phút, hoạt tính thuốc thay đổi không đáng kể. Tuy nhiên, hoạt tính sinh học và tác dụng của thuốc lên tỷ trọng xương đều giảm nếu dùng thức ăn hoặc thức uống sớm hơn 60 phút sau khi uống thuốc.

Phân bố thuốc:

Sau khi hấp thu, Ibandronat nhanh chóng gắn vào xương và thải ra nước tiểu. Trên người, thể tích phân bố thuốc ít nhất là 90 L, và nồng độ hấp thu vào xương khoảng 40-50% nồng độ lưu hành.

Ibandronat gắn kết với protein huyết tương từ 90,0% đến 99,5% tương ứng với nồng độ ibandronat từ 2-10 ng/L

Chuyển hóa thuốc:

Ibandronat không chuyển hóa qua gan và không ức chế men cytochrome P450. Ibandronat đào thải qua thận.

Thải trừ:

Ibandronat khi không được phân bố hết vào xương sẽ thải dưới dạng không đổi qua thận (khoảng 50-60% nồng độ được hấp thu vào máu). Ibandronat chưa hấp thu vào máu sẽ thải qua phần dưới dạng không đổi.

Cách dùng

Để tối đa hóa sự hấp thụ và hiệu quả nên uống Degodas ít nhất 60 phút trước khi ăn hoặc uống đầu tiên trong ngày hay trước khi dùng bất cứ thuốc uống hoặc chế phẩm bổ sung nào khác, bao gồm canxi, thuốc kháng acid, hoặc vitamin.

Để thúc đẩy sự vận chuyển thuốc vào dạ dày nhằm giảm khả năng kích ứng thực quản, nên uống Degodas cả viên với một ly nước đầy (200-250ml) ở tư thế đứng hoặc ngồi thẳng. Bệnh nhân không được nằm trong 60 phút sau khi uống Degodas.

Không nên ăn, uống bất cứ gì (ngoại trừ nước), hoặc dùng bất cứ thuốc khác ít nhất 60 phút sau khi uống Degodas. Chỉ nên uống Degodas với nước lọc.

Lưu ý rằng một số nước khoáng có thể chứa nồng độ canxi cao, do đó không nên được sử dụng.

Bệnh nhân không được nhai hay mút viên thuốc vì nó có nguy cơ gây loét hầu họng.

Liều dùng

Người lớn: Uống một viên 2,5mg mỗi ngày vào buổi sáng.

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nhẹ.

Không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi, hoặc suy gan.

Khuyến cáo về việc bổ sung Canxi và vitamin D: Bệnh nhân cần được bổ sung canxi và vitamin D nếu chế độ dinh dưỡng không đáp ứng đủ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Các tác dụng không mong muốn khi dùng Degodas 2.5mg mà bạn có thể gặp.

Các triệu chứng phổ biến:

• Tiết niệu: Đau bàng quang, nước tiểu có màu hoặc vẩn đục, tiểu khó, tiểu rát hay tiểu đau, tiểu lắt nhất.
• Hô hấp: Tức ngực, ho có đàm, khó thở, hắt hơi, viêm họng.
• Toàn thân: Sốt hoặc ớn lạnh, đau hông lưng, cảm giác bồn chồn, cảm giác mạch đập.
• Tim mạch: Nhịp tim chậm hoặc nhanh, cơn đau thắt ngực.

Các triệu chứng ít gặp:

• Toàn thân: Nhức mỏi cơ thể, chóng mặt, bọng hoặc sưng mí mắt mặt, môi, hoặc lưỡi.
• Tiêu hóa: Khó tiêu, khó nuốt, khô cổ họng.
• Da: Phát ban, ngửa, tê bì, nổi mẩn da.
• Tai mũi họng: Khản giọng, sổ mũi, sưng hạch ở cổ.

