Chỉ định

Thuốc AZITHROMYCIN 250MG (H/1VI X6V) ARMEPHACO 1X6 được chỉ định dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với azithromycin như:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phế quản, viêm phổi.

• Các nhiễm khuẩn da và mô mềm.

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Viêm tai giữa, viêm xoang, viêm họng và viêm amiđan.

• Bệnh lây nhiễm qua đường tình dục ở cả nam và nữ.

• Azithromycin được dùng điều trị nhiễm khuẩn đường sinh dục chưa biến chứng do Chlamydia trachomatis hoặc Neisseria gonorrhoeae không đa kháng.

Dược lực học

Azithromycin là kháng sinh kìm khuẩn thuộc nhóm macrolid. Thuốc ức chế tổng hợp protein của tế bào vi khuẩn do gắn vào tiểu đơn vị 50S của ribosom, ngăn cản sự chuyển vị peptidyl-ARNt từ vị trí tiếp nhận sang vị trí cho nên các aminoacyl-ARN mới không thể vào vị trí tiếp nhận, do đó các acid amin không thể gắn vào chuỗi peptid đang được thành lập.

Phổ tác dụng:

Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng, tuy nhiên cũng đã có kháng chéo với erythromycin, vì vậy cần cân nhắc cẩn thận khi sử dụng azithromycin do đã lan rộng vi khuẩn kháng macrolid ở Việt Nam.

Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn gram dương như Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus. Các nghiên cứu tiến hành ở Việt Nam cho thấy các loài này kháng nhóm macrolid khoảng 40%, vì vậy khả năng sử dụng azithromycin bị hạn chế ít nhiều. Một số chủng vi khuẩn khác cũng rất nhạy cảm với azithromycin như: Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus và Propionibacterium acnes.

Các chủng vi sinh vật kháng erythromycin cũng có thể kháng cả azithromycin như những chủng gram dương, kể cả các loài Enteroccocus và hầu hết các chủng Staphylcoccus kháng methicilin đã hoàn toàn kháng đối với azithromycin.

Azithromycin có tác dụng tốt trên vi khuẩn gram âm như: Haemophilis influenzae, parainfluenzae và ducreyi, Moraxella pneumophilia, Bordetella pertussis và parapertussis, Neisseria gonorrhoeae và Campylobacter sp.

Ngoài ra, kháng sinh này cũng có hiệu quả với Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae và hominis, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis và Chalamydia pneumoniae, Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi.

Azithromycin có tác dụng vừa phải trên các vi khuẩn gram âm như E. coli, Salmonella enteritis, và Salmonella typhi, Enterobacter, Acromonas hydrophilia, Klebsiella.

Các chủng gram âm kháng azithromycin là Proteus, Serratia, Pseudomonas aeruginosa và Morganella.

Nhìn chung, azithromycin tác dụng trên vi khuẩn gram dương yếu hơn một chút so với erythromycin nhưng mạnh hơn trên một số vi khuẩn gram âm trong đó có Haemophilus.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống, azithromycin phân bố rộng rãi trong cơ thể, sinh khả dụng khoảng 40% và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng từ 2 đến 3 giờ. Thức ăn làm giảm khả năng hấp thu azithromycin khoảng 50%.

Phân bố:

Thuốc được phân bố chủ yếu trong các mô như: Phổi, amidan, tiền liệt tuyến, bạch cầu hạt và đại thực bào, cao hơn trong máu nhiều lần (khoảng 50 lần nồng độ tối đa tìm thấy trong huyết tương). Nồng độ của thuốc trong hệ thống thần kinh trung ương rất thấp.

Thải trừ:

Một lượng nhỏ azithromycin bị khử methyl trong gan và được trải trừ qua mật một phần ở dạng không biến đổi và một phần ở dạng chuyển hoá. Khoảng 6% liều uống thải trừ qua nước tiểu trong vòng 72 giờ dưới dạng không biến đổi. Thời gian bán thải của thuốc từ 2 đến 4 ngày.

Cách dùng

Azithromycin dùng một lần mỗi ngày, uống 1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn.

Liều dùng

Người lớn:

Điều trị bệnh lây lan qua đường tình dục như viêm cổ tử cung, viêm niệu đạo do nhiễm Chlamydia trachomatis với một liều duy nhất 1 g.

