Chỉ định

Bilclamos 1000 mg được dùng để điều trị trường hợp nhiễm khuẩn sau:

• Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: Viêm amidan , viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không đỡ.

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H. influenzae và Branhamella catarrhalis sản sinh beta – lactamase: Viêm phế quản cấp và mạn , viêm phổi – phế quản.

• Nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu – sinh dục bởi các chủng E.coli, Klebsiella spp., và Enterobacter spp. sản sinh beta – lactamase: Viêm bàng quang , viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Mụn nhọt , áp xe, nhiễm khuẩn vết thương.

• Nhiễm khuẩn xương và khớp: Viêm tủy xương.

• Nhiễm khuẩn nha khoa: Áp xe ổ răng.

Dược lực học

Amoxicillin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta – lactam có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Nhưng vì amoxicillin rất dễ bị phá hủy bởi beta – lactamase, do đó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzym này (nhiều chủng Enterobacteriaceae và Haemophilus influenzae).

Acid clavulanic do sự lên men của Streptoneyces clavuligerus, có cấu trúc beta – lactam gần giống với penicillin, có khả năng ức chế beta – lactamase do phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus sinh ra. Đặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các beta – lactamase truyền qua plasimid gây kháng các penicillin và các cephalosporin. Pseudomonas aeruginosa, Proteus organi và P. religeri, một số chủng Enterobacter và Providentia kháng thuốc, và cả tụ cầu kháng Methicillin cũng kháng thuốc này. Bản thân acid clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.

Viên nén bao phim Bilclamos 1000 mg là sự kết hợp giữa amoxicillin và acid clavulanic trong cùng một chế phẩm. Acid clavulanic giúp cho amoxicillin không bị beta – lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicillin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicillin, kháng các penicilin khác và các Cephalosporin. Có thể coi amoxicillin và acid clavulanic là thuốc diệt khuẩn đối với các Pneumococcus, các Streptococcus beta tan máu, Staphylococcus (chủng nhạy cảm với penicillin không bị ảnh hưởng của penicillinase), Haemophilus influenzae và Branhamella catarrhalis kể cả những chủng sản sinh mạnh beta – lactamase.

Tóm lại phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

Vi khuẩn Gram dương:

• Loại hiếu khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
• Loại yếm khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.

Vi khuẩn Gram âm :

• Loại hiếu khí: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteu smirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.
• Loại yếm khí: Các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.

Dược động học

Hấp thu:Amoxicillin và acid clavulanic đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của 2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc, với liều Bilclamos BID 1000 mg sẽ có 8 – 9 microgam/ml amoxicillin và khoảng 3 microgam/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.

Phân bố:Khoảng 20% thuốc liên kết với protein huyết tương sau khi vào tuần hoàn chung. Thuốc phân phối rộng rãi ở các nồng độ khác nhau trong các mô và các dịch trong cơ thể: dịch tai giữa, dịch màng bụng, dịch màng phổi, nước tiểu, niêm mạc ruột, mật … Thuốc qua nhau thai, và một phần nhỏ thuốc vào được sữa mẹ. Thuốc hầu như rất ít vào được dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm. Sinh khả dụng đường uống của amoxicillin là 90% và của acid clavulanic là 75%.

Chuyển hóa:Sau khi vào cơ thể, một phần amoxicillin được chuyển hóa thành acid penicilloic tương ứng. Khoảng 20% liều uống vào được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng này.

Thải trừ:Nửa đời sinh học của amoxicillin trong huyết thanh là 1 – 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ. Khoảng 55 – 70% amoxicilin và 30 – 40% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicillin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.

Cách dùng

Uống thuốc cả viên, không nhai, hoặc nghiền viên.

Liều dùng

Dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Nếu không có chỉ dẫn đặc biệt khác, dùng viên nén bao phim Bilclamos Bid 1000 mg 1 viên/lần x 2 lần/ngày, ở người lớn.

Dùng thuốc trên bệnh nhân suy thận:Không dùng Bilclamos Bid 1000 mg ở bệnh nhân có độ thanh thải thấp (<30ml/phút)

Dùng thuốc trên bệnh nhân suy gan:Theo dõi chặt chẽ chức năng gan trên bệnh nhân suy gan.

Dùng thuốc cho trẻ em

Trẻ em từ 40kg trở lên, uống theo liều người lớn.

Trẻ dưới 40kg cân nặng:

• Liều thông thường: 20 mg/kg Amoxicillin, chia làm nhiều lần cách nhau 8 giờ.
• Để điều trị viêm tai giữa, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới và nhiễm khuẩn nặng, liều thông thường: 40 mg Amoxicilin/kg/ngày chia làm nhiều lần cách nhau 8 giờ, trong 5 ngày.

