Chỉ định

Thuốc Cephalexin 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, nhưng không chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nặng:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phế quản cấp và mạn tính, giãn phế quản nhiễm khuẩn.

Nhiễm khuẩn tai – mũi – họng: Viêm tai giữa , viêm xương chũm, viêm xoang , viêm amiđan hốc và viêm họng.

Viêm đường tiết niệu – sinh dục: Viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt. Điều trị dự phòng nhiễm khuẩn đường niệu tái phát.

Nhiễm khuẩn sản và phụ khoa.

Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương.

Bệnh lậu (khi penicilin không phù hợp).

Nhiễm khuẩn răng.

Điều trị dự phòng thay Penicillin cho người bệnh mắc bệnh tim phải điều trị răng.

Dược lực học

Cephalexin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Cephalexin là kháng sinh uống, có phổ kháng khuẩn như các cephalosporin thế hệ 1.

Cephalexin bền vững với penicilinase củaStaphylococcus, do đó có tác dụng với cả các chủng Staphylococcus aureus tiết penicilinase kháng penicilin (hay ampicilin). Cephalexin có tác dụng in vitro trên các vi khuẩn sau:Streptococcus beta tan máu, Staphylococcus, gồm các chủng tiết coagulase (+), coagulase (-) và penicilinase.Streptococcus pneumoniae,một sốEscherichia coli, Proteus mirabilis, một sốKlebsiella spp.Branhamella catarrhalis, Shigella, Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm.

Cephalexin cũng có tác dụng trên đa số các E.coli kháng ampicilin.

Hầu hết các chủngEnterococcus (Streptococcus faecalis) và một ít chủngStaphylococcus kháng cephalexin. Proteus indol dương tính, một sốEnterobacter spp.,Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., cũng thấy có kháng thuốc. Khi thử nghiệm in vitro,Staphylococcus biểu lộ khả năng kháng chéo giữa cephalexin và các kháng sinh loại methicilin.

Theo số liệu (ASTS) 1997, cephalexin có tác dụng vớiStaphylococcus aureus, Salmonella, E.colicó tỉ lệ kháng khoảng 50%,Proteus có tỉ lệ kháng khoảng 25%,Enterobacter có tỉ lệ kháng khoảng 23%,Pseudomonas aeruginosacó tỉ lệ kháng khoảng 20%.

Dược động học

Hấp thu:

Cephalexin được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 9 và 18μg/ml sau 1 giờ với liều uống tương ứng 250 và 500mg; liều gấp đôi đạt nồng độ đỉnh gấp đôi.

Uống Cephalexin cùng thức ăn có thể làm chậm hấp thu nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không thay đổi. Có đến 15% thuốc gắn với protein huyết tương. Nửa đời trong huyết tương ở người lớn có chức năng thận bình thường là 0,5 – 1,2 giờ, nhưng ở trẻ sơ sinh dài hơn (5 giờ) và tăng khi chức năng thận suy giảm.

Phân bố:

Cephalexin phân bố rộng khắp cơ thể nhưng lượng trong dịch não tủy không đáng kể. Cephalexin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Thể tích phân bố của cephalexin là 18 lít/1,78m2 diện tích cơ thể.

Chuyển hóa:

Cephalexin không bị chuyển hóa.

Thải trừ:

Khoảng 80% liều dùng thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong 6 giờ đầu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận, với liều 500mg cephalexin, nồng độ trong nước tiểu cao hơn 1mg/ml. Probebecid làm chậm bài tiết cephalexin trong nước tiểu.

Có thể tìm thấy cephalexin ở nồng độ có tác dụng trị liệu trong mật và một ít cephalexin có thể thải trừ qua đường này. Cephalexin được đào thải qua lọc máu và thẩm phân màng bụng (20% – 50%).

Cách dùng

Dùng theo đường uống.

Liều dùng

Người lớn: 250 – 500mg cách 6 giờ/1 lần, tùy theo mức độ nhiễm khuẩn, liều có thể lên tới 4g/ngày.

Người cao tuổi:cần đánh giá mức độ suy thận.