Các chỉ định khác (viêm phế quản, viêm phổi, viêm họng, nhiễm khuẩn da và mô mềm): Tổng liều 6 viên azithromicin chia thành 3 ngày (liệu pháp 3 ngày), mỗi ngày 2 viên hoặc ngày đầu tiên uống một liều 500 mg và dùng 4 ngày tiếp theo với liều đơn 250 mg/ngày.

Trẻ em:

Liều gợi ý cho trẻ ngày đầu là 10 mg/kg thể trọng, tiếp theo từ ngày thứ 2 đến ngày thứ 5 là 5 mg/kg/lần x 1 lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều: Chưa có tư liệu về quá liều azithromycin, triệu chứng điển hình khi dùng quá liều kháng sinh macrolid thường là giảm sức nghe, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc AZITHROMYCIN 250MG (H/1VI X6V) ARMEPHACO 1X6 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, co cứng cơ bụng, nôn, đầy hơi, tiêu chảy.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.

• Tiêu hoá: Đầy hơi, khó tiêu, không ngon miệng.

• Da: Phát ban, ngứa.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Sốc phản vệ.

• Da: Phù mạch.

• Gan: Transaminase tăng cao.

• Máu: Giảm nhẹ bạch cầu trung tính nhất thời.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc AZITHROMYCIN 250MG (H/1VI X6V) ARMEPHACO 1X6 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Không sử dụng cho người bệnh quá mẫn với azithromycin hay bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm macrolid.

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng khi sử dụng azithromycin và các macrolid khác vì khả năng gây dị ứng như phù thần kinh mạch và sốc phản vệ rất nguy hiểm (tuy ít xảy ra).

Cũng như với các kháng sinh khác trong quá trình sử dụng thuốc phải quan sát các dấu hiệu bội nhiễm bởi các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc kể cả nấm.

Cần điều chỉnh liều thích hợp cho các bệnh nhân bị bệnh thận có hệ số thanh thải creatinin nhỏ hơn 40 ml/phút.

Không sử dụng thuốc này cho người bị bệnh gan vì thuốc thải trừ chủ yếu qua gan.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có bằng chứng về tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có dữ liệu nghiên cứu trên người mang thai. Chỉ nên sử dụng azithromycin khi không có các loại thuốc thích hợp khác.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có dữ liệu nghiên cứu khả năng bài tiết của azithromycin qua đường sữa mẹ. Chỉ nên sử dụng azithromycin khi không có các loại thuốc thích hợp khác.

Tương tác thuốc

Dẫn chất nấm cựa gà: Không sử dụng đồng thời azithromycin với các dẫn chất nấm cựa gà vì có khả năng gây ngộ độc.

Các thuốc kháng acid: Khi cần thiết phải sử dụng, azithromycin chỉ được dùng ít nhất 1 giờ trước hoặc sau 2 giờ sau khi ăn.

Carbamazepin: Trong nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện khoẻ mạnh, không thấy ảnh hưởng nào đáng kể tới nồng độ carbamazepin hoặc các sản phẩm chuyển hoá của chúng trong huyết tương.

Cimetidin: Dược động học của azithromycin không bị ảnh hưởng nếu uống một liều cimetidin trước khi sử dụng azithromycin 2 giờ.

Cyclosporin: Một số kháng sinh nhóm macrolid gây trở ngại đến sự chuyển hoá của cyclosporin, vì vậy cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều sử dụng của cyclosporin cho thích hợp.

Digoxin: Đối với một số người bệnh, azithromycin có thể ảnh hưởng đáng kể đến chuyển hoá digoxin trong ruột. Vì vậy, khi sử dụng đồng thời hai thuốc này, cần phải theo dõi nồng độ digoxin vì có khả năng làm tăng hàm lượng digoxin.

Methylprednisolon: Nghiên cứu trên những người tình nguyện khoẻ mạnh đã chứng tỏ rằng azithromycin không có ảnh hưởng đáng kể nào đến dược động học của methylprednisolon.

Theophylin: Chưa thấy bất kỳ ảnh hưởng nào đến dược động học khi hai thuốc azithromycin và theophylin cùng được sử dụng trên những người tình nguyện khoẻ mạnh, nhưng nói chung nên theo dõi nồng độ theophylin khi cùng sử dụng hai thuốc này cho người bệnh.

Warfarin: Khi nghiên cứu về dược động học trên những người khoẻ mạnh dùng liều đơn 15 mg warfarin, azithromycin không ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu. Có thể sử dụng 2 thuốc này đồng thời nhưng vẫn cần theo dõi thời gian đông máu của người bệnh.

Nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.