Chỉ định

Thuốc Aromasin được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Hỗ trợ đối với phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư ở giai đoạn sớm có thụ thể oestrogen dương tính (EBC), sau 2 – 3 năm điều trị hỗ trợ ban đầu bằng tamoxifen.
• Ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau khi mãn kinh theo sinh lý tự nhiên hoặc do các nguyên nhân khác sau khi điều trị bằng liệu pháp kháng oestrogen. Hiệu quả của thuốc không được thấy trên các bệnh nhân có thụ thể oestrogen âm tinh.

Dược lực học

Exemestan là chất ức chế không thuận nghịch aromatase dạng steroid, có cấu trúc liên quan đến chất nên tự nhiên là androstenedion.

Ở phụ nữ sau khi mãn kinh, các oestrogen được tạo thành chủ yếu từ sự chuyển đổi androgen thành oestrogen nhờ enzym aromatase trong các mô ngoại vi.

Sự giảm tạo thành oestrogen do ức chế aromatase là một phương pháp điều trị chọn lọc và hiệu quả cho trường hợp ung thư vú phụ thuộc hormon ở phụ nữ sau khi mãn kinh.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống viên nén Aromasin, exemestan được hấp thu nhanh chóng. Tỷ lệ thuốc được hấp thu tại đường tiêu hóa lớn. Khi uống kèm với thức ăn, sinh khả dụng tăng lên khoảng 40%.

Phân bố

90% thuốc liên kết với protein huyết tương và không phụ thuộc vào nồng độ thuốc. Exemestan và các chất chuyển hóa của nó không liên kết với hồng cầu.

Thải trừ

Exemestan được chuyển hóa nhờ quá trình oxy hóa nhóm methylen tại vị trí số 6 nhờ isoenzym CYP3A4 và/hoặc sự khử nhóm 17-keto nhờ enzym aldo keto reductase rồi kết hợp lại.

Cách dùng

Thuốc Aromasin 25mg được dùng đường uống. Uống nguyên viên.

Liều dùng

Người lớn và bệnh nhân lớn tuổi:

• Liều khuyến cáo của Aromasin là 1 viên 25mg x 1 lần/ngày, nên uống sau khi ăn.
• Ở những bệnh nhân ung thư vú giai đoạn sớm, nên tiếp tục điều trị bằng Aromasin cho tới khi hoàn thành 5 năm điều trị với liệu pháp hóc môn hỗ trợ kết hợp tuần tự (tamoxifen rồi đến Aromasin), hoặc sớm hơn nếu xảy ra khối u tái phát.
• Ở bệnh nhân ung thư vú tiến triển, nên tiếp tục điều trị với Aromasin cho tới khi sự phát triển của khối u đã rõ ràng.

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Không nên dùng cho trẻ em.

Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Liều đơn Aromasin trên 800mg có thể dẫn đến các triệu chứng đe dọa tính mạng chưa được biết đến.

Xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi dùng quá liều mà phải điều trị triệu chứng. Chăm sóc hỗ trợ chung, bao gồm theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn và quan sát chặt chẽ bệnh nhân, được chỉ định.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Aromasin 25mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tâm thần: Trầm cảm, mất ngủ.
• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.
• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, khó tiêu.
• Máu: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
• Gan mật: Tăng men gan, tăng bilirubin huyết, tăng phosphatase kiềm huyết.
• Da: Tăng tiết mồ hôi, rụng tóc, phát ban, mề đay, ngứa.
• Cơ xương: Đau khớp và cơ xương, gãy xương, loãng xương.
• Rối loạn chung: Đau, mệt mỏi, phù ngoại biên, suy nhược.

Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100

• Quá mẫn.
• Thần kinh: Lơ mơ.
• Gan mật: Viêm gan, viêm gan ứ mật.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Aromasin 25mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất hay bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Phụ nữ tiền mãn kinh .
• Phụ nữ đang mang thai hoặc đang cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Không nên dùng Aromasin cho phụ nữ bị rối loạn nội tiết tiền mãn kinh. Do đó, bất cứ khi nào thích hợp về mặt lâm sàng, cần xác định tình trạng rối loạn sau mãn kinh bằng cách thẩm định nồng độ LH, FSH và oestradiol.

Cần dùng Aromasin thận trọng ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Viên Aromasin chứa sucrose và không nên dùng cho bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp là không dung nạp fructose, hấp thu kém glucose – galactose hoặc thiếu sucrase – isomaltase.

Viên Aromasin chứa methyl – p – hydroxybenzoat có thể gây ra các phản ứng dị ứng (có thể bị chậm).

Aromasin là chất làm giảm oestrogen mạnh, và đã quan sát thấy giảm tỷ trọng khoáng chất của xương (BMD) và tăng tỷ lệ gãy xương sau khi dùng thuốc. Khi bắt đầu điều trị hỗ trợ với Aromasin, phụ nữ bị loãng xương hoặc có nguy cơ loãng xương nên được đánh giá cơ bản khoáng chất của xương ngay trước điều trị dựa trên hướng dẫn và thực hành lâm sàng hiện tại.

Bệnh nhân có bệnh tiến triển nên được đánh giá tỷ trọng khoáng chất của xương trên cơ sở từng trường hợp cụ thể. Mặc dù không có đủ dữ liệu cho thấy các ảnh hưởng của liệu pháp trong điều trị giảm tỷ trọng khoáng chất của xương do Aromasin, bệnh nhân được điều trị với Aromasin nên được theo dõi cẩn thận và điều trị hoặc dự phòng loãng xương nên được bắt đầu cho các bệnh nhân có nguy cơ.

Nên xem xét đánh giá thường xuyên nồng độ vitamin D-25-hydroxy trước khi bắt đầu điều trị bằng chất ức chế aromatase, do tỷ lệ thiếu hụt nghiêm trọng phổ biến ở phụ nữ mắc ung thư vú giai đoạn sớm. Phụ nữ bị thiếu Vitamin D nên được bổ sung Vitamin D.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Buồn ngủ, lơ mơ, suy nhược và chóng mặt có thể gặp khi dùng thuốc. Bệnh nhân nên cẩn trọng khi vận hành máy móc hoặc lái xe.

Thời kỳ mang thai

Aromasin bị chống chỉ định cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết exemestan có được bài tiết vào sữa người hay không. Không nên dùng Aromasin cho phụ nữ cho con bú

Tương tác thuốc

Nên dùng Aromasin thận trọng với các thuốc được chuyển hóa qua CYP3A4 và có khoảng điều trị hẹp.

Không có kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng đồng thời Aromasin với các thuốc chống ung thư khác.

Không nên dùng đồng thời Aromasin với các thuốc chứa estrogen do các thuốc này sẽ làm mất tác dụng dược lý của nó.

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng.