Chỉ định

Thuốc Amitriptylin 25mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị trầm cảm , đặc biệt trầm cảm nội sinh (loạn tâm thần hưng trầm cảm). Thuốc có ít tác dụng đối với trầm cảm phản ứng.
• Ðiều trị chọn lọc một số trường hợp đái dầm ban đêm ở trẻ em lớn (sau khi đã loại bỏ biến chứng thực thể đường tiết niệu bằng các test thích hợp).

Dược lực học

Amitriptyline là thuốc chống trầm cảm ba vòng, làm giảm lo âu và có tác dụng an thần. Cơ chế tác dụng của amitriptyline là ức chế tái nhập các monoamin, serotonin và noradrenalin ở các nơron monoaminergic.

Tác dụng tái nhập noradrenalin được coi là có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc . Amitriptyline cũng có tác dụng kháng cholinergic ở cả thần kinh trung ương và ngoại vi.

Dược động học

Hấp thu:Amitriptyline hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi tiêm bắp 5 – 10 phút và sau khi uống 30 – 60 phút.

Phân bố:Amitriptyline phân bố rộng khắp cơ thể và liên kết nhiều với protein huyết tương và mô.

Chuyển hóa và thải trừ:Với liều thông thường, 30 – 50% thuốc đào thải trong vòng 24 giờ. Amitriptyline chuyển hóa bằng cách khử N – metyl và hydroxyl hóa. Trên thực tế toàn bộ liều thuốc đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp glucuronid hoặc sulfat. Một lượng rất nhỏ Amitriptyline không chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.

Nửa đời thải trừ của Amitriptyline khoảng từ 9 đến 36 giờ. Có rất ít Amitriptyline ở dạng không chuyển hóa đào thải qua nước tiểu. Có sự khác nhau nhiều về nồng độ thuốc trong huyết tương giữa các cá nhân sau khi uống một liều thông thường. Lý do của sự khác biệt này là nửa đời trong huyết tương của thuốc thay đổi từ 9 đến 50 giờ giữa các cá nhân. Amitriptyline không gây nghiện.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Khởi đầu thông thường 75 mg/ngày, chia 3 lần (hoặc liều duy nhất vào ban đêm). Có thể tăng đến liều 150 mg/ngày nếu cần thiết, với liều tăng được ưu tiên dùng vào chiều tối hoặc trước khi đi ngủ. Tác dụng an thần xuất hiện rất sớm, còn tác dụng chống trầm cảm cần tới 3-4 ngày hay thậm chí đến 30 ngày mới có thể thấy được.

Liều duy trì là 50 – 100 mg/ngày. Có thể dùng một liều duy nhất vào buổi tối hoặc trước khi đi ngủ. Khi thuốc có tác dụng đầy đủ và tình trạng người bệnh đã cải thiện, nên giảm đến liều tối thiểu có thể được để duy trì tác dụng.

Tiếp tục điều trị duy trì ít nhất ba tháng để tránh tái phát.

Người lớn tuổi

Nên giảm liều ở các đối tượng bệnh nhân này để tránh các tác dụng phụ, đặc biệt là nhầm lẫn, kích động và hạ huyết áp tư thế.

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 10 – 25 mg, 3 lần/ngày, nên tăng liệu từ từ. Liều 50 mg/ngày có thể dùng đối với bệnh nhân cao tuổi không dung nạp được liều cao hơn. Có thể chia liều hoặc dùng liều duy nhất vào buổi tối hoặc trước khi đi ngủ.

Trẻ em

Tình trạng trầm cảm: Không nên dùng thuốc Amitriptylin 25mg cho trẻ em dưới 12 tuổi (do thiếu kinh nghiệm).

Thiếu niên: Liều ban đầu: 10 mg/lần, 3 lần/ngày và 20 mg lúc đi ngủ. Cần thiết có thể tăng dần liều, tuy nhiên liều thường không vượt quá 100 mg/ngày.

Ðái dầm ban đêm ở trẻ lớn: Liều gợi ý cho trẻ 6 – 10 tuổi: 10 – 20 mg uống lúc đi ngủ; trẻ trên 11 tuổi: 25 – 50 mg uống trước khi đi ngủ. Ðiều trị không được kéo dài quá 3 tháng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Biểu hiện: Ngủ gà, lú lẫn , co giật (động kinh), mất tập trung, giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, chậm hoặc bất thường, ảo giác, kích động, thở nông, khó thở, yếu mệt, nôn.

Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm:

• Rửa dạ dày: Dùng than hoạt dưới dạng bùn nhiều lần.
• Duy trì chức năng hô hấp, tuần hoàn và thân nhiệt.
• Theo dõi chức năng tim mạch, ghi điện tâm đồ (ít nhất 5 ngày).
• Ðiều trị loạn nhịp: Dùng lidocain, kiềm hóa máu tới pH 7,4 – 7,5 bằng natri hydrocarbonat tiêm tĩnh mạch.
• Xử trí co giật bằng cách dùng diazepam, paraldehyd, phenytoin hoặc cho hít thuốc mê để kiểm soát co giật.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc Amitriptylin 25mg, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Amitriptylin 25mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

An thần quá mức, mất định hướng, ra mồ hôi, tăng thèm ăn, chóng mặt, đau đầu ;

Nhịp nhanh, đánh trống ngực, thay đổi điện tâm đồ (sóng T dẹt hoặc đảo ngược), blốc nhĩ thất, hạ huyết áp thế đứng;

Giảm tình dục, liệt dương;

Buồn nôn, táo bón , khô miệng, thay đổi vị giác;

Mất điều vận;

Khó điều tiết, mờ mắt, giãn đồng tử.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tăng huyết áp;

Nôn;

Ngoại ban, phù mặt, phù lưỡi;

Dị cảm, run;

Hưng cảm, hưng cảm nhẹ, khó tập trung, lo âu, mất ngủ, ác mộng;

Bí tiểu tiện;

Tăng nhãn áp;

Ù tai.