Lưu ý:Thời gian điều trị nên kéo dài ít nhất từ 7 đến 10 ngày, nhưng trong các nhiễm khuẩn đường niệu phức tạp, tái phát, mạn tính, nên điều trị 2 tuần (1g/lần, ngày uống 2 lần). Với bệnh lậu, thường dùng liều duy nhất 3g với 1g probenecid cho nam hay 2g với 0,5g probenecid cho nữ. Dùng kết hợp với probenecid sẽ kéo dài thời gian đào thải của cephalexin và làm tăng nồng độ trong huyết thanh từ 50 – 100%.

Liều cho người suy thận:

Điều chỉnh liều khi có suy thận:

• Độ thanh thải creatinin ≥ 50ml/phút, creatinin huyết thanh (CHT) 132 micromol/l, liều duy trì tối đa 1g, 4 lần trong 24 giờ.

• Độ thanh thải creatinin là 49 – 20ml/phút, CHT là 133 – 295 micromol/l, liều duy trì tối đa 1g, 3 lần trong 24 giờ.

• Độ thanh thải creatinin là 19 – 10ml/phút, CHT: 296 – 470 micromol/l, liều duy trì tối đa 500mg, 3 lần trong 24 giờ.

• Độ thanh thải creatinin < 10ml/phút, CHT 471micromol/l, liều duy trì tối đa 250mg, 2 lần trong 24 giờ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trường hợp quá liều cấp tính, thường chỉ gây buồn nôn, nôn và tiêu chảy, tuy nhiên có thể gây quá mẫn thần kinh cơ và cơn động kinh, đặc biệt ở người bệnh bị suy thận.

Xử trí quá liều cần xem xét đến khả năng dùng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của người bệnh.

Xử lý:

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch, cho uống than hoạt nhiều lần hoặc thêm vào việc rửa dạ dày, cần bảo vệ đường hô hấp của người bệnh lúc đang rửa dạ dày hoặc đang dùng than hoạt. Khi ngộ độc quá liều không cần phải rửa dạ dày, trừ khi đã uống Cephalexin gấp 5 – 10 lần liều bình thường. Lọc máu có thể giúp đào thải thuốc khỏi máu, nhưng thường không cần.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Cephalexin 500mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Tăng bạch cầu ưa eosin, nổi ban, mày đay , ngứa.

• Hệ tiêu hóa: Tăng transaminase gan có hồi phục.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, phản ứng phản vệ, mệt mỏi, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, đau bụng.

• Hệ tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, viêm gan, vàng da ứ mật, rối loạn tiêu hóa .

• Da: Hội chứng Stevens – Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), phù Quincke.

• Hệ thận, tiết niệu: Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, viêm thận kẽ có hồi phục.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Cephalexin 500mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Người bệnh có tiền sử sốc phản vệ do penicilin hoặc phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE.

Thận trọng khi sử dụng

Cephalexin thường được dung nạp tốt ngay cả người bệnh dị ứng với Penicillin, tuy nhiên cũng có một số rất ít bị dị ứng chéo.

Sử dụng Cephalexin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm, trong trường hợp này nên ngừng thuốc.

Giống như với những kháng sinh được đào thải chủ yếu qua thận, khi suy thận, phải giảm liều Cephalexin cho thích hợp.

Cần phải chú ý tới việc chẩn đoán viêm đại tràng màng giả ở người bệnh tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi dùng kháng sinh.

Thận trọng trong những tháng đầu của thai kỳ.

Cephalexin gây dương tính thử nghiệm Coombs.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây các tác dụng không mong muốn như đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.

Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu thực nghiệm và kinh nghiệm lâm sàng chưa cho thấy có dấu hiệu về độc tính cho thai. Tuy nhiên chỉ nên dùng cephalexin cho người mang thai khi thật cần.

Thời kỳ cho con bú

Nồng độ cephalexin trong sữa mẹ rất thấp. Mặc dù vậy, vẫn nên cân nhắc việc ngừng cho con bú nhất thời trong thời gian mà người mẹ dùng cephalexin.

Tương tác thuốc

Dùng cephalosporin liều cao với các thuốc khác cũng độc với thận (aminoglycosid) hay thuốc lợi tiểu mạnh (furosemid, acid ethacrynic và piretanid) có thể ảnh hưởng xấu đến chức năng thận.

Cephalexin làm giảm tác dụng của oestrogen trong thuốc uống tránh thai.

Cholestyramin gắn với cephalexin ở ruột làm chậm sự hấp thu của chúng.

Probenecid làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng thời gian bán hủy của cephalexin.

Để nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Để xa tầm tay trẻ em.