Triệu chứng với tần suất xảy ra chưa xác định được:

• Tiêu hóa: Đau bụng.
• Thị giác: Mờ mắt hoặc ảnh hưởng thị giác, đỏ mắt, chảy nước mắt.
• Toàn thân: Phù mặt, mi mắt, môi, lưỡi, cổ họng, tay, chân, bàn chân, hoặc cơ quan sinh dục.
• Cơ xương khớp: Đau hoặc khó vận động xương khớp, nhịp tim không đều, chuột rút cơ bắp trong tay, cánh tay, bàn chân, cẳng chân, hoặc khuôn mặt, tê và dị cảm xung quanh miệng, ngón tay, hoặc bàn chân, đau, sưng, hoặc bị tê trong miệng hoặc hàm.
• Triệu chứng khác: Răng lung lay, nhạy cảm với ánh sáng, đau bất thường ở đùi, bẹn, hông, thở lớn tiếng.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Degodas 2.5mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày tá tràng.
• Hạ kali máu không điều chỉnh được.
• Bệnh nhân không có khả năng đứng hay ngồi thẳng trong ít nhất 60 phút.
• Quá mẫn với Degodas hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Phản ứng bất lợi đường tiêu hóa trênDegodas cũng như các loại thuốc bisphosphonats dùng đường uống khác, có thể gây kích ứng tại chỗ đối với niêm mạc đường tiêu hóa trên.

Vì tính chất kích ứng này và nguy cơ có thể làm nặng thêm bệnh, nên cẩn thận trọng khi chỉ định Degodas cho những bệnh nhân có vấn đề về đường tiêu hóa trên (như thực quản Barrett, khó nuốt, các bệnh thực quản khác, viêm hoặc loét dạ dày, viêm hoặc loét tá tràng).

Các tác dụng phụ ở thực quản như viêm thực quản và loét thực quản, đôi khi kèm xuất huyết và hiếm khi gây hẹp hoặc thủng thực quản, điều này đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị với thuốc bisphosphonats dạng uống.

Trong một số trường hợp bệnh nhân có thể bị nặng cần phải được nhập viện. Do đó, bác sĩ nên cảnh giác với bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng báo hiệu phản ứng thực quản và bệnh nhân cần được hướng dẫn không tiếp tục uống Degodas và đi khám nếu phát triển khó nuốt, nuốt đau, đau sau xương ức hoặc ợ nóng mới xuất hiện hoặc nặng thêm.

Nguy cơ bị tác dụng phụ nặng tại thực quản thường gặp trên những bệnh nhân nằm sau khi uống bisphosphonat hoặc những người không uống thuốc với lượng nước đủ (200-250ml), và / hoặc những bệnh nhân tiếp tục dùng uống bisphosphonat sau khi phát hiện triệu chứng gợi ý kích thích thực quản. Ở những bệnh nhân rối loạn tâm thần không tuân thủ hướng dẫn sử dụng thuốc, việc điều trị với Degodas nên được giám sát cẩn thận.

Đã có những báo cáo về biến chứng loét dạ dày, tá tràng khi sử dụng bisphosphonat, vài trường hợp bị biến chứng nặng.

Tuy nhiên, không có nghiên cứu thử nghiệm lâm sàng có nhóm chứng nào ghi nhận tăng nguy cơ bị biến chứng này.

Sử dụng thuốc trong trường hợp đặc biệt: Không dùng Degodas cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml / phút).

Giảm calci máu và chuyển hoá chất khoáng:

Điều trị giảm calci máu và rối loạn khác của xương và chuyển hoá chất khoáng sản trước khi bắt đầu điều trị Degodas.

Bổ sung đủ lượng canxi và vitamin D rất quan trọng trong tất cả các bệnh nhân để ngăn ngừa hạ calci máu.

Đau cơ xương khớp:

Có những trường hợp đau xương, khớp và hoặc đau cơ đã được báo cáosau khi điều trị với Degodas và các loại bisphosphonate khác.

Thời gian khởi phát các triệu chứng thay đổi từ một ngày đến vài tháng sau khi bắt đầu dùng tốc.

Hầu hết các bệnh nhân giảm các triệu chứng sau khi ngưng thuốc. Bệnh nhân có thể đau trở lại khi tái điều trị. Xem xét việc ngừng sử dụng nếu các triệu chứng nghiêm trọng.

Hoại tử xương hàm:

Hoại tử xương, chủ yếu là ở xương hàm, đã được báo cáo phát hiện ở những bệnh nhân được điều trị bằng bisphosphonats. Hầu hết các trường hợp xảy ra ở bệnh nhân ung thư có thủ thuật nha khoa, nhưng vô tương hợp xảy ra những bệnh nhân bị loãng xương sau mãn kinh hoặc loãng xương do các nguyên nhân khác.