Trẻ em dưới 40 kg cân nặng không được dùng viên bao phim 250 mg.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dùng quá liều, thuốc ít gây ra tai biến, vì được dung nạp tốt ngay cả ở liều cao. Trường hợp chức năng thận giảm và hàng rào máu – não kém, thuốc có thể sẽ gây triệu chứng nhiễm độc. Tuy nhiên nói chung những phản ứng cấp xảy ra phụ thuộc vào tình trạng quá mẫn của từng cá thể. Nguy cơ chắc chắn là tăng kali huyết khi dùng liều rất cao vì acid clavulanic được dùng dưới dạng muối kali. Có thể dùng phương pháp thẩm phân máu để loại thuốc ra tuần hoàn.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Bilclamos Bid 1000 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Với liều bình thường, tác dụng không mong muốn thể hiện trên 5% số người bệnh.

Thường gặp nhất là những phản ứng về tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, nôn.

Tác dụng phụ thường gặp, ADR > 1/10)

• Tiêu hóa: Ỉa chảy.

• Da: Ngoại ban, ngứa.

Tác dụng phụ ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Máu: Tăng bạch cầu ái toan.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

• Gan: Viêm gan và vàng da ứ mật, tăng transaminase. Có thể nặng và kéo dài trong vài tháng.

• Da: Ngứa, ban đỏ, phát ban.

Tác dụng phụ hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ, phù Quincke.

• Máu: Giảm nhẹ tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu.

• Tiêu hóa: Viêm đại tràng kết màng giả.

• Da: Hội chứng Stevens – Johnson, ban đỏ đa hình, viêm da bong, hoại tử biểu bì do ngộ độc.

• Thận: Viêm thận kẽ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi có phản ứng phản vệ trầm trọng nên xử lý ngay bằng Adrenalin, Oxy, Corticoid tiêm tĩnh mạch, thông khí.

Tăng Vira Transaminase: Ý nghĩa lâm sàng chưa được biết rõ. Cần theo dõi để đề phòng phát hiện viêm gan ứ mật.

Ban ngứa, ban đỏ, hội chứng Stevens – Johnson, viêm da bong: Phải ngừng thuốc.

Viêm đại tràng kết màng giả:

• Nếu nhẹ: Ngừng thuốc.

• Nếu nặng (khả năng do Clostridium Difficile): Bồi phụ nước và điện giải, kháng sinh chống Clostridium.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi gặp phải các tác dụng không mong muốn của thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Bilclamos chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam (các Penicillin, và Cephalosporin).
• Cần chú ý đến khả năng dị ứng chéo với các kháng sinh beta – lactam như các Cephalosporin.
• Chú ý đến người bệnh có tiền sử vàng da/rối loạn chức năng gan do dùng Amoxicillin và Clavulanat hay các penicillin vì Acid Clavulanic gây tăng nguy cơ ứ mật trong gan.

Thận trọng khi sử dụng

Đối với những người bệnh có biểu hiện rối loạn chức năng gan: Các dấu hiệu và triệu chứng vàng da ứ mật tuy ít xảy ra khi dùng thuốc nhưng có thể nặng. Tuy nhiên những triệu chứng đó thường hồi phục được và sẽ hết sau 6 tuần ngừng điều trị.

Đối với những người bệnh suy thận trung bình hay nặng cần chú ý đến liều lượng dùng.

Đối với những người bệnh có tiền sử quá mẫn với các penicillin có thể có phản ứng nặng hay tử vong.

Đối với những người bệnh dùng Amoxicillin bị mẩn đỏ kèm sốt nổi hạch. Dùng thuốc kéo dài đôi khi làm phát triển các vi khuẩn kháng thuốc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa phát hiện được ảnh hưởng nào của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu thực nghiệm trên quá trình sinh sản của chuột đã chứng minh khi dùng chế phẩm không gây dị dạng. Tuy nhiên, vì còn ít kinh nghiệm về dùng chế phẩm cho người mang thai, nên cần tránh sử dụng thuốc ở người mang thai nhất là trong 3 tháng đầu, trừ trường hợp cần thiết do thầy thuốc chỉ định.

Thời kỳ cho con bú

Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú có thể dùng chế phẩm. Thuốc không gây hại cho trẻ đang bú mẹ trừ khi có nguy cơ bị mẫn cảm do có một lượng rất nhỏ thuốc vào được sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Thuốc có thể gây kéo dài thời gian chảy máu và đông máu. Vì vậy cần phải cẩn thận đối với những người bệnh đang điều trị bằng thuốc chống đông máu.

Giống các kháng sinh có phổ tác dụng rộng, thuốc có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai uống, do đó cần phải báo trước cho người bệnh.

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 30°C.