Hiếm gặp ADR< 1/1000

Ngất, sốt, phù, chán ăn;

Mất bạch cầu hạt, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu;

To vú đàn ông, sưng tinh hoàn, tăng tiết sữa, giảm bài tiết ADH;

Tiêu chảy, liệt ruột, viêm tuyến mang tai;

Rụng tóc , mày đay, ban xuất huyết, mẫn cảm với ánh sáng;

Vàng da, tăng transaminase;

Cơn động kinh, rối loạn vận ngôn, triệu chứng ngoại tháp;

Ảo giác (người bệnh tâm thần phân liệt), tình trạng hoang tưởng (người bệnh cao tuổi), cần giảm liều.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc Amitriptylin 25mg, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc Amitriptylin 25mg bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định:

Thuốc Amitriptylin 25mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Người bệnh quá mẫn với amitriptylin, thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc;

Đang dùng các chất ức chế monoamin oxidase hoặc đã sử dụng trong vòng 14 ngày qua;

Tiền sử nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim, suy tim sung huyết, suy động mạch vành;

Người bị suy gan nặng, loạn chuyển hóa porphyrin;

Bệnh nhân bị block tim ở bất kỳ mức độ nào;

Hưng cảm.

Thận trọng khi sử dụng

Ðộng kinh không kiểm soát được: Bí tiểu tiện và phì đại tuyến tiền liệt; suy giảm chức năng gan; tăng nhãn áp góc đóng; bệnh tim mạch; bệnh cường giáp hoặc đang điều trị với các thuốc tuyến giáp.

Người bệnh đã điều trị với các chất ức chế monoamin oxydase, phải ngừng dùng thuốc này ít nhất 14 ngày, mới được bắt đầu điều trị bằng Amitriptylin 25mg.

Dùng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng cùng với các thuốc kháng cholinergic có thể làm tăng tác dụng kháng cholinergic.

Nguy cơ tự tử vẫn còn trong quá trình điều trị cho đến khi bệnh đã thuyên giảm.

Việc điều trị trầm cảm kèm theo tâm thần phân liệt phải luôn phối hợp với các thuốc an thần kinh vì các thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể làm cho các triệu chứng loạn thần nặng hơn.

Ở người bệnh hưng – trầm cảm, tăng nguy cơ xảy ra và kéo dài giai đoạn hưng cảm. Ðối với người động kinh, cần điều trị chống động kinh một cách phù hợp để bù trừ cho nguy cơ tăng cơn trong quá trình điều trị.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nguy cơ gây ngủ có thể gây ra tai nạn trong khi lao động, lái xe.

Thời kỳ mang thai

Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần phụ thuộc vào tốc độ giảm nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh. Vì vậy trong ba tháng cuối thai kỳ, amitriptylin chỉ được dùng với chỉ định nghiêm ngặt, cần cân nhắc lợi ích của người mẹ và nguy cơ cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Amitriptylin bài tiết vào sữa mẹ với lượng có thể ảnh hưởng đáng kể cho trẻ em ở liều điều trị. Cần phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Tương tác giữa các thuốc chống trầm cảm 3 vòng với chất ức chế monoamin oxidase là tương tác có tiềm năng gây nguy cơ tử vong.

Phối hợp với phenothiazin gây tăng nguy cơ lên cơn động kinh.

Vì các thuốc chống trầm cảm 3 vòng ức chế enzym gan, nếu phối hợp với các thuốc chống đông, có nguy cơ tăng tác dụng chống đông lên hơn 300%.

Các hormon sinh dục, thuốc chống thụ thai uống làm tăng khả dụng sinh học của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

Khi dùng physostigmin để đảo ngược tác dụng của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng trên hệ thần kinh trung ương (điều trị lú lẫn, hoang tưởng, hôn mê) có thể gây blốc tim, rối loạn dẫn truyền xung động, gây loạn nhịp.

Với levodopa , tác dụng kháng cholinergic của các thuốc chống trầm cảm có thể làm dạ dày tống thức ăn chậm, do đó làm giảm khả dụng sinh học của levodopa.

Cimetidin ức chế chuyển hóa các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu có thể dẫn đến ngộ độc.

Clonidin, guanethidin hoặc guanadrel bị giảm tác dụng hạ huyết áp khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

Sử dụng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng và các thuốc cường giao cảm làm tăng tác dụng trên tim mạch có thể dẫn đến loạn nhịp, nhịp nhanh, tăng huyết áp nặng, hoặc sốt cao.

Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.