Các yếu tố nguy cơ đã biết đến của hoại tử xương bao gồm: Được chẩn đoán ung thư, điều trị phối hợp (ví dụ: Hóa trị, xạ trị, corticosteroid), và có bệnh kèm theo (ví dụ: Thiếu máu, rối loạn đông máu, nhiễm trùng, bệnh răng miệng từ trước).

Hầu hết các trường hợp được bảo cáo trên những bệnh nhân điều trị bisphosphonat truyền tĩnh mạch nhưng cũng có vài ca xảy ra trên bệnh nhân dùng đường uống.

Đối với bệnh nhân bị hoại tử xương hàm khi điều trị bằng bisphosphonat, phẫu thuật nha khoa có thể làm trầm trọng thêm tình trạng này.

Đối với bệnh nhân đòi hỏi phải có thủ thuật nha khoa hiện nay không có dữ liệu có khuyến nghị việc có nên ngừng điều trị bisphosphonat để giảm nguy cơ hoại tử xương hàm hay không.

Việc đánh giá lâm sàng của bác sĩ điều trị sẽ giúp định hướng xử trí cho từng trường hợp cụ thể.

Gãy dưới mấu chuyển và gãy xương đùi không điển hình.

Gãy xương đùi không điển hình, hay gãy do chấn thương nhẹ đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với bisphosphonat. Những loại gãy này có thể xảy ra ở bất cứ nơi nào trên thân xương đùi từ dưới mấu chuyển nhỏ đến trên lồi cầu.

Nguyên nhân chưa được xác minh tuy nhiên sự gãy xương dạng này cũng xuất hiện trên những bệnh nhân chưa điều trị bằng bisphosphonats.

Gãy xương đùi không điển hình thường xuất hiện khi có chấn thương nhẹ hay không chấn thương. Nó có thể bị hai bên và nhiều bệnh nhân có triệu chứng bảo trước tại vùng bị ảnh hưởng, thông thường triệu chứng là đau vùng đùi, nhiều tuần đến hàng tháng trước khi gãy xương xuất hiện.

Một số trường hợp gãy xương khi bệnh nhân đang điều trị cùng lúc với glucocorticoid (prednisone…).

Một vài bệnh nhân với bệnh sử dủng bisphosphonat mà xuất hiện đau ở đùi hay hàng nên nghi ngờ có gãy xương không điển hình.

Bệnh nhân được phát hiện có gãy xương không điển hình cũng nên đánh giá những triệu chứng và các dấu hiệu của gãy xương ở chi đối bên. Điều trị bisphosphonat ngắt quảng nên được cân nhắc, cân bằng giữa lợi ích và nguy cơ ở từng bệnh nhân.

Suy thận nặng:

Degodas không được khuyến cáo dùng cho bệnh nhân có suy thận nặng (độ thanh thảicreatinin < 30ml / phút).

Người cao tuổi:

Trong nghiên cứu Degodas mỗi ngày điều trị loãng xương sau mãn kinh. Không có khác biệt về hiệu quả hay tính an toàn trên bệnh nhân cao tuổi so với người trẻ nhưng một số trường hợp lớn tuổi có thể tăng tính nhạy cảm.

Phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Do chưa có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai, nên không sử dụng thuốc này cho phụ nữ mang thai.

Không rõ Degodas có tiết ra trong sữa mẹ hay không, nên không sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không gây ngủ nên sử dụng được cho người lái xe và vận hành máy móc

Tương tác thuốc

Thuốc bổ sung canxi thuốc kháng acid:

Sản phẩm chứa canxi và các ion dương đa hóa trị (nhôm, magie, sắt) có ảnh hưởng việc hấp thụ Degodas.

Nên uống ít nhất 60 phút trước khi uống thuốc các thuốc chứa ion dương đa hóa trị, kháng acid, vitamin.

Thuốc Aspirin/thuốc kháng viêm non-steroid(NSAIDs): Vì aspirin, NSAIDs, biphosphonat đều gây kích thích dạ dày ruột nên chú ý khi phối hợp sử dụng các thuốc này.

Thuốc kháng H2:

Khi dùng chung Ranitidin làm tăng 20% hoạt tính sinh học của bandronat.

Tương tác với thuốc khác:

Biphosphonat có tương tác với thuốc dùng chụp hình xương. Nghiên cứu của bandronat chưa được tiến hành.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.